ადრენერგული რეცეპტორები: რა არის ისინი, ფუნქციები და ტიპები

ადრენერგული რეცეპტორები არის რეცეპტორების ტიპი, რომელსაც კატექოლამინები ემაგრება.. ისინი მონაწილეობენ სიმპათიკური ნერვული სისტემის სხვადასხვა ფუნქციებში, რაც გულისხმობს ბრძოლისა და ფრენის პასუხებს.

შემდეგ უფრო ღრმად დავინახავთ ამ რეცეპტორების ტიპებსა და ქვეტიპებს, გარდა იმისა, რომ განვმარტავთ, თუ რაშია ჩართული თითოეული მათგანი.

• დაკავშირებული სტატია: "ნეირონული რეცეპტორები: რა არის ისინი, ტიპები და მოქმედება"

რა არის ადრენერგული რეცეპტორები?

ადრენერგული რეცეპტორები, რომლებსაც ასევე უწოდებენ ადრენორეცეპტორებს, არის რეცეპტორები, რომლებიც დაკავშირებულია G პროტეინებთან. ორი ნივთიერება, რომელიც მათ აკავშირებს არის ნორადრენალინი და ადრენალინი, რომლებიც ორია კატექოლამინები. ისინი ასევე არის ადგილი, სადაც განთავსებულია ბეტა-ბლოკერის ტიპის ზოგიერთი პრეპარატი, β2 და α2 აგონისტები, რომლებიც გამოიყენება ჰიპერტენზიისა და ასთმის სამკურნალოდ, სხვა სამედიცინო მდგომარეობებთან ერთად.

სხეულის ბევრი უჯრედი შეიცავს ადრენერგულ რეცეპტორებს და კატექოლამინები აკავშირებს მათ, ააქტიურებს რეცეპტორს და იწვევს სიმპათიკური ნერვული სისტემის სტიმულაციას. ეს სისტემა პასუხისმგებელია სხეულის მომზადებაზე ფრენის ან საბრძოლო სიტუაციისთვის, რაც იწვევს გუგების გაფართოებას, გულისცემა და, არსებითად, მობილიზებულია საჭირო ენერგია, რათა გადარჩეს პოტენციურად სახიფათო სიტუაციაში ან სტრესული.

• შეიძლება დაგაინტერესოთ: "ნეიროტრანსმიტერების სახეები: ფუნქციები და კლასიფიკაცია"

ამ რეცეპტორების ისტორია

მე-19 საუკუნეში, იდეა, რომ სიმპათიკური ნერვული სისტემის სტიმულირება შეიძლება გულისხმობდეს ორგანიზმში რამდენიმე ცვლილება, რამდენადაც არსებობდა ერთი ან რამდენიმე ნივთიერება, რომელიც იწვევს ამას გააქტიურება. მაგრამ მხოლოდ მომდევნო საუკუნეში იყო შემოთავაზებული, თუ როგორ მოხდა ეს ფენომენი:

ერთი ჰიპოთეზა იყო, რომ არსებობდა ორი სხვადასხვა ტიპის ნეიროტრანსმიტერი, რომლებიც გარკვეულ გავლენას ახდენენ სიმპათიკურ ნერვებზე. მეორე ამტკიცებდა, რომ ორი ტიპის ნეიროტრანსმიტერის ნაცვლად უნდა არსებობდეს ორი ტიპის დეტექტორი მექანიზმი ერთი და იგივესთვის. ნეიროტრანსმიტერი, ანუ არსებობდეს ორი ტიპის რეცეპტორები ერთი და იმავე ნივთიერებისთვის, რაც გულისხმობს ორ ტიპს პასუხები.

პირველი ჰიპოთეზა შემოგვთავაზეს უოლტერ ბრედფორდ კენონმა და არტურო როზენბლუეტმა, რომლებმაც შესთავაზეს ორი ნეიროტრანსმიტერის არსებობა. ერთს, რომელიც ასტიმულირებდა, ერქვა სიმპათინი E („აგზნებად“) და მეორეს, რომელიც დათრგუნავს, იყო სიმპათინი I („დათრგუნვისთვის“).

