Selegilinas: šio vaisto vartojimas ir šalutinis poveikis

Parkinsono liga yra judėjimo sutrikimo tipas, atsirandantis, kai neuronai negamina pakankamai dopamino, todėl judėjimui daromas skirtingas poveikis. Jo gydymui jis daugiausia naudojamas selegilinas, MAOI antidepresantas.

Šiame straipsnyje pamatysime, kaip šis vaistas veikia, taip pat jo charakteristikas, nepageidaujamą poveikį ir galimybę jį derinti su kitais vaistais.

• Susijęs straipsnis: "Psichoaktyvių vaistų rūšys: vartojimas ir šalutinis poveikis"

Selegilinas: bendrosios charakteristikos

Selegilinas yra MAOI (selektyvus MAO inhibitorius) antidepresantas. slopina MAO-B skaidymą (fermentai, skaidantys dopaminą). Kitaip tariant, jis veikia didindamas dopamino (natūralios medžiagos, reikalingos judesiams kontroliuoti) koncentraciją smegenyse, todėl pagerėja paciento motorinė funkcija.

Kita vertus, selegilinas turi hipotetinį neuroprotekcinį poveikį dėl savo gebėjimo slopinti laisvųjų radikalų susidarymą nuo medžiagų apykaitos dopaminas ir, be to, nedidelis simptominis poveikis. Vyresnio amžiaus žmonėms tai mažai naudinga, nes sukelia painiavą ir nervingumą.

Selegilino vartojimo būdas yra per burną (jis turi būti nurytas užgeriant vandeniu ir nekramtant).

Veiksmo mechanizmas

Selegilino veikimo mechanizmas yra selektyvus MAO-B slopinimas smegenyse; MAO-B yra fermentas, kuris katalizuoja monoaminų oksidaciją ir neurotransmiterių - aminų skaidymą, šiuo atveju skaido dopaminą.

Tai yra selegilinas veikia didindamas dopamino koncentraciją smegenyse, ypač nigro ruoželiuose smegenų segmentuose, ir dėl to pagerėja motorinė funkcija (todėl jis skiriamas sergant Parkinsono liga).

Terapinės indikacijos

selegilinas skirtas idiopatinei Parkinsono ligai gydyti. Jis gali būti naudojamas kaip monoterapija ankstyvose Parkinsono ligos stadijose arba kaip adjuvantas prie levodopos (su dekarboksilazės inhibitoriais arba be jų). Savo ruožtu levodopa (L-DOPA) yra metabolinis dopamino pirmtakas ir yra laikomas veiksmingiausiu vieninteliu vaistu Parkinsono ligai gydyti.

Taigi, kaip matėme, selegilinas vartojamas kartu su levodopa, taip pat su karbidopa (Sinemet).

Selegilinas gali padėti žmonėms, sergantiems Parkinsono liga, sumažindamas levodopos / karbidopos dozę, reikalingą simptomams kontroliuoti. simptomai, pailgindami levodopos / karbidopos poveikį ir taip pailgindami laiką, per kurį levodopa / karbidopa valdys simptomus.

Šiuo metu selegilinas dažnai vartojamas kartu su kitu MAOI, razagilinu, kaip adjuvantas progresavusios Parkinsono ligos atvejais motoriniams simptomams gydyti.

• Galbūt jus domina: "Parkinsono liga: priežastys, simptomai, gydymas ir prevencija"

kontraindikacijos

Selegilinas draudžiamas, kai jam yra padidėjęs jautrumas; taip pat kartu su: SSRI (nes gali sukelti hipertenzines krizes), dvigubais inhibitoriais serotonino ir norepinefrino reabsorbcija, tricikliai antidepresantai, simpatomimetikai, MAOI ir opioidai.

Be to, reikėtų vengti vartoti selegilino. 5 savaites po paskutinio fluoksetino vartojimo.

Jis taip pat draudžiamas esant dvylikapirštės žarnos opai ir (arba) skrandžio opai, taip pat kombinuotam gydymui su levodopa sergant: AHT, hipertiroidizmu, feochromocitoma, uždaro kampo glaukoma, prostatos adenoma su likutiniu šlapimu, tachikardija, aritmijos, sunki krūtinės angina, psichozė ir pažengusi demencija.

Atsargumo priemonės

Yra keletas su selegilinu susijusių problemų, apie kurias turėtume žinoti. Viena vertus, derinant gydymą selegilinu su didžiausia toleruojama levodopos doze, gali pasireikšti nevalingi judesiai ir susijaudinimas.

Jei taip atsitinka, levodopos dozę galima sumažinti 30 % (vidutiniškai). Kai randame optimalią levodopos dozę, šio kombinuoto gydymo šalutinis poveikis yra mažesnis nei gydymo levodopa (vieno arba su dekarboksilazės inhibitoriumi).

Šalutiniai poveikiai

Taikant monoterapiją (vienkartinį gydymą) selegilinu, pavieniais atvejais buvo nustatytas toks poveikis arba nepageidaujamos reakcijos: burnos džiūvimas, pykinimas, nemiga ir aritmija; taip pat padidėjęs kepenų fermentų kiekis, kuris neturi klinikinės reikšmės.

Kita vertus, jei kalbame apie kombinuotą levodopos gydymą su selegilinu, gali atsirasti: susijaudinimo būsenos, nemiga, nuovargio jausmas, mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, kančia, neramumas, diskinezija, arterinė hipotenzija, edema, apetito stoka, pykinimas, haliucinacijos, vidurių užkietėjimas ir, retais atvejais, sumišimo būsenos, psichozė, šlapinimasis ir dusulys.

Visi šie nepageidaujami poveikiai gali būti iš dalies sumažinti sumažinus levodopos dozę, o tai įmanoma taikant kombinuotą gydymą selegilinu.