トラマドール：この鎮痛剤の特徴と副作用

病気や心因性、姿勢の悪さなど、日常生活の中で多くの人が痛みを感じています。 痛みが激しく、他の種類の薬で治まらない場合は、通常、オピオイド系の鎮痛薬であるトラマドールが適応となります（必ず医師が処方する必要があります）。

この記事では、 トラマドールの最も関連性の高い特性と特徴は何ですか、およびその構成、形式、適応症、禁忌、作用機序、および考えられる悪影響。

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トラマドール: それは何で、何に使用されますか?

トラマドールはオピオイド系の鎮痛薬で、プライマリ ケアや緊急治療室で広く処方されています。 痛み、特にイブプロフェン、パラセタモール、ノロチル、またはその他の鎮痛薬が使用されている場合 不十分。

この薬 複数の商品名を持つ、70 以上の異なるプレゼンテーションがあるためです。 これらの名前のいくつかは次のとおりです: Tioner (Gebro Farma)、Ceparidin (Arafarma)、Adolonta (Grünenthal)、Zytram (Mundipharma)、Gelpar、Dolotradol (Ferrer)、Tradonal (Meda Pharma)...

オピオイドは、細胞のオピオイド受容体と相互作用することによって作用する鎮痛薬のグループであることを思い出してください (これは、痛みを和らげることを意味します)。

したがって、トラマドールは痛みを和らげ、その知覚を低下させる効果を発揮します。; それは、脳と脊髄の神経細胞に作用することによって行われます。 その作用は、痛みを伴う信号の伝達速度とその強度に基づいて発生し、患者の痛みの知覚を低下させます。

その効果は 6 ～ 8 時間持続します (濃度と放出速度によって異なります)。 モルヒネなどの他のオピオイドと比較すると、トラマドールの挙動は非常に非典型的です.

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本剤の組成と形態

あらゆる薬の有効成分は、治療効果を生み出すために必要な、その薬の必須物質です。 つまり、設計された薬理作用を発揮させることができます。 トラマドールの場合、その有効成分はトラマドール塩酸塩です。

一方、トラマドールにはさまざまな形式があります。 カプセル、注射、ドロップ、発泡錠… そしてそれらの濃度も異なります。 50、100、150、200mg…

一般に、濃度が高いと放出が長くなる (リタードとも呼ばれます); これは、その効果がより長く続くことを意味します。 徐放性トラマドールは、特に激しい、継続的、持続的な痛みのタイプを制御するために使用されます。

この形式は通常、痛みが軽減するまで 12 時間ごとに (常に医師の監督下で) 服用されます。

鎮痛剤としての性質と特徴

トラマドールの最も優れた特性を知り、疑問を引き起こす可能性のある薬理学の概念を常に明確にします.

まず、一度服用したトラマドールはどのように作用するのでしょうか? 経口投与（錠剤または丸剤）の場合、その吸収は投与量の 40% を超えます。 これは、他の薬を同時に服用している場合でも同様です。 一方、トラマドールのバイオアベイラビリティは 20% です。 薬のバイオアベイラビリティとは、 血流に到達する薬物の投与量のパーセンテージ.

一方、トラマドールの特筆すべき特徴として、筋肉との親和性が高く、血漿タンパク質と最大 20% 結合します。 血漿中のその濃度は、薬物が3時間投与されたときに最大になります.

一方、耐用年数は 6 ～ 8 時間です。 (薬の有効期間は、薬の化学的および物理的特性が変更されることなく、薬効が 90% 以上を維持する時間です)。

半減期については、約6時間です（薬の半減期とは、薬理活性が半分になるまでの時間です）。

代謝と排泄

代謝レベルでは、トラマドールは肝臓で代謝されます。 このプロセスは、CYP3A4 と CYP2D6 という 2 つのイソ酵素 (酵素の一種) によって行われます。

その排出に関しては、トラマドールとその代謝産物の両方が、腎臓 (腎臓) を介して実質的に完全に (最大 90%) 排出されます。

薬力学

トラマドールは体内でどのように機能しますか? あなたの行動メカニズムは何ですか？ 3 種類のオピオイド受容体に作用する、非選択的な純粋なアゴニスト物質です。、次のとおりです: μ、δ (デルタ)、κ (カッパ)。 その最高の親和性は、μ 受容体で発生します。

これが主な作用メカニズムですが、鎮痛効果を説明する他のメカニズムもあります。 ノルエピネフリン再取り込みの阻害とセロトニン放出の増強.

これら 2 つの神経伝達物質 (ノルアドレナリン [NA] とセロトニン [SA]) は、気分と密接に関係しています (具体的には、それらの欠乏は抑うつ状態に関連しています)。

適応症

トラマドールは何のために示されていますか? 主に、中等度から重度の痛みの治療に使用します。

また、腰痛の治療に使用されることもあります。. 腰痛には、腰にある痛みが含まれます。 その起源は、一般に脊椎の筋骨格構造の変化に関連しています。

このセクションでは、たとえばイブプロフェンなどの他の薬とは異なり、トラマドールには抗炎症効果がないことに言及する価値があります. これは、組織の炎症を予防または軽減しないことを意味するため、この目的には使用しないでください.

禁忌

トラマドールには、他の薬と同様に一連の禁忌があります。 この意味は これらの特徴のいずれかを持つ人は、ほとんどの場合トラマドールを服用しないでください:

• それに過敏症の人。
• アルコール、睡眠薬、オピオイド、向精神薬、鎮痛薬で (急性) 中毒になった人。
• MAO阻害剤（MAOI; 抗うつ薬のクラス）。
• どの治療法でもコントロールできないてんかんの人。
• モルヒネ（モルヒネ）離脱症候群の治療を受けている人。
• 12歳未満の方。
• 腎不全または肝不全の人（この場合、医師の監督下ではありますが、その使用は許可されています）。

授乳

女性の場合、授乳中の場合、トラマドール投与量の約0.1%が乳汁中に分泌されることが知られていますので、 この期間はトラマドールを投与しないことをお勧めします.

単回投与の場合は、授乳を中止する必要はありません（常に医師に相談してください）。 一方、反復投与および/または数日間（2/3日以上）投与する場合は、授乳を中断する必要があります。

副作用

他の薬と同様に、トラマドールにも副作用があります。 この場合、最も頻繁に発生するのは次のとおりです。 嘔吐、めまい、吐き気、眠気、口渇、頭痛、発汗、便秘、疲労、錯乱.

参考文献:

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