Karbamazepin: Kegunaan dan Efek Samping Obat Ini

Carbamazepine adalah obat antikonvulsan dan penstabil suasana hati, digunakan dalam pengobatan gangguan bipolar dan untuk mengontrol kejang.

Pada artikel ini kita akan mempelajari tentang karakteristik utama obat ini, kegunaannya dalam terapi dan indikasi, serta menjelaskan efek samping dan kontraindikasinya.

• Artikel terkait: "Jenis obat psikotropika: kegunaan dan efek sampingnya"

Karbamazepin: karakteristik umum

Karbamazepin itu adalah obat dalam kategori obat antiepilepsi klasik. Ini dipasarkan dengan nama yang berbeda: Carbamazepine EFG, Carbatrol, Equetrol, Tegretal dan Tegretol. Sampai hari ini mekanisme kerjanya tidak sepenuhnya diketahui, tetapi diketahui bahwa ia bekerja pada saluran natrium.

Obat ini digunakan untuk mengobati kejang parsial. Ini juga digunakan sebagai alternatif garam lithium pada gangguan bipolar, dan pada pasien dengan serangan manik yang resisten terhadap antipsikotik.

Karbamazepin dianggap sebagaitidak ada obat referensi di antara antikonvulsan, setelah fenobarbital.

Mekanisme aksi

Mekanisme kerjanya belum diketahui secara pasti. Diketahui bahwa menstabilkan membran neuron yang berada dalam keadaan hyperarousal, mencegah penembakan neuron yang berulang dan mengurangi penyebaran sinaptik impuls saraf.

Untuk mencegah terjadinya guncangan berulang, karbamazepin memblokir saluran natrium berpintu tegangan di neuron yang terdepolarisasi. Dengan cara ini, ia berhasil mengintervensi secara selektif pada neuron-neuron yang mengalami pelepasan epilepsi. Ini adalah mekanisme kerja utama obat ini dan alasan kapasitas antikonvulsan.

Selanjutnya, tampaknya mempengaruhi reseptor NMDA dan fluks kalsium melintasi membran neuron. Mengurangi pelepasan glutamat dan menstabilkan membran saraf, yang menjelaskan kapasitas antiepilepsinya.

Sehubungan dengan kemampuannya untuk mengobati serangan manik dari gangguan bipolar, tampaknya menekan omset dopamin dan noradrenalin.

Administrasi

Karbamazepin diberikan secara oral saja dalam bentuk tablet. Penyerapannya lambat dan tidak teratur, dan harus diambil dengan makanan di perut, karena pencernaan makanan membantu penyerapannya.

Indikasi: di mana gangguan itu digunakan?

Obat ini diindikasikan untuk pengobatan epilepsi., terutama untuk serangan epilepsi dengan gejala sederhana atau kompleks, terlepas dari ada atau tidaknya kehilangan kesadaran. Ini juga digunakan untuk epilepsi tonik-klonik.

Telah digunakan untuk mengobati rasa sakit yang terkait dengan neuralgia tahap akhir. Penting untuk dicatat bahwa ini bukan obat analgesik dan, oleh karena itu, penggunaannya tidak dianjurkan untuk mengobati nyeri biasa.

Itu juga kadang-kadang digunakan sebagai zat profilaksis untuk mania dalam gangguan bipolar.

Karbamazepin cocok untuk monoterapi, artinya hanya obat ini yang digunakan, dan untuk pengobatan gabungan. Bagaimanapun, penggunaan dan cara penggunaannya tergantung pada indikasi tim medis yang telah mengevaluasi kasus tertentu dengan cara yang dipersonalisasi.

• Anda mungkin tertarik: "Epilepsi: definisi, penyebab, diagnosis dan pengobatan"

Gunakan dalam epilepsi

Bila memungkinkan, dianjurkan untuk menggunakan carbamazepine sebagai monoterapi. Perawatan itu dimulai dengan dosis rendah dan secara bertahap meningkatkannya sampai efek terapeutik tercapai. Disarankan untuk menentukan kadar plasma untuk menetapkan dosis yang benar.

Dalam kasus di mana terapi epilepsi dengan obat lain telah diikuti sebelumnya, pengenalan carbamazepine akan dibuat secara bertahap, mempertahankan dosis obat sebelumnya dan secara bertahap mengaturnya.

