Tramadolis: šio skausmą malšinančio vaisto savybės ir šalutinis poveikis

Daugelis žmonių kenčia skausmą kasdieniame gyvenime dėl ligos, psichogeninės priežasties, blogos laikysenos ar kitų priežasčių. Kai skausmas yra stiprus ir nesumažėja vartojant kitų rūšių vaistus, dažniausiai nurodomas tramadolis – opioidinio tipo analgetikas (jį visada turi skirti gydytojas).

Šiame straipsnyje pamatysime kokios yra aktualiausios tramadolio savybės ir savybės, taip pat jo sudėtis, formatas, indikacijos, kontraindikacijos, veikimo mechanizmas ir galimas nepageidaujamas poveikis.

• Susijęs straipsnis: "Nociceptoriai (skausmo receptoriai): apibrėžimas ir tipai"

Tramadolis: kas tai yra ir kam jis vartojamas?

Tramadolis yra opioidinio tipo analgetikas, plačiai skiriamas pirminės sveikatos priežiūros ir greitosios pagalbos skyriuose. Skausmas, ypač kai yra ibuprofenas, paracetamolis, nolotilas ar kiti skausmą malšinantys vaistai nepakankamas.

šis vaistas turi kelis prekybinius pavadinimus, nes jame yra daugiau nei 70 skirtingų pristatymų. Kai kurie iš šių pavadinimų yra: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...

Savo ruožtu prisiminkime, kad opioidai yra analgetikų grupė (tai reiškia, kad jie malšina skausmą), kurie veikia sąveikaudami su ląstelių opioidiniais receptoriais.

Taigi, tramadolis malšina skausmą, sumažindamas jo suvokimą.; tai daro veikdamas smegenų ir nugaros smegenų nervines ląsteles. Jo veikimas priklauso nuo skausmingo signalo perdavimo greičio, taip pat nuo jo intensyvumo, o tai reiškia, kad pacientas mažiau suvokia skausmą.

Jo poveikis trunka nuo 6 iki 8 valandų (priklausomai nuo jo koncentracijos ir išsiskyrimo greičio). Jei lygintume jį su kitu opioidu, pavyzdžiui, morfiju, tramadolio elgesys yra gana netipiškas.

• Galbūt jus domina: "Vaistų tipai (pagal jų vartojimą ir šalutinį poveikį)"

Šio vaisto sudėtis ir forma

Bet kurio vaisto veiklioji medžiaga yra ta esminė šio vaisto medžiaga, reikalinga jo gydomajam poveikiui sukelti. Tai yra, jis leidžia jam atlikti savo farmakologinį poveikį, kuriam jis buvo sukurtas. Tramadolio veiklioji medžiaga yra tramadolio hidrochloridas.

Kita vertus, tramadolis yra įvairių formatų: kapsulėse, injekcinėse, lašelinėse, šnypščiosiose tabletėse... ir jų koncentracija taip pat skiriasi; 50, 100, 150, 200 mg...

Paprastai, kai jo koncentracija yra didelė, jo išsiskyrimas pailgėja (taip pat vadinamas retard); tai reiškia, kad jo poveikis trunka ilgiau. Pailginto atpalaidavimo tramadolis yra ypač skirtas intensyvaus, nuolatinio ir nuolatinio skausmo malšinimui.

Šis formatas paprastai vartojamas kas 12 valandų (visada prižiūrint gydytojui), kol skausmas sumažės.

Savybės ir savybės kaip analgetikas

Sužinosime ryškiausias tramadolio savybes, visada paaiškinsime farmakologines sąvokas, kurios gali sukelti abejonių.

Visų pirma, kaip veikia tramadolis išgėrus? Vartojant per burną (tablečių ar tablečių pavidalu), jo absorbcija viršija 40% dozės. Taip yra, net jei tuo pačiu metu vartojami kiti vaistai. Kita vertus, tramadolio biologinis prieinamumas yra 20%. Atminkite, kad vaisto biologinis prieinamumas reiškia į kraują patenkančios vaisto dozės procentas.

Kita vertus, kaip išskirtinė tramadolio savybė, jis turi didelį afinitetą raumenims, o tai reiškia, kad iki 20% jungiasi su plazmos baltymais. Jo koncentracija plazmoje yra didžiausia, kai vaistas vartojamas 3 valandas.

Kita vertus, jo naudojimo laikas svyruoja nuo 6 iki 8 valandų. (Vaisto tinkamumo laikas yra laikas, per kurį vaistas išlaiko 90% ar daugiau stiprumo, nepakeičiant jo cheminių ir fizinių savybių).

Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6 valandos (vaisto pusinės eliminacijos laikas yra laikas, per kurį prarandama pusė farmakologinio aktyvumo).

metabolizmas ir pašalinimas

Metaboliniu lygiu tramadolis metabolizuojamas kepenyse. Šis procesas vyksta dėl dviejų izofermentų (fermento tipo), kurie yra: CYP3A4 ir CYP2D6.

Kalbant apie jo pašalinimą, tiek tramadolis, tiek jo metabolitai praktiškai visiškai (iki 90 %) pašalinami per inkstus (inkstus).

farmakodinamika

Kaip tramadolis veikia mūsų organizme? Koks jūsų veikimo mechanizmas? Tai neselektyvus grynas agonistas, veikiantis trijų tipų opioidinius receptorius, kurios yra: µ, δ (delta) ir κ (kappa). Didžiausias jo afinitetas atsiranda su µ receptoriais.

Tai yra pagrindinis jo veikimo mechanizmas, nors jis turi ir kitų, paaiškinančių jo analgezinį poveikį ir kurie yra norepinefrino reabsorbcijos slopinimas ir serotonino išsiskyrimo stiprinimas.

Šie du neurotransmiteriai (noradrenalinas [NA] ir serotoninas [SA]) yra glaudžiai susiję su nuotaika (konkrečiai, jų trūkumas yra susijęs su depresinėmis būsenomis).

Indikacijos

Kam skirtas tramadolis? Daugiausia skausmui malšinti, kai jis yra vidutinio ar stipraus intensyvumo.

Jis taip pat kartais vartojamas nugaros skausmui gydyti.. Nugaros skausmas apima skausmą, kuris yra apatinėje nugaros dalyje; Jo kilmė paprastai yra susijusi su stuburo raumenų ir kaulų struktūros pokyčiais.

Šiame skyriuje verta paminėti, kad tramadolis neturi priešuždegiminio poveikio, kaip, pavyzdžiui, kiti vaistai, tokie kaip ibuprofenas. Tai reiškia, kad jis neapsaugo ir nesumažina audinių uždegimo, todėl šiuo tikslu jo vartoti negalima.

kontraindikacijos

Tramadolis, kaip ir bet kuris kitas vaistas, turi daugybę kontraindikacijų; tai reiškia, kad žmonėms, turintiems bet kurią iš šių savybių, beveik bet kuriuo atveju neturėtumėte vartoti tramadolio:

• Žmonės, kuriems yra padidėjęs jautrumas.
• Žmonės, kurie buvo apsvaigę (ūmiai) nuo alkoholio, migdomųjų, opioidų, psichotropinių, analgetikų.
• Žmonės, gydomi MAO inhibitoriais (MAOI; antidepresantų klasė).
• Žmonės, sergantys epilepsija, nekontroliuojami jokiu gydymu.
• Žmonės, gydyti nuo morfino (morfino) abstinencijos sindromo.
• Žmonės iki 12 metų.
• Žmonės, sergantys inkstų ar kepenų nepakankamumu (šiuo atveju jį vartoti leidžiama, nors ir prižiūrint gydytojui).

Laktacija

Moterims žindyvėms žinoma, kad apie 0,1 % tramadolio dozės išsiskiria į pieną, todėl šiuo laikotarpiu tramadolio nerekomenduojama vartoti.

Jei vartojama viena dozė, žindymo nutraukti nebūtina (nors visada reikia pasitarti su gydytoju). Kita vertus, jei jis vartojamas pakartotinai ir (arba) keletą dienų (daugiau nei 2/3 dienų), žindymą reikia nutraukti.

Šalutiniai poveikiai

Kaip ir bet kuris vaistas, tramadolis taip pat turi šalutinį poveikį. Dažniausiai šiuo atveju yra: vėmimas, galvos svaigimas, pykinimas, mieguistumas, burnos džiūvimas, galvos skausmas, prakaitavimas, vidurių užkietėjimas, nuovargis ir sumišimas.

Bibliografinės nuorodos:

Hollingshead, J., Dühmke, R.M. & Cornblath, D.R. (2006). Tramadolis nuo neuropatinio skausmo. Scottas, L.J. ir Perry, C.M. (2000). Tramadolis. Narkotikai, 60: 139–176. Stahl, S.M. (2002). Esminė psichofarmakologija. Neurologijos pagrindai ir klinikiniai pritaikymai. Barselona: Arielis. Vademecum. (2018). Tramadolis.