נלוקסון: שימושים ותופעות לוואי של תרופה זו

נלוקסון הוא אנטגוניסט אופיואיד משמש לטיפול בהרעלת אופיום או מנת יתר (במיוחד הרואין). יש לה גם אינדיקציות לטיפול בדיכאונות נשימה או דיכאון במערכת העצבים המרכזית.

במאמר זה נלמד על מאפייניו, דרכי הניהול שלו, מנגנון הפעולה, תגובות שליליות, אינדיקציות ואמצעי זהירות שיש לנקוט בנוגע לשימוש בו.

• מאמר קשור: "סוגי תרופות פסיכוטרופיות: שימושים ותופעות לוואי"

נלוקסון: מאפיינים

נלוקסון היא תרופה אנטגוניסטית אופיואידית, המצוינת לטיפול בהרעלת אופיום ודיכאון נשימתי. העובדה שהוא אנטגוניסט אופיאטי פירושה שהוא "מאט" או חוסם את ההשפעה של חומר זה. זה ניתן בדרך כלל כפתרון להזרקה.

התווית נגד העיקרית לנלוקסון היא רגישות יתר אליו, או רגישות יתר לתרכובת העיקרית שלה, נלוקסון הידרוכלוריד (או לכל אחד ממרכיבי העזר).

אופיאטים

כדי להבין כיצד עובד נלוקסון, כדאי לדעת גם מה זה אופיאט.

אופיואידים הם חומרים המפחיתים כאב, כלומר חומרים לשיכוך כאבים. מדובר בחומרים טבעיים (מזרעים המכונים "פרגים"), אך ניתן לסנתז אותם גם; מה עוד, יכול לשמש כתרופות או כתרופות (על פי השימוש בו, המאפיינים שלו, ...). הם אופיאטים מוֹרפִין, ה הֵרוֹאִין, הידרוקודון, קודאין וכו '. מולקולות אלה פועלות על ידי קשירה לקולטנים אופיואידים (סוג של חלבון),

מזעור תפיסת הכאב של האדם.

מסלולי ניהול

ממשיכים עם נלוקסון, זה ניתן בדרך כלל תוך ורידי (IV) באמצעות תמיסה להזרקה. זה יכול להינתן גם תוך שריר (IM), או שהוא יכול להינתן באמצעות עירוי תוך ורידי. דרך ניהול זו אחרונה, פחות מוכרת, מורכבת מהכנסת תמיסה תוך ורידית לזרם הדם ברציפות; זה נעשה דרך צנתר המוחדר לווריד היקפי או מרכזי.

עם זאת, חשוב לציין כי במקרים חריפים (במיוחד ממנת יתר של אופיואידים כמו הרואין), דרך הניהול המומלצת ביותר תהיה דרך הווריד (IV) מכיוון שההשפעה מתרחשת במהירות רבה יותר; באופן ספציפי, ההשפעה ניכרת בערך בשתי דקות. משך ההשפעות יהיה תלוי תמיד במינון; עם זאת, זה בדרך כלל בין 1 ל -4 שעות.

אם יש צורך במינון שני או שלישי, זה תמיד יהיה תלוי באופיואיד שיש לנטגן עליו (או בסוג הדיכאון הנשימתי או מערכת העצבים המרכזית שהמטופל מציג); באופן ספציפי, מכל סוג שהוא, כמותו ודרך הממשל הנהוגה בה, בין היתר.

מנגנון פעולה

נלוקסון בעצם מורכב מנלוקסון הידרוכלוריד, שהוא נגזרת סמינטית למחצה של מורפיום (אופיאט טבעי). מנגנון הפעולה שלו כולל אופיואידים מנוגדים במיוחד; באופן ספציפי, היא פועלת על ידי תחרות בקולטנים אופיאטיים.

לתרופה זו יש זיקה גבוהה מאוד לסוגים אלה של קולטנים (כלומר, היא מתאימה להם מאוד). מה שהוא עושה בזכות זה הוא לעקור אנטגוניסטים ואגוניסטים אופיאטיים.

הרכב ומינון

ברמה הכימית, נגזר מאוקסימורפון, משכך כאבים אופיואידים חזק למחצה מאוד סינתטי. התרופה מורכבת מנלוקסון הידרוכלוריד. באופן ספציפי, כל אמפולה של מ"ל נלוקסון מכילה 0.4 מ"ג נלוקסון הידרוכלוריד.

המינונים המומלצים למבוגרים הם בדרך כלל 0.4 עד 20 מ"ג דרך ה- IV. במקרה שלא ניתן להשיג שיפור בדיכאון נשימתי לאחר מתן זה בדרך זו, ניתן לנהל אותו מחדש במרווחים של 2-3 דקות (תמיד על ידי איש מקצוע רפואי). כמובן, השימוש בו חייב להיות מסומן ונקבע על ידי רופאים.

