Oksimorfonas: charakteristikos, šalutinis poveikis ir atsargumo priemonės

Oksimorfonas yra analgetiko tipo vaistas skiriama daugiausia nuo lėtinio skausmo. Tai nėra laikoma vienu iš pagrindinių skausmo gydymo būdų, ir kadangi tai yra opioidas, gydymas šiuo vaistu yra labai kontroliuojamas.

Toliau mes išsamiau pamatysime šio vaisto farmakologines savybes, kam jis vartojamas, koks yra jo šalutinis poveikis, atsargumo priemonės, kurių reikia imtis suvartojus, ir jo poveikis perdozavimas.

• Susijęs straipsnis: "Narkotikų rūšys (pagal jų vartojimą ir šalutinį poveikį)"

Kas yra oksimorfonas?

Oksimorfonas, kurio cheminė formulė yra C17H19NO4, yra opioidinis skausmo malšintuvas, parduodamas su prekių ženklais „Numorphan“, „Numorphone“ ir „Opana“. Jis naudojamas vidutiniam ir stipriam skausmui malšinti žmonėms, kuriems kiti skausmą mažinantys vaistai neveikia. Oksimorfonas taip pat skirtas ūminiam pooperaciniam skausmui gydyti.

Paprastai nemedikamentiniai vaistai ir neopioidai yra naudojami kaip pirmasis lėtinio skausmo variantas, nes opioidai kelia rimtą pavojų. Ilgalaikis gydymas bet kokio lėtinio skausmo gydymui turėtų būti svarstomas tik tuo atveju, jei yra reikšminga klinikinė nauda, ​​nusverianti riziką. Pirminės lėtinio skausmo gydymo galimybės yra nemedikamentiniai vaistai ir ne opioidai, tai yra, oksimorfonas nebūtų vienas iš pirmųjų variantų, nes jis yra a opioidas.

Šis vaistas iš pradžių buvo sukurtas 1914 m. Vokietijoje ir užpatentuotas 1955 m., Buvo patvirtintas medicinos reikmėms 1959 m. Tai labai priklausomybę sukeliantis narkotikas, dėl kurio keletą kartų nebuvo diskutuojama. JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) 2017 m. Paprašė gamintojo pašalinti produktą iš rinkos, ypač susirūpinęs dėl opioidų naudojimo visuomenėje Šiaurės Amerikietis.

Farmakokinetika ir farmakodinamika

Peroralinis biologinis prieinamumas yra 10%, o į nosį - 43%. Jo metabolizmas vyksta kepenyse per gliukuronizaciją ir citochromą CYP3A. Jo pusinės eliminacijos laikas organizme yra nuo 7 iki 9 valandų ir išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Jo vartojimo būdai yra geriami, į veną, į raumenis, po oda, tiesiosios žarnos ir į nosį.

Oksimorfono veikimo mechanizmas susideda iš μ-opioidinių receptorių ir, kiek mažiau, δ-opioidų bei κ-opioidų receptorių aktyvavimo. Atrodo, kad oksimorfono aktyvumas yra 10 kartų didesnis nei morfino.

Administracija

Jo administravimas gali būti atliekamas keliais būdais. Jei tai daroma injekcijomis, jo poveikis skausmui malšinti prasideda netrukus po to., maždaug nuo 5 iki 10 minučių ir nuo 15 iki 30 minučių po tiesiosios žarnos vartojimo, trunkantis greito atpalaidavimo tablečių poveikis yra maždaug 3-4 valandos, o tabletėms - 12 valandų lėtas.

Dažniausiai vartojamos lėtai išsiskiriančios tabletės, vartojamos per burną. Patartina vartoti su burnos skrandžiu, bent vieną ar dvi valandas po valgio. Tabletės paprastai vartojamos kas 4–6 valandas. Labai svarbu vartoti šį vaistą taip, kaip paskyrė gydytojas, nevartojant didesnio ar mažesnio nei nustatyta dozė ir nedidinant gydytojo nurodyto dažnio. Tabletę reikia nuryti, nekramtyti ar sutraiškyti.

Paprastai pradedant gydymą oksimorfonu pirmosios dozės būna mažos ir palaipsniui didinamos, kol pasiekiama skausmo kontrolė. Jei vaistas neveikia, Dozės koregavimas bus atsakingas už gydytoją, o pacientas niekada neturės laisvės ją didinti ar mažinti..

Praleidus dozę, dozę reikia vartoti kuo greičiau. Tačiau jei pamiršote praleistą dozę iškart po to, kai atėjo laikas vartoti dozę Toliau rekomenduojama praleisti praleistą dozę ir tęsti įprastą programą dozavimas. Dozės negalima dvigubinti, norint kompensuoti praleistą dozę..

