აგომელატინი: ამ ანტიდეპრესანტის მახასიათებლები და გვერდითი მოვლენები

დღეისათვის არსებობს მრავალი ფარმაკოლოგიური საშუალება დეპრესიული აშლილობის მქონე ადამიანების სამკურნალოდ. ანტიდეპრესანტებს შორის გამორჩეულია აგომელატინის არსებობა, სპეციალური ნაერთი მისი განსაკუთრებული მექანიზმის გამო. მოქმედება და მისი ქიმიური პროფილი, ძალიან ჰგავს მელატონინის, ჰორმონს, რომელიც დაკავშირებულია სხეულის ცირკადულ რიტმებთან. ოცნება.

ამ სტატიაში ჩვენ განვმარტავთ რა არის აგომელატინირა არის მისი კლინიკური გამოყენება და მოქმედების მექანიზმი, მისი ძირითადი გვერდითი მოვლენები და მისი გამოყენება დეპრესიის გარდა სხვა დარღვევებში.

• დაკავშირებული სტატია: "ანტიდეპრესანტების სახეები: მახასიათებლები და ეფექტები"

აგომელატინი: აღწერა და კლინიკური გამოყენება

აგომელატინი არის ატიპიური ანტიდეპრესანტი პრეპარატი, რომელიც გამოიყენება ძირითადი დეპრესიული აშლილობის სამკურნალოდ. ეს პრეპარატი შეიქმნა ფრანგული ფარმაცევტული კომპანიის Servier-ის მიერ და დამტკიცებული იქნა გამოსაყენებლად ევროპაში 2009 წელს, ხოლო ავსტრალიაში 2010 წელს. S ამ პრეპარატს მელატონინის ანალოგად მიიჩნევს.

აგომელატინით ჩატარებულმა კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ის არის მოქმედი პრეპარატი მოზრდილებში დეპრესიული ეპიზოდების სამკურნალოდ. მისი ანტიდეპრესანტული ეფექტი უფრო ძლიერია მძიმე დეპრესიის დროს და ასევე ნაჩვენებია, რომ ის მაინც ისეთივე ეფექტურია, როგორც ზოგიერთი სეროტონინის უკუმიტაცების შერჩევითი ინჰიბიტორები (პაროქსეტინი, სერტრალინი, ესციტალოპრამი ან ფლუოქსეტინი) სამკურნალოდ ძირითადი დეპრესია.

მეორეს მხრივ, 2018 წელს ჩატარებული მეტაანალიზის დროს, რომელშიც შედარებულია 21 ანტიდეპრესანტული პრეპარატი, დაასკვნეს, რომ აგომელატინი იყო ერთ-ერთი ყველაზე ტოლერანტული და ეფექტური პრეპარატი. გასაკვირი არ არის და როგორც ქვემოთ დავინახავთ, მისი მოქმედების განსაკუთრებული მექანიზმი, რომლის მეშვეობითაც შეუძლია ცირკადული რითმების მოდულაცია, ხდის მას განსაკუთრებით უნიკალურს, რამდენადაც მისი ფარმაკოლოგიური პროფილი.

• შეიძლება დაგაინტერესოთ: "ძირითადი დეპრესია: სიმპტომები, მიზეზები და მკურნალობა"

მოქმედების მექანიზმი

მოქმედების მექანიზმი მელატონინი ის საკმაოდ თავისებურია ანტიდეპრესანტების ჯგუფში. ეს წამალი ახდენს თავის თერაპიულ ეფექტს მელატონინის რეცეპტორების აგონისტის მოქმედებით (MT1 და MT2) და როგორც სეროტონინის რეცეპტორების ანტაგონისტი (5-HT2c და 5-HT2b).

ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ მას არ აქვს გავლენა მონოამინების შეწოვაზე და არ აქვს მიდრეკილება ადრენერგული, ჰისტამინური, ქოლინერგული, დოფამინერგული და სეროტონერგული რეცეპტორები, როგორც ეს ხდება სხვა ანტიდეპრესანტები.

აგომელატინის განსაკუთრებული მახასიათებელია მისი უნარი მოახდინოს ცირკადული რითმების მოდულაცია ან ხელახალი სინქრონიზაცია. ცხოველურ მოდელებთან ჩატარებულ კვლევებში აჩვენა, რომ მას აქვს დადებითი ეფექტი იმ შემთხვევებში, როდესაც არსებობს ძილის ფაზის სინდრომი. დაგვიანებული, დარღვევა, რომელიც გავლენას ახდენს ძილის ხარისხზე და ტიპზე, სხეულის ტემპერატურის რიტმზე, ჰორმონალურ რიტმზე და სხვა ფუნქციებთან ერთად ბიოლოგიური.

