Fenobarbital: Kegunaan dan Efek Samping Obat Ini

Barbiturat dianggap sebagai ansiolitik pertama yang muncul di pasar. Mereka berasal dari asam barbiturat, dan memiliki sifat sedatif dan hipnotis, terutama, tetapi juga antikonvulsan. Salah satunya adalah fenobarbital, terutama digunakan pada epilepsi.

Barbiturat ini telah menjadi salah satu yang paling banyak digunakan dalam pengobatan dan psikiatri, dan, meskipun awalnya digunakan sebagai ansiolitik, saat ini diindikasikan untuk mengobati kasus epilepsi, kejang, dan insomnia serius. Pada artikel ini kita akan mengetahui karakteristik umum, mekanisme aksi, indikasi dan efek sampingnya.

• Artikel terkait: "Jenis anxiolytics: obat yang melawan kecemasan"

Fenobarbital: karakteristik umum

Fenobarbital adalah obat yang termasuk dalam kelompok ansiolitik pertama yang ditemukan. Ini adalah barbiturat dengan hipnotis (mereka menyebabkan kantuk dan tidur), sifat sedatif dan antikonvulsan atau antiepilepsi (digunakan untuk mengobati kejang dan epilepsi). Itu dapat memiliki dua nama dagang: Gardenal dan Luminal.

Lebih khusus lagi, fenobarbital adalah barbiturat kerja panjang. Ini berarti secara bertahap dilepaskan dan didistribusikan di dalam tubuh, secara perlahan. Di sisi lain, onset kerja fenobarbital lambat.

Tindakannya terdiri dari menghambat kejang yang disebabkan oleh kejang epilepsi, kejut listrik atau pentylenetetrazole (obat perangsang sistem saraf pusat). Pada tingkat kimia, fenobarbital merupakan metabolit mefobarbital (juga barbiturat) dan primidon (antikonvulsan).

• Anda mungkin tertarik: "Barbiturat: efek, mekanisme aksi dan toksisitas"

1. Mekanisme aksi

Mekanisme aksi fenobarbital berfokus pada GABA; mari kita ingat itu GABA adalah neurotransmitter depresan dan penghambat utama di otak. Dengan demikian, fenobarbital didasarkan pada memfasilitasi penghambatan transmisi sinaptik yang dimediasi oleh GABA; yaitu, meningkatkan aksi penghambatan GABA.

Secara khusus, apa yang dilakukannya adalah membuka saluran Klorin (Cl-) dari reseptor GABA A; barbiturat memiliki sifat meningkatkan kemungkinan membuka saluran ini, serta waktu mereka tetap terbuka. Mekanisme ini sama dengan yang digunakan oleh primidon, obat antikonvulsan lainnya.

Di sisi lain, tidak diketahui secara pasti bagaimana fenobarbital bekerja, tetapi diketahui bahwa fenobarbital juga bekerja pada saluran K + (kalium).

Fenobarbital, bersama dengan obat lain seperti asam valproat (antiepilepsi dan mood stabilizer), benzodiazepin (anxiolytics), carbamazepine (antikonvulsan dan mood stabilizer) dan primidon (antikonvulsan), memiliki kemampuan untuk memblokir kereta potensial aksi berulang (AP) frekuensi tinggi, yang dihasilkan di neuron yang menderita epilepsi.

Aksi pada glutamat

Tindakan lain yang diberikan oleh fenobarbital adalah mengurangi gairah yang dihasilkan oleh glutamat (asam amino perangsang utama otak).

Namun, tindakan ini tidak terkait dengan pengurangan kejang, karena efek ini dihasilkan oleh obat-obatan yang memblokir reseptor NMDA (reseptor glutamat), dan apa yang fenobarbital lakukan adalah bekerja pada reseptor non-NMDA, mengikat mereka.

Dengan demikian, mungkin reseptor non-NMDA (asam amino rangsang), atau bahkan AMPA (reseptor glutamat), terkait dengan gangguan epilepsi (epilepsi).

2. Penyerapan

Penyerapan obat menunjukkan ketika telah memasuki aliran darah. Dalam kasus fenobarbital, itu terjadi dengan cepat dan lengkap.

3. Properti lainnya

Fenobarbital adalah obat yang sangat efektif, aman dan murah. Ini dapat digunakan pada anak-anak dan orang dewasa; Namun, dalam perawatan populasi pediatrik harus dilakukan karena sering menyebabkan perubahan dalam fungsi kognitif, masalah perilaku dan gairah Sistem Saraf Pusat (SSP) (disebut "gairah paradoks").