• Jus gali sudominti: "Morfinas: savybės ir poveikis trumpuoju ir ilguoju laikotarpiu"

Šalutiniai poveikiai

Oksimorfonas, kaip ir bet kuris kitas vaistas, gali sukelti šalutinį poveikį dėl per didelės dozės jį sukėlusio vaisto ar jį vartojančio paciento organizmo savybės simptomas. Tarp dažniausiai pasitaikantis šalutinis poveikis kad galime rasti:

• Sausa burna
• Skrandžio skausmas ar pilvo pūtimas
• Liga
• Vėmimas
• Dujos
• Per didelis prakaitavimas
• Skaistalai
• Greitas širdies plakimas
• Akių paraudimas
• Galvos skausmas
• Nerimas ar sumišimas
• Niežulys

Kai kurie iš šių šalutinių poveikių gali neišnykti ir netgi padidinti jų medicininį sunkumą.. Atsiradus šiems simptomams, apie tai reikia informuoti gydytoją. Tačiau šie simptomai laikomi rimtesniais ir, jei jie pasireiškia, reikia skubiai kreiptis į gydytoją.

• Agitacija
• Haliucinacijos (matant daiktus ar girdint neegzistuojančius balsus)
• Karščiavimas
• Prakaitavimas
• Sumišimas
• Greitas širdies ritmas
• Drebulys
• Stiprus raumenų sustingimas ar spazmai
• Koordinacijos praradimas
• Pykinimas
• Vėmimas
• Viduriavimas
• Apetito stoka
• Silpnumas
• Galvos svaigimas
• Nesugebėjimas pasiekti ar išlaikyti erekciją
• Nereguliarios mėnesinės
• Apatinis lytinis potraukis
• Širdies ritmo pokyčiai
• Priepuoliai
• Bėrimas
• Dilgėlinė
• Niežulys
• Užkimimas
• Kvėpavimo ar rijimo pasunkėjimas
• Krūtinės skausmas
• Rankų, akių, veido, lūpų, burnos, liežuvio ar gerklės patinimas
• Didelis mieguistumas
• Alpimas

Be šių padarinių, yra galimybė išsivystyti priklausomybei nuo narkotikų, vyrų ir moterų vaisingumo problemoms bei vidurių užkietėjimui. Pastaruoju atveju, norint palengvinti tuštinimąsi, gali tekti įtraukti kai kuriuos dietos pakeitimus, nors įprasta yra tai Šis simptomas nepasireiškia ir nerekomenduojama keisti dietos, kai tik pradedate gydymą, nebent gydytojas jums tai liepė. aiškiai.

Perdozavimas

Oksimorfono perdozavimo simptomai yra šie:

• Kvėpavimo pasunkėjimas, lėtas ar sustojęs kvėpavimas
• Mėlynos spalvos oda, lūpos ar nagai
• Užteršta oda
• Išsiplėtę ar susitraukę mokiniai
• Raumenų ar galūnių silpnumas
• Didelis mieguistumas
• Neįprastas knarkimas
• Lėtas širdies ritmas
• Sąmonės netekimas

Perdozavus reikės kviesti greitosios pagalbos tarnybą, kol šeimos narys ar pažįstamas rūpinsis pacientuYpač jei jūsų vaikas nugriuvo ant žemės, jį ištiko priepuolis, sunku kvėpuoti ar jis negalėjo pabusti. Paprastai, norint išvengti šių situacijų, rekomenduojama turėti oksimorfono priešnuodį naloksonas - vaistas, veikiantis blokuodamas opioidų poveikį, mažindamas jų pavojingumą efektai.

Perdozavimo simptomai gali atsinaujinti per kelias minutes po naloksono pavartojimo. Jei šie simptomai atsinaujina, asmuo turės vartoti kitą naloksono dozę. Papildomos dozės gali būti skiriamos kas 2–3 minutes, jei simptomai vėl atsiranda prieš atvykstant medicinos pagalbos.

Abstinencijos sindromas

Tai labai svarbu laikykitės gydytojo nurodymų ir nepasinaudokite laisve nutraukti vaisto vartojimą jiems nepasakę, nes tai darydami staiga rizikuojate atsirasti nutraukimo sindromo padariniams. Tarp šio sindromo simptomų, kuriuos turime dėl oksimorfono, turime.