მეორე წინადადებამ მხარდაჭერა ჰპოვა 1906 წლიდან 1913 წლამდე პერიოდში. ჰენრი ჰალეტ დეილმა გამოიკვლია ადრენალინის ეფექტი, რომელსაც იმ დროს ადრენალინი ერქვა, ცხოველებში ან ადამიანის სისხლში შეყვანილი. ინექციისას ეს ნივთიერება ზრდიდა არტერიულ წნევას. როდესაც ცხოველი ექვემდებარებოდა ერგოტოქსინს, მისი არტერიული წნევა შემცირდა.

დეილმა შემოგვთავაზა იდეა, რომ ერგოტოქსინით გამოწვეული მიონევრული საავტომობილო შეერთების დამბლა, ანუ სხეულის ის ნაწილები, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან არტერიული წნევის კონტროლზე. მან მიუთითა, რომ ნორმალურ პირობებში არსებობდა შერეული მექანიზმი, რომელიც იწვევდა როგორც დამბლას, ასევე მის გააქტიურებას, რაც იწვევს შეკუმშვას ან რელაქსაციას. გარემოსდაცვითი მოთხოვნები და ორგანული მოთხოვნილებები, და რომ ეს პასუხები გაკეთდა იმის საფუძველზე, იმოქმედა თუ არა ერთი და იგივე ნივთიერება ამა თუ იმ სისტემაზე, რაც გულისხმობს ორ განსხვავებულ ტიპს. პასუხები.

მოგვიანებით, 1940-იან წლებში, აღმოაჩინეს, რომ ადრენალინთან ქიმიურად დაკავშირებულ ნივთიერებებს შეუძლიათ ორგანიზმში სხვადასხვა ტიპის რეაქციების გამოწვევა. ეს რწმენა განმტკიცდა იმით, რომ კუნთებს ჰქონდათ, ფაქტობრივად, ორი განსხვავებული ტიპის მექანიზმი, რომელიც შეიძლება გულისხმობდეს ორ განსხვავებულ რეაქციას ერთსა და იმავე ნაერთზე. პასუხები გამოწვეული იყო რეცეპტორების ტიპზე დაყრდნობით, რომლებშიც ადრენალინი იყო მოთავსებული და მათ α და β უწოდეს.

რეცეპტორების ტიპები

ადრენორეცეპტორების ორი ძირითადი ჯგუფი არსებობს., რომლებიც იყოფა სულ 9 ქვეტიპად:

α-ები კლასიფიცირდება α1 (Gq პროტეინთან დაწყვილებული რეცეპტორი) და α2 (Gi პროტეინთან დაწყვილებული რეცეპტორი).

• α1-ს აქვს 3 ქვეტიპი: α1A, α1B და α1D
• α2-ს აქვს 3 ქვეტიპი: α2A, α2B და α2C

βs იყოფა β1, β2 და β3. სამივე წყვილია Gs პროტეინებთან, მაგრამ β2 და β3 რეცეპტორები ასევე წყვილდება Gi პროტეინებთან.

სისხლის მიმოქცევის ფუნქცია

ეპინეფრინი რეაგირებს როგორც α, ასევე β ადრენერგულ რეცეპტორებზე, რომელიც მოიცავს სისხლის მიმოქცევის სისტემის მიერ განხორციელებულ სხვადასხვა ტიპის პასუხებს. ამ ეფექტებს შორისაა ვაზოკონსტრიქცია, დაკავშირებული α რეცეპტორებთან და ვაზოდილატაცია, დაკავშირებული β რეცეპტორებთან.

მიუხედავად იმისა, რომ დაფიქსირდა, რომ α-ადრენერგული რეცეპტორები ნაკლებად მგრძნობიარეა ეპინეფრინის მიმართ, როდესაც ისინი გააქტიურებული ამ ნივთიერების ფარმაკოლოგიური დოზით, ისინი იწვევენ ვაზოდილაციას შუამავლობით β-ადრენერგული. ამის მიზეზი ის არის, რომ α1 რეცეპტორები უფრო პერიფერიულია, ვიდრე β რეცეპტორები და ფარმაკოლოგიური დოზებით ამ გააქტიურებით ისინი იღებენ ნივთიერებას α რეცეპტორების წინ, ვიდრე β რეცეპტორები. სისხლში ეპინეფრინის მაღალი დოზები იწვევს ვაზოკონსტრიქციას.

