Butirofenonai: netipinių antipsichozinių vaistų savybės

Pirmojo antipsichozinio vaisto, chlorpromazino, atradimas šeštojo dešimtmečio pradžioje buvo didžiulė psichozių, ypač šizofrenijos, gydymo revoliucija.

Šiame straipsnyje mes kalbėsime apie antipsichozinių vaistų šeima: butirofenonai. Jame randame haloperidolio (ypač žinomo dėl savo naudingumo sergant šizofrenija) ir droperidolio.

• Susijęs straipsnis: "Antipsichozinių vaistų (arba neuroleptikų) tipai"

Istorija: pirmasis antipsichozinis vaistas

Butirofenonų tyrimo pradžia prasideda nuo chlorpromazino.

Chlorpromaziną kaip antihistamininį preparatą susintetino Prancūzijos farmacijos pramonė, o 1950 m. prancūzų chirurgas Henri Laborit pabrėžė jo raminamąjį poveikį psichoziniams pacientams. Po dvejų metų, 1952 m., Delay, Deniker ir Harl išbandė jį Sainte Anne ligoninėje Paryžiuje ir patvirtino jo naudingumą teigiamiems psichoziniams šizofrenijos simptomams.

Nuo tada, kai buvo pristatytas pirmasis tipiškas antipsichozinis vaistas, neuroleptiniai tyrimai buvo skirti padidinti veiksmingumą sergant šizofrenija, sumažinti neigiamus sutrikimo simptomus ir apibrėžti jo veikimo mechanizmą.

Tipiniai ir netipiniai antipsichoziniai vaistai

Tipiški arba pirmosios kartos antipsichoziniai vaistai turi daugiau šalutinių poveikių nei antrosios kartos ar netipiniai. Pastarasis atsirado 70-aisiais atradus klozapiną, kuris buvo pradėtas prekiauti Šveicarijoje ir Austrijoje.

Šiuo metu jau yra antros kartos arba netipinių antipsichozinių vaistų, kurie taip pat veikia neigiamus šizofrenijos simptomus (to nepadarė pirmoji karta), taip pat teigiamus simptomus.

Jų antipsichozinis veiksmingumas yra panašus į tipinių ir skiriasi nuo jų mažesnis EPS (ekstrapiramidinis sindromas: motorinių simptomų rinkinys) ir hiperprolaktinemija. (šalutinis ar nepageidaujamas poveikis).

butirofenonai

Butirofenonai yra netipinių antipsichozinių vaistų šeima. Antipsichoziniai vaistai yra tam tikros rūšies vaistai, naudojami šizofrenijai ir kitiems psichoziniams sutrikimams, taip pat bipoliniam sutrikimui gydyti.

Apskritai, antipsichoziniai vaistai sumažinti dopaminą (DA), smegenų neuromediatorių neįprastai daug psichozinių sutrikimų.

• Galbūt jus domina: "Psichoaktyvūs vaistai: vaistai, veikiantys smegenis"

droperidolis

Vienas iš butirofenono tipo antipsichozinių vaistų yra Droperidolis, labai trumpai veikiantis, stipriai raminantis ir raminantis.

Droperidolis pasižymi dideliu vėmimą mažinančiu poveikiu (apsaugo nuo vėmimo ir pykinimo). Jis veikia kaip dopamino receptorių antagonistas, iš dalies selektyvus D2 receptoriams.

Jo antiemetinį poveikį sukelia DA receptorių antagonizmas labai specifinėje klajoklio nervo srityje. Jis ypač naudingas pooperacinio ir (arba) opioidinių analgetikų sukelto pykinimo ir vėmimo profilaktikai ir gydymui.

Jis taip pat pasižymi silpnu cholinerginių receptorių antagonisto aktyvumu. (acetilcholinas) muskarino. Acetilcholinas yra neurotransmiteris, dalyvaujantis nervinių impulsų perdavimui ir judėjimui.

Charakteristikos

Droperidolis vartojamas suaugusiųjų pooperacinio pykinimo ir vėmimo profilaktikai ir gydymui, o vaikams ir paaugliams – antros eilės. Taip pat nuo vėmimo ir pykinimo, kurį sukelia morfino dariniai.

Kalbant apie šio tipo butirofenono vartojimo būdą, tai daroma į veną.

Kai kurios jo kontraindikacijos yra: padidėjusio jautrumo vaistui arba alergijos butirofenonams atvejai, bradikinezija (normalaus širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas) ir Parkinsono liga.

Atsargumo priemonės

Reikia atsižvelgti į tai, kad tai yra vaistas, galintis sustiprinti CNS slopinimą, kurį sukelia kiti slopinamieji vaistai. Be to, epilepsijos, hipotenzijos, širdies aritmijų ir lėtinio alkoholizmo atveju reikia būti atsargiems., tarp kitų. Prasidėjęs nepaaiškinamas karščiavimas gali būti piktybinio neurolepsinio sindromo simptomas.

Senyviems žmonėms, taip pat pacientams, kuriems yra inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, dozę reikia sumažinti. Pacientams, sergantiems krūties vėžiu arba nuo prolaktino priklausomais navikais, gali padidėti šio hormono kiekis.

Haloperidolis: kitas butirofenono tipas

Kitas butirofenono tipo neuroleptikas yra haloperidolis.

Jis veikia taip pat, kaip ir ankstesnis, todėl taip pat yra stiprus smegenų dopaminerginių receptorių antagonistas. Jis priskiriamas prie labai stiprių neuroleptikų. Jis neturi antihistamininio ar anticholinerginio aktyvumo (todėl šių dviejų tipų šalutinio poveikio nėra).

Terapinės haloperidolio indikacijos yra įvairios. Kaip neuroleptikas jis naudojamas:

• Kliedesiai ir haliucinacijos (šizofrenija, Korsakoffo sindromas...).
• Asmenybės sutrikimas: paranojinis, šizoidinis, šizotipinis, ribinis...

Kaip psichomotorinio sujaudinimo gydymas, kai kurie jo naudojimo būdai yra skirti:

• Manija, demencija, intelekto negalia, alkoholizmas.
• Asmenybės sutrikimai.
• susijaudinimas, agresyvumas.
• Elgesio sutrikimai.
• Tikai, mikčiojimas, Tourette sindromo simptomai...

Kaip ir Droperidolis, kaip antiemetikas, jis apsaugo nuo vėmimo ir įvairios etiologijos pykinimo.

Kontraindikuotinas esant padidėjusiam jautrumui vaistui, koma, centrinės nervų sistemos slopinimas dėl alkoholio ar kitų depresantų, Parkinsono liga, bazinių ganglijų pažeidimai.

Bibliografinės nuorodos:

• Ortizas, A., De la Mata, I. (2001). Nauji antipsichoziniai vaistai, 25(1), 1-8. Nacionalinė sveikatos sistema.
• Bendroji oficialių farmacininkų kolegijų taryba. (2012). Vaistų katalogas. Tarybos kolekcija.
• Inchauspe, J.A. ir Valverde, M.A. (2018). Tikėjimas klozapinu: tikėjimas ir įrodymai. Rev. doc. Esp. Neuropsiq, 38(133), 239-262.