• Neramumas
• Verkiančios akys
• Bėganti nosis
• Žiovulys
• Prakaitavimas
• Drebulys
• Raumenų, sąnarių ir (arba) nugaros skausmas
• Išsiplėtę vyzdžiai
• Dirglumas
• Nerimas
• Silpnumas
• Skrandžio spazmai
• Sunkumas užmigti ar išsimiegoti
• Pykinimas Vėmimas
• Viduriavimas
• Apetito praradimas
• Tachikardija
• Greitas kvėpavimas

Atsargumo priemonės

Yra keletas atsargumo priemonių, į kurias reikia atsižvelgti, norint pradėti gydyti oksimorfonu., kaip ir bet kuris kitas vaistas. Toliau pamatysime pagrindinius.

1. Alergija

Jei tai žinoma, reikės pasakyti gydytojui arba vaistininkui, jei esate alergiškas oksimorfonui ir panašiems vaistams, įskaitant oksikodoną, kodeiną, hidrokodoną, dihidrokodeiną, hidromorfoną ar bet kurį kitą vaistą.

2. Sąveika

Gali atsirasti sąveika su kitais vaistais, su kuriuo reikės nurodyti kitą vaistą, jei taip, be dozės ir dažnio nurodymo. Taip pat svarbu juos informuoti, ar jie yra receptiniai, ar be recepto, įskaitant vitaminus, maisto papildus ir vaistažoles.

Pagrindiniai vaistai, su kuriais jis gali sąveikauti, yra šie: antihistamininiai vaistai; buprenorfinas, butorfanolis, cimetidinas, diuretikai, ipratropiumas, vaistai nuo dirgliosios žarnos ligos, nuo judesio ligos, nuo Parkinsono ligos; arba dėl šlapinimosi problemų; nalbufinas ir pentazocinas.

3. Ankstesnės sveikatos problemos

Reikės pranešti apie šiuos sveikatos sutrikimus prieš pradedant gydymą oksimorfonu: obstrukcija skrandyje ar žarnyne, paralyžinis ileusas, traukuliai, šlapinimosi sunkumai, inkstų liga, kepenų liga, skydliaukės liga ar tulžies pūslės problemos tulžis.

4. Kvėpavimo sistemos problemos

Oksimorfonas gali sukelti rimtų kvėpavimo problemų, ypač per pirmąsias 72 valandas nuo gydymo pradžios arba bet kuriuo metu, kai padidėja vaisto dozė. Dėl šios priežasties reikia būti ypač atsargiems pacientams, turintiems kvėpavimo sutrikimų, tokių kaip astma, lėtinė obstrukcinė plaučių liga ir miego apnėja.

5. Ypatingos populiacijos

Pacientai, kurie jau sirgo tam tikra sekinančia liga, yra labiau linkę į kvėpavimo slopinimą. Šio tipo populiacijoje reikėtų apsvarstyti galimybę skirti ne opioidinius analgetikus.

Vyresni pacientai jautriau reaguoja į neigiamą poveikį, pvz., Kritimą, kognityvinį nuosmukį ir vidurių užkietėjimą. Sumažėjusi inkstų funkcija, susijusi su senėjimu, gali padidinti šio vaisto žalą, ypač jo perdozavimą. Jei tai yra vienintelis vaistas, kurį galima skirti šiai populiacijai, pradedant gydymą rekomenduojama skirti mažas dozes.

Yra rizika, kad kūdikis bus paveiktas tuo atveju, jei nėščioji ilgą laiką vartojo vaistą. Oksimorfonas kerta placentą ir tai gali būti žalinga gimstant, taip pat blogas vaisiaus augimas ir priešlaikinis gimdymas. Fiziškai nuo narkotikų priklausančių motinų vaikai labiau linkę į tą pačią priklausomybę.

6. Mašinų tvarkymas

Dėl to oksimorfonas gali sukelti mieguistumą, galvos svaigimą ar apsvaigimą po vaisto vartojimo sunkiųjų mašinų valdyti nerekomenduojama. Galvos svaigimas gali pasireikšti tik atsikėlus atsigulus, todėl prieš atsistojant rekomenduojama keletą minučių pailsinti kojas ant žemės.

Bibliografinės nuorodos:

• Hussain MA, Aungst BJ (1997 m. Rugpjūtis). Oksimorfono absorbcija į nosį. Farmacijos mokslų žurnalas 86 (8): 975-6. PMID 9269879. doi: 10.1021 / js960513x.
• Davisas, parlamentaras; Akinimas, PA; Hardy, J (2009). Oksfordo universiteto leidykla, red. Vėžinio skausmo opioidai (2-asis leidimas). Oksfordas, JK. ISBN 978-0-19-157532-7.