プロクロルペラジン (抗精神病薬): 用途、適応症、および副作用

【抗精神病薬】（抗精神病薬）は主に治療に用いられます以下のようないくつかの精神障害に典型的な精神病症状 [統合失調症]/臨床/統合失調症)。しかし、それらの適応症はさらに進んでおり、時にはそれらの化学的特性が他のタイプの症状の緩和を可能にします.

これは、制吐効果と抗めまい作用もある古典的な抗精神病薬であるプロクロルペラジンで起こることです.. 抗精神病薬のグループであるピペラジンフェノチアジンの一種です。この記事では、その特徴、作用機序、用途、適応症、副作用について説明します。

プロクロルペラジン：特徴

プロクロルペラジンは第一世代の抗精神病薬です（定型抗精神病薬または定型抗精神病薬とも呼ばれます）。統合失調症の治療に使用できます（ただし、後で説明するように、その使用はそれ以上ではありません頻繁）。

その作用メカニズムは、ドーパミン D2 受容体に拮抗することです。、この物質の濃度の低下につながります。プロクロルペラジンの商品名は、Stemetil です。

一方、統合失調症の人ではドーパミンの濃度が高いことが知られています。そのため、プロクロルペラジンはこの障害に使用できる薬です。ドーパミン.

フェノチアジン

化学レベルでは、プロクロルペラジンは、三環系神経弛緩薬 (抗精神病薬) の一種であるピペラジンフェノチアジン (またはピペラジンフェノチアジン) に由来します。フェノチアジンは抗精神病薬のグループです。具体的には、精神病性障害の治療に使用された最初のもの、および症状を緩和するために肯定的な結果を得た最初のもの.

精神薬理学の時代を切り開いたフェノチアジンと言える. それらは現在、精神病の症状を緩和するために使用されていますが、吐き気や嘔吐を防ぐためにも使用されています. （それらは制吐薬です）、高血圧を軽減し（降圧薬）、アレルギー症状を緩和します（抗ヒスタミン剤）。さらに、それらは他の治療用途にも使用されます。

ピペラジンフェノチアジン

ピペラジンフェノチアジンは、フェノチアジンのサブタイプであり、そこからプロクロルペラジンが派生します。つまり、プロクロルペラジンはピペラジン構造を持つフェノチアジンです。化学的および分子レベルでは、ピペラジンフェノチアジンは側鎖にピペラジンまたはピペラジニル基を持っています。

フェノチアジンのこのサブタイプであるピペラジンフェノチアジンは、フェノチアジンの中で最も強力です。統合失調症患者の長期治療（慢性治療）に使用できる特徴があります。

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副作用のレベルでは、ピペラジンフェノチアジンは錐体外路障害（運動に関連する）を示します。良い面としては、鎮静作用がほとんどない即効性のある薬です。

一方、プロクロルペラジン、および一般的なピペラジンフェノチアジンのもう 1 つの利点は、起立性低血圧を引き起こさないことです (または、起立性低血圧を引き起こすとしても、その程度はごくわずかです)。起立性低血圧は血圧の低下を伴います。具体的には、体が血圧を迅速に調節できないことです。

古典的または定型抗精神病薬

神経弛緩薬とも呼ばれる抗精神病薬には、古典型（第一世代または定型）と非定型型（第二世代）の 2 種類があります。最初に発見されたものは、クラシックまたは典型的なものです。これまで見てきたように、プロクロルペラジンは最初のグループに属します。

これらの 2 つのグループの抗精神病薬の最も重要な違いは、精神病性障害の陽性症状に作用することに加えて、非定型のものであるということです。（幻覚、妄想、まとまりのない行動...）、陰性症状（無関心、平坦化）にも（程度は低いですが）作用するという利点があります。感情的、無関心…）。もう 1 つの重要な違いは、非定型薬は錐体外路症状 (定型抗精神病薬が起こす症状) を引き起こさないことです。

ただし、有効性に関しては、両方のタイプの抗精神病薬が同等に有効です。 重要なことは、患者の特性に最も適した抗精神病薬を見つけることです。 とその病理。

作用機序

したがって、特にプロクロルペラジンは典型的な抗精神病薬です。したがって、このタイプの抗精神病薬の特徴を示しています。

それはどのように作用しますか？ ドーパミン D₂ 受容体をブロックします。この遮断は、ドーパミンが重要な役割を果たす 4 つの主要な脳経路に影響を与えます。

1. 中脳辺縁系ブロック

これは、プロクロルペラジンの治療効果に関連する最も重要なブロックです (および一般に古典的な抗精神病薬）、それは陽性症状の減少を意味するため、統合失調症。つまり、薬の治療効果は、脳の中脳辺縁系経路の遮断のおかげで発生します。

2. 黒質線条体経路の遮断

したがって、すべての古典的な抗精神病薬と同様に、プロクロルペラジンも黒質線条体経路を遮断し、運動障害 (いわゆる錐体外路症候群 [EPS]) を引き起こします。これらの変化は、プロクロルペラジンによって生成されるドーパミンが減少するために現れます。

3. 中皮質経路ブロック

第三の道である中皮質の封鎖は、顕著な効果を生み出しません。対照的に、非定型抗精神病薬に関して言えば、この経路を遮断すると統合失調症の陰性症状が改善されます.

4. 結節漏斗経路の閉塞

最後に、多数のドーパミン D2 受容体を持つ別の経路である結節漏斗経路でプロクロルペラジンによって生成される遮断は、一連の効果を生み出します。最も注目すべきは、女性化乳房を引き起こすプロラクチンの濃度の増加です（増加胸のサイズ [男性と女性の両方で「胸が成長する」]) と乳汁漏出 (乳汁分泌による乳汁産生の増加) 胸）。これはすべてドーパミン濃度の低下によるものです。

効能・効果

プロクロルペラジンは、統合失調症の治療に適応されますが、抗精神病薬ほど頻繁には使用されません。しかし、 はい、特に吐き気と嘔吐を軽減および緩和するための制吐薬として使用されます （抗精神病薬よりも低用量で）。一方、プロクロルペラジンは、めまいやいわゆる「重度の迷路障害」の治療にもよく使用されます。

さらに、プロクロルペラジンは頭痛や急性片頭痛の治療に使用されます (ただし、これは公式または認可された適応症ではありません。この概念は「適応外」と呼ばれます)。

最後に、プロクロルペラジンには「鎮静」効果もあり、痛みを伴う症状を軽減するようです。具体的には、その効果はヒドロモルフォン（から派生した鎮痛薬）の効果よりも大きいことがわかっています。モルヒネ) を静脈内投与する場合は、ジフェンヒドラミン (モルヒネの一種) 抗ヒスタミン）。

副作用

プロクロルペラジンは、他の古典的な抗精神病薬と同様に（それぞれのニュアンスがあります）、一連の副作用または悪影響をもたらします便秘、頭痛（片頭痛）、口渇、かすみ目、めまい、ふらつきやバランスを保つのが難しい、吐き気、鼻づまりなど。

それが引き起こす可能性のある他の症状は次のとおりです。食欲の増加（体重増加につながります）、排尿困難、瞳孔の拡張または収縮、動揺および/または緊張、入眠または睡眠維持の困難 (不眠症)、よだれ、制御不能な振戦、女性化乳房および乳汁漏出 (既に説明した)、とりわけ。

これらは、プロクロルペラジンを服用したときに現れる症状のほんの一部ですが、他にも多くの症状があります。さらに、これらは患者ごとに異なります。服用するプロクロルペラジンの用量と服用頻度によって、副作用の発現が変化する可能性があります。

参考文献:

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