オキシモルフォン：特性、副作用および注意事項

オキシモルフォンは鎮痛剤です 主に慢性的な痛みのために処方されます。 痛みの主な治療法の1つとは見なされておらず、オピオイドであるため、この薬による治療は非常に管理されています。

次に、この薬の薬理学的特性、その使用目的、 その副作用、消費された場合の注意事項、およびその影響は何ですか 過剰摂取。

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オキシモルフォンとは何ですか？

化学式がC17H19NO4であるオキシモルフォンは Numorphan、Numorphone、およびOpanaの商標で販売されているオピオイド鎮痛剤. 他の鎮痛薬が効かなかった人の中等度から重度の痛みを和らげるために使用されます。 オキシモルフォンは、急性の術後疼痛の治療にも適応されます。

オピオイドは深刻な危険を伴うため、通常、非薬剤および非オピオイドが慢性疼痛の最初の選択肢として使用されます。 長期使用は、リスクを上回る重大な臨床的利益がある場合にのみ、慢性疼痛治療​​に考慮されるべきです。 慢性疼痛の第一選択治療の選択肢は、非薬剤と 非オピオイド、つまりオキシモルフォンは、 オピオイド。

この薬はもともと1914年にドイツで設計され、1955年に特許を取得し、1959年に医療用として承認されました。 それは中毒性の高い薬であり、いくつかの機会に議論の対象にはなりませんでした. 2017年の米国食品医薬品局（FDA）は、製造業者に 特に社会でのオピオイドの使用を懸念して、製品を市場から撤退させる 北米。

薬物動態と薬力学

その経口バイオアベイラビリティは10％、鼻腔内は43％です。 その代謝は、グルクロン酸抱合とシトクロムCYP3Aを介して肝臓で行われます。 体内での半減期は7〜9時間です 尿や糞便に排泄されます。 その投与経路は、経口、静脈内、筋肉内、皮下、直腸および鼻腔内です。

オキシモルフォンの作用機序は、μ-オピオイド受容体と、程度は低いがδ-オピオイドおよびκ-オピオイド受容体の活性化からなる。 オキシモルフォンの活性はモルヒネの10倍であるように見えます。

管理

その管理はいくつかの方法で行うことができます。 それが注射によって行われる場合、痛みの軽減に対するその効果はその後まもなく始まります。、直腸投与後約5〜10分、および15〜30分、 即時放出錠剤の場合は約3〜4時間、放出錠剤の場合は12時間の効果 スロー。

経口摂取される徐放性錠剤が最も一般的です。 食後少なくとも1〜2時間は、経口胃と一緒に摂取することをお勧めします。 錠剤は通常4〜6時間ごとに服用します。 処方された量より多かれ少なかれ服用したり、医師が処方した頻度を増やしたりせずに、医師が処方したとおりにこの薬を服用することが非常に重要です。 錠剤は、噛んだりつぶしたりせずに飲み込む必要があります。

オキシモルフォン治療を開始するときは最初の投与量が少なく、痛みのコントロールが達成されるまで徐々に増加するのが一般的です。 薬が効かない場合は、 医師が投与量の調整を担当し、患者は投与量を増減する自由を決してとってはなりません。.

飲み忘れた場合は、できるだけ早く飲んでください。 ただし、服用時間の直後に忘れた分が記憶されている場合は、 次に、飲み忘れた分を飛ばして、通常のプログラムを継続することをお勧めします。 投与量。 逃した用量を補うために用量を2倍にすべきではありません。.

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副作用

オキシモルフォンは、他の薬と同様に、高すぎる用量が原因であるかどうかにかかわらず、副作用を引き起こす可能性があります そのような原因となった薬物またはそれを消費する患者の生物の特徴の 症状。 の間に 最も一般的な副作用 私たちが持っていることがわかります：

• 口渇
• 腹痛または腹部膨満
• 病気
• 嘔吐
• ガス
• 過度の発汗
• 赤面
• 速い心拍
• 目の赤み
• 頭痛
• 不安や混乱
• かゆみ

これらの副作用のいくつかは消えないかもしれず、それらの医学的重症度を増すかもしれません。. これらの症状が現れた場合は、医師に知らせておく必要があります。 ただし、以下の症状はより深刻であると考えられ、それらが現れた場合は、緊急に医師の診察を受ける必要があります。

• 攪拌
• 幻覚（存在しないものを見たり、声を聞いたりする）
• 熱
• 発汗
• 錯乱
• 速い心拍数
• 震え
• 重度の筋肉のこわばりやけいれん
• 協調性の喪失
• 吐き気
• 嘔吐
• 下痢
• 食欲不振
• 弱点
• めまい
• 勃起を達成または維持することができない
• 生理不順
• 性欲の低下
• 心拍数の変化
• 発作
• 発疹
• 蕁麻疹
• かゆみ
• 嗄声
• 呼吸困難または嚥下困難
• 胸痛
• 手、目、顔、唇、口、舌、または喉の腫れ
• 極度の眠気
• 失神

これらの効果に加えて、 薬物依存、男性と女性の両方の出産の問題、および便秘を発症する可能性があります. 後者の場合、排便を容易にするために食事の変更を含める必要があるかもしれませんが、通常は この症状は現れず、医師の指示がない限り、治療を開始したらすぐに食事を変えることはお勧めしません。 明示的に。

