Temazepam (ansiolitik): kegunaan, karakteristik, dan efek samping

Itu benzodiazepin Mereka adalah sekelompok obat yang memperlambat sistem saraf pusat dan mengurangi gairah saraf.

Meskipun ada berbagai jenis, obat ini digunakan terutama sebagai ansiolitik, hipnotik, dan relaksan otot. Temazepam adalah contoh benzodiazepin yang digunakan untuk membantu Anda tertidur dan mengurangi terbangun di malam hari.

Dalam artikel ini kami menjelaskan apa itu temazepam, apa karakteristik utama dan kegunaan klinisnya, mekanisme kerjanya, dan efeknya? efek samping, interaksi dan kontraindikasi yang harus kita perhitungkan saat menggunakan ini obat.

• Artikel terkait: "Jenis ansiolitik: obat yang melawan kecemasan"

Temazepam: karakteristik dan kegunaan klinis

Temazepam adalah obat dari kelompok benzodiazepin yang digunakan terutama dalam pengobatan insomnia dan gangguan tidur yang parah atau melumpuhkan. Obat ini juga digunakan pada gangguan kecemasan, karena selain memiliki efek hipnotis, obat ini memberikan tindakan ansiolitik dan sedatif. Waktu paruhnya sekitar 10 jam, sehingga cocok untuk mengobati insomnia pemeliharaan.

Senyawa ini dipatenkan pada tahun 1962, dan dipasarkan untuk penggunaan medis pada tahun 1969 dengan nama "Restoril." Pada tahun 1982 telah disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA), dan saat ini ada beberapa perusahaan farmasi yang memproduksinya dalam bentuk generiknya.

Studi yang dilakukan di laboratorium tidur telah menunjukkan bahwa temazepam menurun secara dramatis. jumlah kebangkitan malam hari signifikan, meskipun memiliki efek distorsi pada pola normal dari mimpi. Biasanya obat ini diberikan secara oral dan efeknya dimulai enam puluh menit kemudian, berlangsung hingga delapan jam total.

Resep dan konsumsi benzodiazepin tersebar luas di masyarakat, terutama di kalangan orang tua. Dan meskipun temazepam adalah obat yang relatif aman dan efektif, konsumsinya dengan cepat membangun toleransi terhadap efek hipnosis dan ansiolitiknya, yang menyebabkan dosisnya ditingkatkan. Pedoman peresepan biasanya membatasi penggunaan jenis obat ini hingga dua hingga empat minggu, karena masalah toleransi dan ketergantungan.

Karena benzodiazepin dapat disalahgunakan, penggunaannya harus dihindari oleh orang-orang dalam kelompok berisiko tinggi tertentu, seperti orang dengan riwayat ketergantungan alkohol atau obat lain, orang dengan masalah emosional dan pasien dengan gangguan mental serius.

Mekanisme aksi

Temazepam, seperti banyak benzodiazepin serupa lainnya, bertindak sebagai modulator asam gamma-aminobutirat (GABA) dan mampu menyebabkan berbagai efek termasuk: sedasi, hipnosis, relaksasi otot rangka, aktivitas antikonvulsan, dan aksi ansiolitik.

GABA dianggap sebagai neurotransmitter penghambat utama dalam tubuh manusia. Ketika neurotransmitter ini berikatan dengan reseptor GABAA yang ditemukan di sinapsis neuron, Ion klorida dilakukan melalui membran sel neuron melalui saluran ion di dalam sel. penerima. Dengan ion klorida yang cukup, potensial membran neuron lokal terkait adalah: hiperpolarisasi, membuatnya lebih sulit atau lebih kecil kemungkinannya untuk tindakan, mengakibatkan kurang eksitasi neuron.

Meskipun aktivitas farmakologis utama dari temazepam adalah untuk meningkatkan efek neurotransmiter GABA, dalam penelitian pada hewan (khususnya, pada tikus) juga telah ditunjukkan bahwa obat memicu pelepasan vasopresin di nukleus paraventrikular hipotalamus dan menurunkan pelepasan hormon adrenokortikotropik dalam kondisi menekankan.

