セレギリン：この薬の使用と副作用

パーキンソン病は、ニューロンが十分なドーパ​​ミンを生成しないために発生する一種の運動障害であり、運動にさまざまな影響を及ぼします。 その治療のために主に使用されます MAOI抗うつ薬セレギリン.

この記事では、この薬がどのように機能するか、その特徴、副作用、および他の薬との併用の可能性について説明します.

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セレギリン：一般的な特徴

セレギリンは、MAOI (選択的 MAO 阻害剤) 抗うつ薬です。 MAO-Bの分解を阻害 （ドーパミンを分解する酵素）。 つまり、脳内のドーパミン（動きを制御するために必要な天然物質）の濃度を高めることで機能し、患者の運動機能の改善につながります.

一方、セレギリン フリーラジカルの形成を阻害する能力があるため、仮想的な神経保護効果があります の代謝から ドーパミン さらに、わずかな症状の影響。 高齢者では、混乱と緊張を引き起こすため、ほとんど役に立ちません。

セレギリンの投与方法は経口です（噛まずに水で飲み込む必要があります）.

作用機序

セレギリンの作用機序は、脳内の MAO-B の選択的阻害です。 MAO-B は、モノアミンの酸化と神経伝達物質の分解を触媒する酵素です。この場合、アミンはドーパミンを分解します。

つまり、セレギリン 脳内のドーパミンの濃度を高めることによって機能します、特に黒質横紋脳セグメントで、結果として運動機能を改善します（これがパーキンソン病で示されている理由です）.

治療適応症

セレギリン 特発性パーキンソン病の適応となる. パーキンソン病の初期段階での単剤療法として、またはレボドパのアジュバントとして（デカルボキシラーゼ阻害剤の有無にかかわらず）使用できます。 レボドパ (L-DOPA) は、ドーパミンの代謝前駆体であり、パーキンソン病の治療において最も効果的な単剤と考えられています。

したがって、これまで見てきたように、セレギリンはレボドパと一緒に、またカルビドパ（シネメット）と一緒に使用されます。

セレギリンは、症状をコントロールするために必要なレボドパ/カルビドパの用量を下げることにより、パーキンソン病患者を助けることができます. レボドパ/カルビドパの効果を長引かせ、レボドパ/カルビドパが症状をコントロールする期間を延ばします。

この時点で セレギリンは他のMAOIであるラサギリンと併用されることが多い、運動症状を治療するための進行したパーキンソン病の場合のアジュバントとして。

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禁忌

過敏症がある場合、セレギリンは禁忌です。 また付随して：SSRI（高血圧の危機を引き起こす可能性があるため）、二重阻害剤 セロトニンとノルエピネフリンの再取り込み、三環系抗うつ薬、交感神経刺激薬、MAOI、および オピオイド。

さらに、セレギリンの投与は避けるべきです。 フルオキセチンの最後の投与から 5 週間後.

また、十二指腸潰瘍および/または胃潰瘍の場合、ならびにレボドパとの併用療法：AHT、甲状腺機能亢進症、 褐色細胞腫、狭隅角緑内障、残尿を伴う前立腺腺腫、頻脈、不整脈、重度の狭心症、精神病、および 進行した認知症。

予防

セレギリンに関しては、注意すべき点がいくつかあります。 一方では、セレギリン治療とレボドパの最大耐量を組み合わせることで、 不随意運動と動揺が起こる可能性があります.

これが発生した場合、レボドパの投与量を（平均で）30％減らすことができます。 レボドパの最適用量が見つかれば、この併用療法の副作用は、レボドパ療法（単独またはデカルボキシラーゼ阻害剤を併用）よりも少なくなります。

副作用

セレギリンの単剤療法（単回治療）では、以下の効果または副作用が孤立したケースで検出されています。 口渇、吐き気、不眠症、不整脈; また、臨床的関連性を示さない肝酵素の値の増加。

一方、レボドパとセレギリンの併用治療を扱っている場合、次のように表示されることがあります。 覚醒状態、不眠、疲労感、眠気、めまい、頭痛、苦痛、落ち着きのなさ、ジスキネジア、動脈性低血圧、浮腫、食欲不振、吐き気、 幻覚、便秘、そしてまれに精神錯乱状態、精神病、 排尿と呼吸困難。

これらの副作用はすべて、レボドパの用量を下げることで部分的に軽減できます。これは、セレギリン併用療法で可能です。