過剰摂取

オキシモルフォンの過剰摂取の症状は次のとおりです。

• 呼吸困難、呼吸が遅い、または止まっている
• 青い肌、唇、または爪
• ベトベトした肌
• 拡張または収縮した瞳孔
• 筋肉または手足の脱力
• 極度の眠気
• 異常ないびき
• 心拍数が遅い
• 意識の喪失

過剰摂取の場合、家族や知人が患者の世話をしている間に救急隊に電話する必要があります特にお子さんが地面に倒れたり、発作を起こしたり、呼吸が困難になったり、目が覚めなかったりした場合。 通常、これらの状況を回避するために、オキシモルフォンの解毒剤を手元に用意することをお勧めします。 ナロキソン、オピオイドの効果をブロックし、危険を減らすことによって機能する薬 効果。

ナロキソンを服用してから数分以内に過剰摂取の症状が再発する場合があります。 これらの症状が再発した場合、その人はナロキソンをもう一度服用する必要があります。 医療援助が到着する前に症状が再発する場合は、2〜3分ごとに追加の用量を投与することができます。

禁断症候群

それは非常に重要です 医師のガイドラインに従い、彼らに告げずに薬を止める自由をとらないでください突然それをするので、あなたは離脱症候群の影響が起こる危険を冒します。 私たちが持っているオキシモルフォンによるこの症候群の症状の中に。

• 落ち着きのなさ
• 泣いている目
• 鼻水
• あくび
• 発汗
• 悪寒を振る
• 筋肉、関節および/または背中の痛み
• 散瞳瞳孔
• 過敏性
• 不安
• 弱点
• 腹痛
• 眠りにつくまたは眠り続けることの難しさ
• 吐き気、嘔吐
• 下痢
• 食欲減少
• 頻脈
• 速い呼吸

予防

オキシモルフォン治療を開始する場合は、考慮すべきいくつかの注意事項があります。、他の薬と同じように。 次に、主なものを見ていきます。

1. アレルギー

わかっている場合は、 オキシモルフォンおよび関連する薬にアレルギーがある場合は、医師または薬剤師に伝える必要があります、オキシコドン、コデイン、ヒドロコドン、ジヒドロコデイン、ヒドロモルフォン、またはその他の薬剤を含みます。

2. 相互作用

他の薬との相互作用が発生する可能性があります、この場合、用量と頻度を示すことに加えて、別の薬が服用されていることを医師に通知する必要があります。 また、ビタミン、栄養補助食品、薬草など、処方薬か非処方薬かを知らせることも重要です。

それが相互作用できる主な薬は次のとおりです。抗ヒスタミン薬。 ブプレノルフィン、ブトルファノール、シメチジン、利尿薬、イプラトロピウム、過敏性結腸疾患、乗り物酔い、パーキンソン病の薬; または泌尿器の問題のために; ナルブフィンとペンタゾシン。

3. 以前の健康問題

以下の健康上の懸念を報告する必要があります オキシモルフォン治療を開始する前に：胃や腸の閉塞、麻痺性イレウス、発作、 排尿困難、腎臓病、肝臓病、甲状腺疾患、または胆嚢の問題 胆汁。

4. 呼吸器系の問題

オキシモルフォン 深刻な呼吸障害を引き起こす可能性があります特に、治療開始後の最初の72時間、または薬剤の投与量が増加したときはいつでも。 このため、喘息、慢性閉塞性肺疾患、睡眠時無呼吸などの呼吸器系の問題のある患者には特別な注意を払う必要があります。

5. 特別な人口

ある種の衰弱性疾患にすでに苦しんでいる患者は、呼吸抑制を起こしやすい. このタイプの集団では、非オピオイド鎮痛薬の処方を検討する必要があります。

年配の患者は、転倒、認知機能低下、便秘などの副作用に対してより敏感です。 加齢に伴う腎機能の低下は、この薬の損傷、特に過剰摂取を増加させる可能性があります。 この集団で処方できる唯一の薬である場合は、治療を開始するときに低用量を処方することをお勧めします。

妊娠中の女性が長期間薬を服用していると、赤ちゃんが影響を受けるリスクがあります。 オキシモルフォンは胎盤を通過します また、出生時の損傷、胎児の発育不良、早産などが発生する可能性があります。 薬物に物理的に依存している母親の子供は、同じ依存を発症する可能性が高くなります。

6. 機械の取り扱い

オキシモルフォンは、眠気、めまい、または立ちくらみを引き起こす可能性があり、それによって 薬を服用した後に重機を操作することはお勧めしません. めまいは横になった後起き上がるだけで現れることがあるので、立ち上がる前に数分間地面に足を置くことをお勧めします。

書誌参照：

• Hussain MA、Aungst BJ（1997年8月）。 オキシモルフォンの鼻腔内吸収。 Journal of Pharmaceutical Sciences 86（8）：975-6。 PMID9269879。 土井：10.1021 / js960513x。
• デイビス、MP; ペンシルベニア州グレア; ハーディ、J（2009）。 オックスフォード大学出版局編 がん性疼痛におけるオピオイド（第2版）。 オックスフォード、英国。 ISBN978-0-19-157532-7。