მეორეს მხრივ, აგომელატინი ზრდის ნეიროტრანსმიტერების დოფამინისა და ნორეპინეფრინის გამოყოფასგანსაკუთრებით ცერებრალური შუბლის ქერქის რეგიონებში, მისი მოქმედების გამო, როგორც სეროტონერგული რეცეპტორების ანტაგონისტი (კონკრეტულად, 5-HT2c). სწორედ ამიტომ ეს პრეპარატი ზოგჯერ კლასიფიცირდება როგორც ნორეპინეფრინ-დოპამინის დეზინჰიბირებელი ანტიდეპრესანტი. გარდა ამისა, ანტაგონისტური ეფექტი 5-HT2b რეცეპტორზე არის თვისება, რომელსაც ის იზიარებს სხვადასხვა ატიპიურ ანტიფსიქოზურ პრეპარატებთან (მაგ. მაგ. არიპიპრაზოლი), რომლებიც ასევე გამოიყენება როგორც ანტიდეპრესანტები).

ამჟამად, სხვადასხვა გამოკვლევები ორიენტირებულია მოქმედი წამლების სარგებლიანობის შესწავლაზე ანტაგონიზმი 5-HT2b რეცეპტორზე თავის ტკივილის შესამცირებლად (შაკიკისა და თავის ტკივილის დროს, მაგალითი). აქედან გამომდინარე, უნდა აღინიშნოს, რომ აგომელატინის ეს ანტაგონისტური ეფექტი დადასტურებულია, რომ ის სასარგებლოა მისი დეპრესიული ეფექტურობისთვის, მაგრამ ასევე მისი უნარით შეამციროს წამლის გვერდითი ეფექტები.

Გვერდითი მოვლენები

აგომელატინის ერთ-ერთი უპირატესობა ის არის იწვევს ნაკლებ გვერდით მოვლენებს და არასასურველ ეფექტებს, ვიდრე ანტიდეპრესანტების აბსოლუტური უმრავლესობა. აგომელატინი არ ცვლის ყურადღებას ან მეხსიერებას. გარდა ამისა, დეპრესიულ პაციენტებში მისი გამოყენება ზრდის ნელი ტალღის ძილს REM (თვალის სწრაფი მოძრაობის) ძილის ან REM ლატენტურობის შეცვლის გარეშე.

დამახასიათებელი ფარმაკოლოგიური პროფილის გამო, აგომელატინი იწვევს ძილის დაწყების დროს და მინიმალურ გულისცემას. გარდა ამისა, აგომელატინით მკურნალობის პირველი კვირიდან პაციენტები აღნიშნავენ დაწყების დროისა და ძილის ხარისხის მატებას, მობილურობის ცვლილების გარეშე (გვ. მაგალითად, დღისით მოუხერხებლობა).

თუმცა, აგომელატინის გამოყენება არ არის გათავისუფლებული შესაძლო გვერდითი ეფექტებისგან. უფრო სერიოზული, მაგრამ ასევე იშვიათი არასასურველი რეაქციები მოიცავს შაკიკი, მოუსვენარი ფეხის სინდრომი, ეგზემა, ჭარბი ოფლიანობა, აგზნებადობა, გაღიზიანება ან თუნდაც აგრესიული ან თვითდაზიანების ქცევები. და ყველაზე გავრცელებულთა შორის შეგვიძლია გამოვყოთ შემდეგი:

• თავის ტკივილი.
• თავბრუსხვევა და ძილიანობა.
• დაძინების გაძნელება.
• დიარეა ან ყაბზობა.
• მუცლის ან ზურგის ტკივილი.
• შფოთვა.
• კოშმარები ან უცნაური სიზმრები.
• ღებინება
• წონის მომატება.

აგომელატინის ეფექტები სეზონურ ემოციურ აშლილობაში

სეზონური აფექტური აშლილობა არის ძირითადი დეპრესიული ან ბიპოლარული აშლილობის ქვეტიპი. ახასიათებს განმეორებითი აფექტური ეპიზოდები წლის ერთსა და იმავე სეზონზე. პაციენტები ყველაზე ხშირად განიცდიან დეპრესიის ეპიზოდებს შემოდგომაზე ან ზამთარში, რასაც მოჰყვება რემისია ან ჰიპომანიური ეპიზოდები. ეს ადამიანები აჩვენებენ დაგვიანებას

როგორც აღვნიშნეთ, კვლევებმა აჩვენა, რომ აგომელატინი შეიძლება სასარგებლო იყოს ძილის დარღვევასა და ცირკადულ რიტმზე. კვლევაში, რომელიც გამოქვეყნდა 2007 წელს ჟურნალში Psychopharmacology, ადამიანებმა, რომლებიც მკურნალობდნენ ამ წამლით, აღნიშნეს მისი ეფექტი. 2 კვირის შემდეგ, სინდრომთან დაკავშირებული სიმპტომების შესამჩნევი შემცირებით (განწყობის ცვლილებები, ძილის გაძნელება და სხვები).

