シブトラミン：この薬の使用と副作用

シブトラミンは肥満に苦しむ人々に使用される薬です. これは主に、患者に満腹感を与え、必要以上に食べないようにし、体重減少を促進するために使用されます。

この記事では、シブトラミンとは何か、その効果とその作用機序、禁忌と副作用、およびその臨床的有効性について詳しく説明します。

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シブトラミンとは何ですか？それはどのような効果をもたらしますか？

シブトラミンはアミンのグループに属する食欲抑制化合物です （具体的には第三級アミン）肥満の治療に使用されます、それが人にもたらす主な効果のため それを消費するのは、過剰な食物が摂取されるのを防ぎ、したがって、 重量。

満腹効果を生み出すことに加えて、シブトラミンはまた、熱発生の増加を引き起こします、 これは私たちの体で熱を発生させる能力であり、したがって体重減少に貢献します 身体的に。

この薬は、肥満で肥満度指数（BMI）が30 kg /m²を超える人々の治療に適応されます。 つまり、I型以上の肥満（II型、III型または病的およびIV型または極度）の個人。 たとえ また、BMIが27kg /m²以上の人の太りすぎの場合にも処方できます。、その場合、糖尿病、高コレステロール、高血圧などの関連する危険因子が共存する必要があります。

シブトラミンは、治療プログラムの文脈で使用されるべき薬です 食生活を変え、活動を増やすためのガイドラインを含む肥満 物理的。

アクションメカニズム

シブトラミンは 選択的セロトニン、ノルエピネフリン、および程度は低いがドーパミン再取り込み阻害薬として作用する. 薬理学的レベルでは、モノアミン神経伝達物質の再取り込みのこの遮断は、私たちがコメントしたように、翻訳します、 基本的に含まれる一連の効果：早期の満腹感（これにより、 食物）; エネルギー消費量の増加（熱発生）。

シブトラミンによって生成される効果は、中枢レベルでのノルエピネフリンとセロトニンのシナプスレベルの増加に関連しており、これにより、 a1およびb1アドレナリン受容体（ノルエピネフリンの場合）およびセロトニン作動性5-HT2Aおよび5-HT2C受容体（セロトニンの場合）、 満腹。

熱発生効果に関しては、これらはより具体的にはベータ3アドレナリン受容体の活性化に関連しているようです。 一方、 シブトラミンとその活性代謝物は、他のタイプの受容体に対する活性を欠いています （ムスカリン性、ヒスタミン作動性またはベンゾジアゼピン）、したがって、それらとの相互作用で副作用または薬理学的効果を誘発しません。

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禁忌

シブトラミンは、高血圧や高コレステロールなどの別の関連する危険因子を伴う2型糖尿病の病歴がある人には禁忌です。

彼らはまたこの薬を消費することを控えるべきです 心臓病、摂食障害（神経性食欲不振症や過食症など）のある人、妊婦、授乳中および鼻うっ血除去薬、抗うつ薬、咳抑制薬、食欲抑制薬などの他の薬を使用している場合。

シブトラミンは、いくつかの例外を除いて、ボディマス指数（BMI）が30 kg /m²未満の人、または子供、青年、または65歳以上の人には使用しないでください。

副作用

化学的に関連しているにもかかわらず アンフェタミン、覚醒剤の効果はそれほど強力ではなく、治療を中止しても離脱症状は発生しません。 すべてで、 シブトラミンの消費は副作用の発生を免除されていません; 最も一般的なものは次のとおりです。

• 口渇
• 顔の赤面
• 血圧と心拍数の上昇
• 病気
• 不眠症
• 頭痛
• うつ症状（神経過敏、倦怠感、無快感症など）

臨床効果

病状を伴うまたは伴わない肥満患者を対象にシブトラミンを用いて実施された研究 （主に2型糖尿病、高血圧、高脂血症）は、 得られた体重と薬の投与量、最高のベネフィット-リスク比を持つものは24ごとに10mgです 時間。

しかし、用量に適切に反応しない患者のかなりの割合があります 10 mgの、しかし効果の関連する増加なしで、24時間ごとに15mgの1つにはい 二次。

シブトラミンを服用した最初の4週間の体重減少は良い予測因子です 長期治療の恩恵を受ける可能性が高い患者の割合。 最大の体重減少は3ヶ月で起こり、治療期間中維持されます。

研究によると、シブトラミンの消費はまた、ウエストヒップ比の統計的に有意で用量に比例した減少をもたらします。 加えて、 空腹感を減らし、満腹感を高めます 患者で。

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Reductil論争

2010年、スペイン医薬品健康製品庁（AEMPS） スペインでReductilという名前で販売されているシブトラミンの販売の撤回と予防的停止を命じた. この決定は、かつて検討されていた欧州医薬品庁の勧告に基づいて行われました。 この薬の期待される利益は、患者の潜在的な健康リスクを上回っていなかったこと。

シブトラミンは、その商品化以来、血圧、心拍数、およびさまざまな副作用の増加を報告した患者の症例に関連付けられていました。 さらに、その使用は、さまざまなヨーロッパ諸国でのいくつかの死亡に関連していました。

この薬の使用がこれらの病状の発生率とこれらの死亡に本当に関連していたかどうかを確認する 人々、大規模なSCOUT研究、10,000人の患者を対象としたランダム化二重盲検プラセボ対照試験が実施されました いくつかの心血管疾患（CVD）および/または2型糖尿病を伴い、少なくとも1つの追加の危険因子を伴う肥満または太りすぎ CVD。

5年間のフォローアップ後、調査結果は次のことを示しました。 深刻な心血管イベントのリスクの増加 （心筋梗塞や脳卒中など）シブトラミンで治療された患者のグループとプラセボのグループ。

研究の結果を手に、 AEMPSは、この薬の処方や新しい治療の開始をやめるよう医師に促しました、および薬剤師に対して、レダクチルの調剤を中止するか、有効成分シブトラミンを含む他の薬局の処方を準備します。

書誌参照：

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