Guanfacine (farmaco): cos'è e caratteristiche di questo farmaco

Guanfacine è un farmaco antipertensivo utilizzato per il trattamento dell'ADHD. (Attention Deficit Hyperactivity Disorder) e per i casi di ipertensione arteriosa. È un agonista selettivo del recettore adrenergico.

In questo articolo conosceremo le caratteristiche di questo farmaco (formato, somministrazione, meccanismo di azione...), le sue indicazioni, gli effetti avversi, gli studi e le precauzioni da prendere in considerazione per la sua utilizzazione.

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Guanfacine: caratteristiche generali

Guanfacine è un farmaco antipertensivo, con il nome commerciale "Intuniv". A livello chimico deriva dalla fenilacetilguanidina. Il suo meccanismo d'azione si basa sull'agonismo selettivo adrenergico (adrenalina) per i recettori alfa 2A (α2A).

Gli effetti della guanfacina sono di abbassare la pressione sanguigna. Come fa? Attivare i recettori trovati nel tronco encefalico e inibire l'attività del sistema simpatico (questo fa parte del Sistema Nervoso Autonomo (SNA) ed è correlato all'attivazione e alla preparazione dell'organismo per la lotta).

Tutto ciò si traduce in una riduzione degli impulsi nervosi provenienti dal cuore e dai vasi sanguigni; cioè quello che fa la guanfacina è rilassare quest'ultimo, riducendo anche la pressione sanguigna e migliorando il flusso sanguigno.

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Meccanismo di azione

Quindi, il meccanismo d'azione della guanfacina consiste, come abbiamo detto, nel produrre un effetto agonista selettivo sui recettori adrenergici alfa 2A.

Nel caso della somministrazione di guanfacina per Disturbo da Deficit di Attenzione con iperattività (ADHD), che vedremo più avanti, non si conosce l'esatto meccanismo che produce gli effetti terapeutico; tuttavia, studi preclinici suggeriscono azioni nella corteccia prefrontale e nei gangli della base. Queste azioni sono legate all'intervento sulla noradrenalina nei suddetti recettori.

Amministrazione

Guanfacine viene somministrato per via orale (sotto forma di compresse). La dose iniziale raccomandata è solitamente una volta al giorno; idealmente al mattino o alla sera. Guanfacine, come molti altri farmaci, può essere assunto con o senza cibo. D'altra parte, qualcosa da notare è che non è consigliabile assumerlo con cibi ricchi di grassi o con succo di pompelmo.

Le sue compresse sono a rilascio prolungato e corrispondono alle seguenti quantità: 1 mg, 2 mg, 3 mg o 4 mg.

Indicazioni

Le indicazioni per la guanfacina comprendono casi di ipertensione arteriosa e Disturbo da Deficit di Attenzione e Iperattività (ADHD), ed è stata autorizzata per entrambi i tipi di patologie. In caso di ipertensione arteriosa, la guanfacina viene generalmente utilizzata in combinazione con altri farmaci per ridurre questa tensione.

Nel caso dell'ADHD, invece, vengono stabilite una serie di specifiche per la somministrazione di guanfacina: Sarà usato solo nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 17 e 17 anni., e nei casi in cui gli stimolanti sono stati usati in precedenza e non hanno dato buoni risultati, non sono stati tollerati o si sono dimostrati inefficaci.

Inoltre, in questo secondo caso, dovrebbe essere utilizzato come parte di un trattamento completo dell'ADHD che include anche un trattamento psicologico e misure educative e sociali.

Considerazioni e precauzioni

L'unica controindicazione che presenta la guanfacina è quella di manifestare un'ipersensibilità ad essa. Per quanto riguarda le precauzioni, in caso di insufficienza epatica a volte sarà necessario ridurre la dose.

D'altra parte, in relazione alla gravidanza e all'allattamentoSi sconsiglia l'assunzione di guanfacina durante la gravidanza, né se sei una donna, sei in età fertile e non usi alcun metodo contraccettivo.

Nel periodo dell'allattamento non si sa esattamente se la guanfacina (oi suoi metaboliti) siano escreti nel latte materno, ma studi sugli animali suggeriscono che lo siano. Pertanto, le donne che allattano dovrebbero valutare i rischi ei benefici del loro caso e valutare l'opzione migliore (interrompere l'allattamento al seno o interrompere il trattamento con guanfacina).

Un altro aspetto da tenere in considerazione è che non dovremmo interrompere improvvisamente l'assunzione di guanfacina, in quanto ciò potrebbe causare un aumento della pressione sanguigna. Infine, dovrebbe evitare di assumere guanfacina quando si deve guidare, o quando devi svolgere un'attività che richiede un alto livello di attenzione.

Utilizzare nell'ADHD

Il trattamento farmacologico tipicamente utilizzato per il disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD) sono gli stimolanti. Tuttavia, in questi casi è stata utilizzata anche la guanfacina, sebbene non sia uno stimolante. L'esatto meccanismo d'azione della guanfacina nell'ADHD è sconosciuto, ma questo è noto interagisce con le aree cerebrali coinvolte nell'attenzione e negli impulsi.

In particolare, per questo è stata utilizzata la guanfacina a rilascio ritardato (oa rilascio prolungato), che si è rivelata un'opzione terapeutica efficace con una buona tolleranza per i pazienti. In effetti, è approvato dalla FDA per i bambini con ADHD dai 6 anni in su. La FDA è l'agenzia governativa degli Stati Uniti responsabile della regolamentazione dei farmaci e di altri tipi di prodotti (cosmetici, dispositivi medici, prodotti biologici...).

1. Effetti avversi nell'ADHD

Gli effetti avversi che sono stati riscontrati con la somministrazione di guanfacina per l'ADHD sono stati, da più a meno frequenti: sonnolenza, stanchezza e/o affaticamento (nel 40% dei casi), mal di testa (25%) e dolori addominali (meno frequente, solo nel 10% dei casi).

D'altra parte, il sintomo di sonnolenza migliora quando la guanfacina a rilascio ritardato viene somministrata insieme a qualche tipo di stimolante, come metilfenidato (nomi di marca: rubifen, medikinet o concerta) o lisdexamfetamine (elvanse). Pertanto, la guanfacina associata agli stimolanti fornisce una migliore risposta terapeutica rispetto a quando somministrata da sola, poiché ne allevia gli effetti avversi.

2. Studi

Sebbene la guanfacina abbia dimostrato di essere efficace in alcuni casi di ADHD, non ci sono ricerche sufficienti per conoscerla effetti dell'uso a lungo termine (utilizzato per diversi anni) di guanfacina a rilascio prolungato nei bambini di età pari o superiore a 6 anni anni. Ecco perché dobbiamo essere cauti.

Effetti collaterali

Alcune delle reazioni avverse prodotte dalla guanfacina sono: sedazione, vertigini, ipotensione, incubi, costipazione, nausea, vomito, diarrea, labilità emotiva, ansia, depressione, riduzione dell'appetito o aumento di peso e dolore addominale.

Inoltre, è noto che il consumo di alcol durante l'assunzione di guanfacina può determinare un aumento di alcune di queste reazioni avverse.

In relazione agli effetti avversi della guanfacina sul cuore, troviamo: bassa pressione sanguigna, battito cardiaco lento e altri cambiamenti nel ritmo cardiaco. Questi effetti sono abbastanza gravi da richiedere supervisione medica (e monitoraggio).