აღნიშნულ კვლევაში, აგომელატინი აჩვენა შესანიშნავი ტოლერანტობა 25 მგ დოზითსხვა ანტიდეპრესანტებისთვის დამახასიათებელი მნიშვნელოვანი გვერდითი ეფექტების გარეშე. პაციენტების დაახლოებით მესამედმა აღნიშნა მსუბუქი ძილიანობა პრეპარატის მიღების შემდეგ; თუმცა, მხოლოდ ერთ პაციენტს განუვითარდა სუბიექტური გაუარესება (დაღლილობის გამო) პირველი 5 დღის განმავლობაში.

ამ პრეპარატის გამოყენება შფოთვისთვის

აგომელატინის კლინიკური გამოყენება სცილდება დეპრესიის სიმპტომებს, როგორც ეს დაფიქსირდა ბოლო წლებში ჩატარებულ სხვადასხვა კვლევებში. სხვადასხვა გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ აგომელატინის ანქსიოლიზური ეფექტურობა უფრო ძლიერია დეპრესიულ პაციენტებში, რომლებსაც აწუხებთ მძიმე შფოთვის სიმპტომები.

ექვსი მულტიცენტრული კვლევის მეტა-ანალიზში, რომელიც მოიცავდა თითქმის 2000 პაციენტს ძირითადი დეპრესიული აშლილობის მქონე, რომელთაგან 900-ზე მეტს ჰქონდა შფოთვის მძიმე სიმპტომები. აგომელატინის კლინიკური ეფექტურობა შედარებულია სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიურ ინჰიბიტორებთან. (სერტრალინი და ფლუოქსეტინი) და სეროტონინისა და ნორეპინეფრინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორით (ვენლაფაქსინი), გარდა პლაცებო.

ანალიზის შედეგებმა დაასკვნა, რომ აგომელატინი მნიშვნელოვნად ამცირებს სიმპტომებს შფოთვა, უკვე მკურნალობის მეორე კვირიდან და უფრო ეფექტური გზით, ვიდრე დანარჩენი ანტიდეპრესანტები. გარდა ამისა, დადებითი ეფექტი კიდევ უფრო გამოხატული იყო დეპრესიის მქონე ადამიანებში, რომლებიც ასევე განიცდიდნენ მაღალი შფოთვას.

მოკლედ, აგომელატინი არა მხოლოდ ეფექტური წამალია დეპრესიის სიმპტომების წინააღმდეგ, არამედ ისეთ შემთხვევებშიც, როდესაც თანმხლები შფოთვით და ასევე ცირკადული რითმის დარღვევების მქონე ადამიანებში, როგორც ზემოთ იყო განხილული. ყველა ამ მიზეზის გამო, კლინიკური ინტერესი წამლის მიმართ წლების განმავლობაში გაიზარდა და როგორ მუშაობს და როგორ ავლენს მისთვის დამახასიათებელ ეფექტებს, ჯერ კიდევ გამოკვლეულია.

ბიბლიოგრაფიული ცნობები:

• დე ბოდინატი, კ., გვარდიოლა-ლემაიტრი, ბ., მოკაერი, ე., რენარდი, პ., მუნიოზი, ს., და მილანი, მ. ჯ. (2010). აგომელატინი, პირველი მელატონერგული ანტიდეპრესანტი: აღმოჩენა, დახასიათება და განვითარება. Nature reviews Drug აღმოჩენა, 9(8), 628.
• Pjrek, E., Winkler, D., Konstantinidis, A., Willeit, M., Praschak-Rieder, N., & Kasper, S. (2007). აგომელატინი სეზონური ემოციური აშლილობის სამკურნალოდ. ფსიქოფარმაკოლოგია, 190 (4), 575-579.
• დე ბერარდისი, დ., მარინი, ს., ფორნარო, მ., სრინივასანი, ვ., იასევოლი, ფ., ტომასეტი, ჩ., ვალჩერა, ა., პერნა, გ., კვერა-სალვა, მ.ა., მარტინოტი, გ.. & დი ჯანანტონიო, მ. (2013). მელატონერგული სისტემა განწყობისა და შფოთვის აშლილობებში და აგომელატინის როლი: შედეგები კლინიკურ პრაქტიკაში. მოლეკულური მეცნიერებების საერთაშორისო ჟურნალი, 14(6), 12458-12483.