• შეიძლება დაგაინტერესოთ: "მეტაბოტროპული რეცეპტორები: მათი მახასიათებლები და ფუნქციები"

ქვეტიპები

რეცეპტორების მდებარეობიდან გამომდინარე, კუნთების რეაქცია ადრენალინზე განსხვავებულია. გლუვი კუნთების შეკუმშვა და მოდუნება ზოგადად დაბალია.. ციკლურ ადენოზინ მონოფოსფატს აქვს განსხვავებული ეფექტი გლუვ კუნთებზე, ვიდრე გულის კუნთზე.

ეს ნივთიერება მაღალი დოზებით აღმოჩენისას ხელს უწყობს გლუვი კუნთების მოდუნებას, მატებას ასევე შეკუმშვა და გულისცემა გულის კუნთში, ეფექტი, ერთი შეხედვით, კონტრინტუიციური.

α რეცეპტორები

α რეცეპტორების სხვადასხვა ქვეტიპებს აქვთ საერთო მოქმედებები. ამ საერთო ქმედებებს შორის, როგორც ძირითადი, შემდეგია:

• ვაზოკონსტრიქცია.
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში გლუვი ქსოვილის მობილობის დაქვეითება.

ზოგიერთი α აგონისტური ნივთიერება შეიძლება გამოყენებულ იქნას რინიტის სამკურნალოდ, რადგან ისინი ამცირებენ ლორწოს გამოყოფას. α ანტაგონისტური ნივთიერებები შეიძლება გამოყენებულ იქნას ფეოქრომოციტომის სამკურნალოდრადგან ისინი ამცირებენ ნორეპინეფრინის მიერ გამოწვეულ ვაზოკონსტრიქციას, რომელიც ხდება ამ სამედიცინო მდგომარეობის დროს.

1. α1 რეცეპტორი

მთავარ მოქმედებას ასრულებენ α1 რეცეპტორები გულისხმობს გლუვი კუნთების შეკუმშვას. ისინი იწვევენ მრავალი ვენის ვაზოკონსტრიქციას, მათ შორის კანში, კუჭ-ნაწლავის სისტემაში, თირკმლის არტერიასა და თავის ტვინის ვენებში. სხვა ადგილები, სადაც შეიძლება მოხდეს გლუვი კუნთების შეკუმშვა, არის:

• შარდსაწვეთი
• განსხვავებული დირიჟორი.
• თმიანი კუნთები.
• ორსული საშვილოსნო
• ურეთრალური სფინქტერი.
• ბრონქიოლები.
• ცილიარული სხეულის ვენები.

α1 ანტაგონისტები, ანუ ის ნივთიერებები, რომლებიც დაწყვილებისას იწვევენ მოქმედების საწინააღმდეგო მოქმედებას, რასაც აგონისტები განახორციელებენ, გამოიყენება ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ, რაც იწვევს არტერიული წნევის დაქვეითებასდა ასევე პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია.

2. α2 რეცეპტორი

α2 რეცეპტორი წყვილდება Gi/o პროტეინებთან. ეს რეცეპტორი პრესინაფსურია, იწვევს უარყოფით უკუკავშირის ეფექტს, ანუ აკონტროლებს ადრენერგულ ნივთიერებებს, როგორიცაა ნორეპინეფრინი.

მაგალითად, როდესაც ნორეპინეფრინი გამოიყოფა სინაფსურ უფსკრულში, ის ააქტიურებს ამ რეცეპტორს, რაც იწვევს ნორეპინეფრინის გამოყოფის შემცირებას პრესინაფსური ნეირონიდან და, ამრიგად, თავიდან იქნას აცილებული ჭარბი წარმოება, რომელიც გულისხმობს უარყოფით გავლენას მთლიან სხეულზე.

α2 რეცეპტორის მოქმედებებს შორისაა:

• პანკრეასში ინსულინის გამოყოფის შემცირება.
• გაზარდეთ გლუკაგონის გამოყოფა პანკრეასში.
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სფინქტერების შეკუმშვა.
• ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში ნორეპინეფრინის გამოყოფის კონტროლი.
• თრომბოციტების აგრეგაციის გაზრდა.
• პერიფერიული სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის შემცირება.