Pemberian obat ini bervariasi tergantung pada kelompok usia. Pada anak di bawah 4 tahun, dosis yang dianjurkan pada awal pengobatan adalah 20 hingga 60 mg per hari, meningkat setiap hari. Untuk mereka yang berusia di atas 4 tahun, pengobatan dapat dimulai dengan 100 mg per hari, meningkatkan dosis sebesar 100 mg setiap minggu.

Pada orang dewasa, mulailah dengan dosis 100 hingga 200 mg, sekali atau dua kali sehari. Dosis ditingkatkan secara bertahap, umumnya mencapai 400 mg dua atau tiga kali sehari. Ada kasus pasien yang mencapai dosis 1600 mg per hari untuk mendapatkan respon terapeutik.

Efek samping

Obat ini mungkin melibatkan reaksi merugikan berikut, kebanyakan dari mereka ketika dosis carbamazepine terlalu tinggi telah diberikan: pusing, ataksia, mengantuk, sakit kepala, kelelahan, gangguan akomodasi, masalah kulit seperti alergi dan gatal-gatal, mual, muntah, mulut kering, penambahan berat badan, hiponatremia, masalah pencernaan.

Terutama overdosis dapat menyebabkan kematian lead. Jika pasien diberi dosis terlalu tinggi, bilas lambung dan hemoperfusi harus dilakukan, tergantung pada tingkat keparahannya.

Kontraindikasi

Penggunaan obat ini tidak dianjurkan pada orang dengan hipersensitivitas terhadap obat yang terkait secara struktural, seperti antidepresan trisiklik. Itu juga tidak ditunjukkan pada pasien yang menderita depresi sumsum tulang, blok atrioventrikular dan porfiria hepatik.

Karbamazepin tidak boleh dikombinasikan dengan inhibitor monoamine oksidase (MAOIs), dan jika pasien telah diobati dengan inhibitor ini, disarankan untuk menunggu setidaknya dua minggu setelah menyelesaikan pengobatan.

Tindakan pencegahan khusus untuk digunakan

Seperti obat psikoaktif lainnya, carbamazepine harus diresepkan di bawah pengawasan medis.

Pada pasien dengan riwayat masalah hati, ginjal dan jantung, perawatan khusus harus dilakukan. Juga jika ada reaksi hematologis yang merugikan terhadap obat lain atau ada periode yang terganggu dengan pengobatan dengan obat ini. Harus dinilai apakah risikonya lebih kecil daripada manfaatnya.

1. Efek hematologis

obat ini telah dikaitkan dengan kasus agranulositosis dan anemia aplastik. Mungkin ada penurunan sementara trombosit, meskipun tidak umum untuk naik lebih tinggi dan menyebabkan masalah darah. Namun, sebelum dan selama perawatan, dianjurkan untuk melakukan tes darah.

Jika ada masalah sumsum tulang, biasanya pengobatan dihentikan.

2. Reaksi dermatologis yang parah

Pengobatan dengan carbamazepine telah dikaitkan dengan perkembangan masalah kulit yang parah dan terkadang fatal seperti nekrolisis epidermal toksik dan sindrom Stevens-Johnson. Jenis reaksi ini terjadi antara 1 dan 6 dari setiap 10.000 orang yang dirawat di populasi Kaukasia, dan risiko ini sepuluh kali lebih tinggi pada populasi Asia.

Di bawah ini kita membahas mengapa perbedaan antara kedua populasi ini.

2.1. Alel HLA-B 1502

Alel ini umum pada populasi Asia, terutama di Cina dan Thailand.. Ini dapat melibatkan masalah dermatologis ketika dirawat dengan carbamazepine.

Karena alasan inilah pada orang-orang dari ras Asia dianjurkan sebelum memulai pengobatan lakukan analisis gen untuk memastikan bahwa perawatan tidak akan melibatkan jenis ini bermasalah.

2.2. alel HLA 3101

Alel lain ini juga telah terkait dengan reaksi dermatologis yang parah terhadap carbamazepine.

Namun, tidak seperti yang sebelumnya, alel ini ada pada populasi Kaukasia dan Jepang, dan itu tidak umum. Namun, masih belum cukup bukti untuk menyiratkan bahwa alel ini sebenarnya yang terlibat dalam masalah dermatologis pada populasi ini.

Referensi bibliografi:

• Vademecum. (2016). Karbamazepin.
• Adam, A dan Prat, G. (2016). Psikofarmakologi: Mekanisme tindakan, efek dan manajemen terapeutik. Barcelona, ​​Spanyol. Buku Marge Medica.