Mengenai asupan dan dosisnya, umumnya satu dosis diresepkan per hari; ini karena waktu paruh fenobarbital yang panjang. Ingat bahwa waktu paruh obat adalah waktu yang dibutuhkan tubuh untuk menghilangkan 50% darinya. Waktu paruh fenobarbital yang panjang berarti efeknya bertahan lebih lama.

Indikasi

Fenobarbital memiliki tiga indikasi utama: epilepsi, kejang (dan pencegahannya), dan gangguan insomnia berat.

1. Eplepsi

Fenobarbital digunakan dalam kasus epilepsi, khususnya, untuk meredakan kejang umum dan status epileptikus. Kejang-kejang yang diringankan terutama adalah jenis tonik-klonik umum (mereka mempengaruhi seluruh otak); Ini menyebabkan gejala seperti kekakuan tubuh, menarik lengan dan / atau kaki berulang kali, dan kehilangan kesadaran.

Untuk jenis kejang lainnya, fenobarbital juga efektif tetapi tidak seefektif itu. Ini adalah parsial, mioklonik, dan kejang akinetik. Secara khusus, kejang parsial atau fokal muncul ketika aktivitas listrik otak terbatas pada area otak tertentu; yang mioklonik ditandai dengan menyentak ekstremitas secara tiba-tiba dan sangat cepat, dan yang akinetik, dengan hilangnya tonus otot dan kemungkinan jatuh.

2. Kejang

Kejang epilepsi tipikal berulang, kontraksi gemetar dan ketegangan pada satu atau lebih otot tubuh. Mereka muncul secara tiba-tiba dan keras, sebagai akibat dari peningkatan mendadak aktivitas listrik di otak, aktivitas ini, di samping itu, tidak normal.

Fenobarbital digunakan untuk mencegah kejang ini (profilaksis) dan untuk meredakannya (pengobatan).

3. Insomnia parah

Dalam kasus gangguan insomnia yang parah, fenobarbital juga digunakan. Insomnia adalah gangguan tidur yang menyebabkan kesulitan untuk memulai tidur (insomnia of onset), untuk meminimalkannya. waktu (insomnia pemeliharaan) atau tidur sampai akhir malam (orang tersebut bangun lebih awal) (insomnia terminal).

Dalam kasus ini, barbiturat ini digunakan sebagai pengobatan jangka pendek (Bahkan, tidak dianjurkan untuk menggunakannya sebagai pengobatan jangka panjang, karena dapat kehilangan efektivitasnya, setelah 2 atau 3 minggu inisiasi).

Efektivitas

Fakta menarik untuk diketahui adalah bahwa pada populasi anak dengan gangguan epilepsi dan/atau kejang, saat ini fenobarbital telah digantikan oleh obat antikonvulsan lain seperti karbamazepin atau fenitoin, sebagai obat pilihan pertama.

Di sisi lain, meskipun dianggap sebagai obat yang efektif untuk epilepsi, penggunaannya tidak disarankan untuk gangguan kecemasankarena efeknya terlalu kuat (pada kenyataannya, barbiturat telah banyak digunakan untuk melakukan tindakan bunuh diri).

Adapun penelitian klinis dengan fenobarbital, hanya ada sedikit penelitian ketat yang telah mempelajari (dan / atau menunjukkan) kemanjuran atau toksisitasnya.

Efek samping

Fenobarbital, seperti barbiturat lainnya, dapat menghasilkan sejumlah efek samping yang penting, terutama yang berkaitan dengan gairah dan hiperaktivitas perilaku (terutama pada anak kecil).

Di sisi lain, itu juga dapat mengubah fungsi kognitif (terutama yang terkait dengan) kecerdasan), terutama jika obat tersebut diminum dalam waktu lama (bahkan pada dosis rendah) rendah).

Efek samping lain dari fenobarbital termasuk: gangguan gastrointestinal, anemia megaloblastik (sel yang tidak mencukupi di sumsum tulang) dan penyakit kuning (peningkatan bilirubin dalam darah).

Mengenai paparan prenatal terhadap fenobarbital pada neonatus, telah terlihat bagaimana obat tersebut dapat menyebabkan disfungsi tertentu reproduksi, seperti siklus menstruasi yang tidak teratur pada wanita, penurunan kesuburan dan keterlambatan perkembangan masa pubertas.

Referensi bibliografi:

• Stahl, S.M. (2002). Psikofarmakologi esensial. Basis ilmu saraf dan aplikasi klinis. Barcelona: Ariel.
• Vademecum. (2016). Fenobarbital.
• Valsecia, M. dan Malgor, L. (2012). Obat antikonvulsan atau antiepilepsi. Farmakologi Medis, Bab 4, 5: 37-58.