α2 აგონისტური ნივთიერებები შეიძლება გამოყენებულ იქნას ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ, ვინაიდან ისინი აქვეითებენ არტერიულ წნევას სიმპათიკური ნერვული სისტემის მოქმედების გაზრდით.

იმავე რეცეპტორების ანტაგონისტები გამოიყენება იმპოტენციის სამკურნალოდ, პენისის კუნთების მოდუნებისა და მიდამოში სისხლის ნაკადის გასაუმჯობესებლად; დეპრესია, რადგან ისინი ამაღლებენ განწყობას ნორეპინეფრინის სეკრეციის გაზრდით.

β რეცეპტორები

β რეცეპტორების აგონისტები გამოიყენება გულის უკმარისობის დროს, ვინაიდან ისინი აძლიერებენ გულის რეაქციას გადაუდებელი შემთხვევების შემთხვევაში. ისინი ასევე გამოიყენება სისხლის მიმოქცევის შოკის დროს, სისხლის მოცულობის გადანაწილებით.

β ანტაგონისტები, სახელწოდებით ბეტა-ბლოკატორები, გამოიყენება გულის არითმიის სამკურნალოდ, რადგან ისინი ამცირებენ სინოატრიული კვანძის რეაქციას, ასტაბილურებენ გულის ფუნქციას. როგორც აგონისტების შემთხვევაში, ანტაგონისტები ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას გულის უკმარისობის დროს, რაც ხელს უშლის ამ მდგომარეობასთან დაკავშირებული უეცარი სიკვდილის პრევენციას, რაც ჩვეულებრივ გამოწვეულია იშემიით და არითმიით.

ისინი ასევე გამოიყენება ჰიპერთირეოზის დროს, ამცირებენ გადაჭარბებულ პერიფერიულ სინაფსურ რეაქციას.. შაკიკის დროს ისინი გამოიყენება ამ ტიპის თავის ტკივილის შეტევების რაოდენობის შესამცირებლად. გლაუკომის დროს ისინი გამოიყენება თვალის შიგნით წნევის შესამცირებლად.

1. β1 რეცეპტორი

ზრდის გულის რეაქციას გულისცემის გაზრდით, გამტარობის სიჩქარე და დარტყმის მოცულობა.

2. β2 რეცეპტორი

β2 რეცეპტორის მოქმედებები მოიცავს:

• ბრონქების, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, ვენების და ჩონჩხის კუნთების გლუვი კუნთების რელაქსაცია.
• ცხიმოვანი ქსოვილის ლიპოლიზი (ცხიმის წვა).
• საშვილოსნოს მოდუნება არაორსულ ქალებში.
• გლიკოგენოლიზი და გლუკონეოგენეზი.
• ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას.
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის შეკუმშვის სფინქტერები.
• თავის ტვინის იმუნოლოგიური კომუნიკაცია.

β2 აგონისტები გამოიყენება სამკურნალოდ:

• ასთმა: ამცირებს ბრონქული კუნთების შეკუმშვას.
• ჰიპერკალემია: ზრდის უჯრედული კალიუმის ათვისებას.
• ნაადრევი მშობიარობა: ამცირებს საშვილოსნოს გლუვი კუნთის შეკუმშვას.

3. β3 რეცეპტორი

β3-ის მოქმედებებს შორისაა გაზრდის ცხიმოვანი ქსოვილის ლიპოლიზს და შარდის ბუშტის მოდუნებას.

β3 რეცეპტორების აგონისტები შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც წონის დაკარგვის წამლები, თუმცა მათი ეფექტი ჯერ კიდევ შესწავლილია და დაკავშირებულია შემაშფოთებელ გვერდით ეფექტთან: ტრემორი კიდურები.

ბიბლიოგრაფიული ცნობები:

• ადამი, ა. და პრატი, გ. (2016). ფსიქოფარმაკოლოგია: მოქმედების მექანიზმი, ეფექტი და თერაპიული მართვა. ბარსელონა, ესპანეთი. Marge სამედიცინო წიგნები.