Moklobemidas: šio psichoaktyvaus vaisto vartojimas ir šalutinis poveikis

Moklobemidas buvo pirmasis RIMA antidepresantas (Revesible Inhibitor of Monoamino oxidase Atype), tai yra pirmasis grįžtamasis A tipo MAOI, kuris padidina serotonino, dopamino ir serotonino koncentracijas.

Šis vaistas daugiausia vartojamas depresijai ir socialiniam nerimui gydyti. Šiame straipsnyje, be kita ko, sužinosime jo ypatybes, neigiamą poveikį ir terapines indikacijas.

• Susijęs straipsnis: "Psichoaktyvūs vaistai: vaistai, veikiantys smegenis"

Moklobemidas: bendrosios savybės

Moklobemidas yra MAOI grupės antidepresantas (monoaminooksidazės inhibitorius), konkrečiai tai yra benzamidas (kietas organinis junginys).

Šis vaistas daugiausia naudojamas didžiajai depresijai gydyti. ir, kiek mažesniu mastu, socialinis nerimas. Nors klinikiniai moklobemido tyrimai buvo pradėti 1977 m., šiuo metu jis nėra patvirtintas naudoti Jungtinėse Valstijose.

Moklobemido toksiškumas yra mažas ir jis labai gerai toleruojamas. Beveik visiškai jį metabolizuoja kasa; mažiau nei 1% išsiskiria su šlapimu.

Skirtingai nuo tradicinių MAOI, su moklobemidu

neaptikta jokių toksinio poveikio kepenims požymių ir iki šiol nėra įrodymų, kad moklobemidas sukelia kardiotoksinį poveikį (toksišką širdžiai).

Veiksmo mechanizmas

Kaip jau minėjome, moklobemidas yra grįžtamasis monoaminooksidazės inhibitorius, daugiausia A potipio; tai yra, grįžtamai ir selektyviai slopina A tipo monoaminooksidazę.

Tai reiškia, kad jis mažina norepinefrino, serotonino ir dopamino metabolizmą, todėl padidina šių neuromediatorių ekstraląstelinę koncentraciją.

Taigi, moklobemido veikimo mechanizmas panašus į klasikinių MAOI, tačiau skirtingai nuo šių, jo poveikis minėtam fermentui iš esmės modifikuoja noradrenerginį ir serotoninerginį perdavimą, mažai paveikdamas dopaminerginį perdavimą.

• Galbūt jus domina: "Antidepresantų rūšys: savybės ir poveikis"

Terapinės indikacijos

Moklobemidas skirtas (ir vartojamas) didžiajai depresijai (didžiosios depresijos epizodams) (pirmiausia) ir socialiniam nerimui gydyti.

kontraindikacijos

Moklobemidas Jis draudžiamas esant ūmioms sumišimo būsenoms, vaikams, kai yra padidėjęs jautrumaso kartu su selegilinu.

Dozė

Suaugusiesiems pradinė dozė paprastai yra 300 mg, o jos vartojimas dalijamas į kelias dozes po valgio. Tabletės vartojamos per burną. Jei reikia, paros dozę galima padidinti iki 600 mg per parą.

Gydymo trukmė

Moklobemidas turi būti gydomas mažiausiai 4-6 savaites, kad būtų įvertintas moklobemido veiksmingumas. Gydymas paprastai tęsiamas 4–6 mėnesius besimptomį (be simptomų).

Žinome, kad antidepresantai, ypač MAOI, atšaukti reikia palaipsniui, kad sumažėtų abstinencijos simptomų rizika.

Atsargumo priemonės

Reikia pažymėti, kad moklobemidas gali pasunkinti simptomus depresija sergantiems pacientams, sergantiems šizofrenija ar šizoafektine psichoze (Todėl, esant galimybei, rekomenduojama tęsti gydymą ilgai veikiančiais neuroleptikais).

Kita vertus, perspėjama, kad jei vartojamas moklobemidas, daugiau nei 100 mg per parą maisto, kuriame yra tiramino, negalima vartoti, ypač hipertenzija sergantiems pacientams. Tiramino yra kai kuriuose maisto produktuose, tokiuose kaip Čedaro sūris, pupelės ar Chianti vynas. Tai daroma siekiant išvengti kraujospūdžio padidėjimo.

Be to, moklobemido vartojimas pacientams, linkusiems į savižudybę, turi būti kontroliuojamas, o jo vartoti kartu su 5-HT reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI) nerekomenduojama.

Šalutiniai poveikiai

Pasak Pasaulio sveikatos organizacijos (PSO), nepageidaujama reakcija į vaistą yra „bet kokia nenumatyta žalinga reakcija, kuri atsiranda dozėmis, kurios paprastai naudojamos žmonėms profilaktikai, diagnozei ar gydymui arba fiziologinėms funkcijoms modifikuoti“.

Moklobemido atveju jūsų nepageidaujamas reakcijas (kurie atsiranda retai) gali būti: susijaudinimas; miego sutrikimai; nerimo, sumišimo, dirglumo jausmas; galvos svaigimas; galvos skausmai; parestezija; Vertigo; regėjimo sutrikimai; skaistalai; diskomfortas virškinimo trakte; padidėjęs kepenų fermentų kiekis; bėrimas; niežulys; dilgėlinė.

Efektyvumas

Moklobemidas buvo įvertintas daugelyje klinikinių tyrimų ir įrodė savo antidepresinį veiksmingumą, pranašesnį už placebą ir panašiai kaip tricikliai antidepresantai ir selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI).

Tolerancijos lygiu jis yra gerai toleruojamas ir praktiškai neturi sąveikos su kitais vaistais.

Kita vertus, jis yra saugus perdozavus (dėl sumažėjusio toksiškumo) ir laikomas gera alternatyva (pirmasis pasirinkimas) dabartiniams depresijos gydymo metodams, ypač pacientams, gydomiems polimedicina, ir tiems, kuriems reikia raminamųjų vaistų.