Interaksi dan kontraindikasi

Seperti benzodiazepin lainnya, temazepam menghasilkan efek depresan sistem saraf pusat ketika diberikan bersama. dengan obat lain yang juga menghasilkan efek depresan ini, seperti barbiturat, alkohol, opiat, antidepresan trisiklik, inhibitor MAO non-selektif, fenotiazin dan antipsikotik lainnya, relaksan otot, antihistamin dan anestesi.

Pemberian teofilin atau aminofilin telah terbukti mengurangi efek sedatif temazepam dan benzodiazepin lainnya.. Tidak seperti banyak benzodiazepin lainnya, interaksi farmakokinetik yang melibatkan sitokrom P450 belum diamati dengan temazepam.

Selanjutnya, temazepam tidak menunjukkan interaksi yang signifikan dengan inhibitor sitokrom CYP3A4, dan Kontrasepsi oral dapat menurunkan efektivitas obat ini dan mempercepat waktu paruh Anda eliminasi. Di sisi lain, penggunaan temazepam harus dihindari, sejauh mungkin, pada orang dengan kondisi berikut:

• Ataksia (ketidakmampuan untuk mengkoordinasikan gerakan otot)

• Hipoventilasi parah

• Defisiensi hati yang parah, seperti hepatitis atau sirosis.

• Masalah ginjal yang parah (mis. ex. pasien dialisis)

• Glaukoma sudut tertutup

• Apnea tidur

• Depresi berat, terutama jika disertai dengan kecenderungan bunuh diri

• Keracunan akut dengan alkohol dan zat psikoaktif lainnya

• Myasthenia gravis

• Hipersensitivitas atau alergi terhadap benzodiazepin

Efek samping

Konsumsi temazepam bukan tanpa kemungkinan efek samping dan reaksi yang merugikan.. Yang paling umum dan dimiliki oleh sebagian besar benzodiazepin terkait dengan depresi sistem saraf pusat dan termasuk: mengantuk, sedasi, mabuk, pusing, kelelahan, ataksia, sakit kepala, lesu, gangguan memori dan belajar.

Mungkin juga ada gangguan fungsi motorik dan koordinasi, kesulitan berbicara, penurunan bicara, kinerja fisik, mati rasa emosional, penurunan kewaspadaan, kelemahan otot, penglihatan kabur dan kurangnya konsentrasi. Jarang, keadaan euforia telah dilaporkan setelah penggunaan temazepam. Selain itu, kasus amnesia retrograde dan depresi pernapasan telah dilaporkan dalam dosis tinggi.

Dalam meta-analisis 2009 peningkatan 44% ditemukan pada tingkat terjadinya infeksi ringan, seperti faringitis dan sinusitis, pada orang yang telah menggunakan temazepam atau obat hipnosis lainnya dibandingkan dengan mereka yang menggunakan plasebo.

Selanjutnya hiperhidrosis, hipotensi, mata terbakar, nafsu makan meningkat, libido berubah, halusinasi, pingsan, nistagmus, muntah, gatal, gangguan gastrointestinal, mimpi buruk, palpitasi dan reaksi paradoks seperti gelisah, agresi, kekerasan, overstimulasi dan agitasi (kurang dari 0,5% kasus).

Referensi bibliografi:

• Mitler, M. M., Maria A. Carskadon, R. L Phillips, W. R Sterling, V. P. Sarkon, R. Spiegel Jr, C. Guilleminault, & W. C. Membuat gila. "Kemanjuran hipnotis temazepam: evaluasi laboratorium tidur jangka panjang." Jurnal Inggris farmakologi klinis 8, no. Suppl 1 (1979): 63S.

• Ruben, S. M., & Morrison, C. L (1992). Penyalahgunaan temazepam pada kelompok pengguna narkoba suntik. British Journal of Addiction, 87 (10), 1387-1392.

• Schwarz, H. J (1979). Farmakokinetik dan metabolisme temazepam pada manusia dan beberapa spesies hewan. Jurnal Inggris farmakologi klinis, 8 (Suppl 1), 23S.