אינדיקציות

נלוקסון ידוע לעתים קרובות בשימוש שלו במהלך שיכרון חריף או מנת יתר של אופיואידים. האופיאט הטבעי העיקרי הוא מורפיום. תרופה אופיאטית נוספת היא הרואין, תרופה המסונתזת ממורפין.

אינדיקציות נוספות לנלוקסון הן: לטיפול בדיכאון נשימתי או דיכאון במערכת העצבים המרכזית. דיכאון הנשימה שהזכרנו נגרם בדרך כלל מצריכת אופיאטים, טבעיים או סינתטיים. זה מסומן גם לתינוקות שזה עתה נולדו, עם אמהות שלקחו אופיואידים.

עובדה מעניינת נוספת היא שכאשר נלוקסון מנוהל במקרים של תלות באופיאט, מה שקורה זה תופעות התלות הגופנית גוברות.

תכונות פרמקוקינטיות

פרמקוקינטיקה קשורה לזמן הספיגה של התרופות, למשך השפעתן וכו '. כלומר, הוא מקיף את התהליכים שדרכם עוברת התרופה ברגע שהיא ניתנת בגוף. נלוקסון (נלוקסון הידרוכלוריד) נספג במהירות ממערכת העיכול.

אך מדוע בדרך כלל לא ניתן נלוקסון דרך הפה? זה גם יעיל, אבל כדי שהוא יפיק את אותו אפקט כמו מהנתיבים האחרים, הם יהיו מינונים גבוהים בהרבה הדרושים על מנת לאפשר אנטגוניזם אופיואידי (במקרה של מנת יתר). לכן הוא מנוהל תוך ורידי ו תוך שרירי.

אמצעי זהירות

יש לנקוט בזהירות מיוחדת בחולים שיש להם תלות גופנית בתרופות סמים. (תרופות סמים הן תרופות לשיכוך כאבים ו / או הרדמה), או שהן שיכרו מסוג זה של חומרים; הסיבה לכך היא שהשימוש בנלוקסון יכול לגרום לתסמונת גמילה חריפה. מצד שני, נלוקסון אינו יעיל כאשר דיכאון נשימתי נובע מגורמים אחרים מלבד אופיאטים.

בחולים קשישים יש להשתמש בזהירות גם בנלוקסון. במיוחד אצל אלו הסובלים ממחלות לב וכלי דם קודמות. הסיבה לכך היא כי ישנם מקרים ידועים בהם נלוקסון גרם לתופעות לוואי וכלי דם חמורות אצל קשישים.

כמו כן, לא מומלץ ליטול נלוקסון במינון גבוה במהלך הניתוח לאחר נטילת אופיואידים. יש לנקוט בזהירות או בזהירות מיוחדת במקרים של חולים עם מחלות לב וכלי דם, או חולים הנוטלים תרופות קרדיוטוקסיות העלולות לגרום להפרעות לב.

הריון והנקה

במקרה של הריון יש להעריך את הקשר בין סיכונים ליתרונות של נטילת נלוקסון. התייעצות עם רופא המשפחה או הפסיכיאטר. אין הרבה נתונים על נטילת נלוקסון במהלך ההריון, אך ידוע שהוא עלול לגרום לתסמיני גמילה אצל התינוק.

לגבי הנקה, לא ידוע אם נלוקסון יכול לעבור לחלב אם או לא. כמו כן, לא הוכח האם לילדים הנקה יש השפעות של נלוקסון.

תופעות לוואי

כמו כל תרופה, נלוקסון יכול גם לגרום לסדרה של תגובות שליליות אצל המטופל, כגון: בחילות, הקאות, טכיקרדיה, היפו / יתר לחץ דם, כאבי ראש, כאבים לאחר הניתוח והתעלפות, בין היתר.

תגובות שליליות אחרות שעלולות לגרום לנלוקסון, ואשר דווחו במיוחד בתקופות לאחר הניתוח, הם מצבים של תת לחץ דם, יתר לחץ דם, בצקת ריאתית, פרפור וטכיקרדיה חדרית. בנוסף, תופעות לוואי אלו נצפו במיוחד בקרב אנשים עם מחלות לב וכלי דם או שנטלו תרופות דומות.

הפניות ביבליוגרפיות:

• פרנדיס, וי. (2013). ההתאחדות המקצועית של פיזיותרפיסטים מקסטיליה ולאון. פרמקוקינטיקה ופרמקודינמיקה. קורס פרמקולוגיה לפיזיותרפיסטים.
• בית החולים האוניברסיטאי גרגוריו מראנון. (2014). עירוי תוך ורידי מתמשך. תיעוד סיעודי: 2 - 10.
• משרד הבריאות, מדיניות חברתית ושוויון. (2018) גיליון נתונים טכני: נלוקסון. 1 - 8.
• סטאהל, ס.מ. (2002). פסיכופרמקולוגיה חיונית. בסיסים מדעיים נוירונים ויישומים קליניים. ברצלונה: אריאל.
• Vademecum. (2016). נלוקסון.