Etoperidonas: naudojimas, savybės ir šalutinis poveikis

Etoperidonas yra netipinis antidepresantas., arba antrosios kartos triciklis, vartojamas depresiniams sutrikimams gydyti ir kuris buvo sukurtas prieš dešimtmečius, nors šiuo metu yra nutrauktas. Šiuo metu naudojami kiti naujos kartos antidepresantai, kurie turi mažiau šalutinių poveikių nei šio vaisto šeimos vaistai.

Šiame straipsnyje paaiškiname, kas tai yra ir kokį poveikį daro etoperidonas, koks yra jo ir jo veikimo mechanizmas. tricikliai antidepresantai, kokį šalutinį poveikį jie sukelia ir kokios yra pagrindinės jų vartojimo kontraindikacijos narkotikų.

• Susijęs straipsnis: "Antidepresantų rūšys: savybės ir poveikis"

Kas yra etoperidonas ir koks jo poveikis?

Etoperidonas yra netipinių antidepresantų (antros kartos triciklių) grupės vaistas. aštuntajame dešimtmetyje sukūrė Italijos farmacijos kompanija Angelini ir šiandien jau nebenaudojama rinkose.

Jis priklauso fenilpiperazinų grupei.o cheminė struktūra panaši į kitų vaistų, tokių kaip trazodonas ir nefazodonas, kurie abu taip pat yra antidepresantai. antrosios kartos, kurios veikia kaip antagonistai ir serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, su anksiolitiniais ir hipnotizuojantis.

Nors etoperidonas turi tam tikrą raminamąjį poveikį, jis skiriasi nuo kitų nedidelių trankviliantų kai kuriais esminiais aspektais: sąveika su pagrindiniais smegenų aminais; nesant prieštraukulinio poveikio; ir įvairaus poveikio elgsenos lygiu, kai vartojama didelėmis dozėmis.

Tačiau etoperidonas, kai kuriais atžvilgiais panašus į neuroleptinius vaistus (vaistai, vartojami psichozėms ir didelio susijaudinimo būsenoms gydyti), pvz., chlorpromazinas, nes vartojant mažas dozes sukelia analgetinį ir raminamąjį poveikį; nors skirtingai nei šie, jis neblokuoja dopaminerginių receptorių centriniame lygyje.

Kaip veikia šis vaistas?

Etoperidonas veikia kaip vaistas, kuris antagonizuoja keletą receptorių, įskaitant serotonino ir adrenerginius receptorius. Taip pat atrodo, kad jis turi nedidelį afinitetą blokuoti dopamino, histamino ir acetilcholino (muskarino tipo) receptorius.

Šis vaistas ne tik blokuoja šiuos receptorius, bet ir turi silpną afinitetą monoamino transporteriams: serotoninui, norepinefrinui ir dopaminui. Šio tipo antidepresantų vartojimas ūminėje fazėje daugiausia padidėja noradrenalino ir tam tikru mastu 5-HT prieinamumą, blokuojant jo reabsorbciją į sinapsinis plyšys.

Ilgalaikis vartojimas neigiamai reguliuoja alfa adrenerginius receptorius postsinapsinėje membranoje, galimas galutinis bendras šių vaistų antidepresinio aktyvumo būdas.

Kita vertus, etoperidonas metabolizuodamas gamina medžiagą arba aktyvų metabolitą, vadinamą mCPP, tikriausiai atsakingą už serotonerginį poveikį; medžiaga, galinti sukelti nepageidaujamą ir nemalonų poveikį tiriamiesiems, kurie vartoja arba vartojo šį antidepresantą.

• Galbūt jus domina: "Psichoaktyvių vaistų rūšys: vartojimas ir šalutinis poveikis"

Antros kartos tricikliai arba netipiniai antidepresantai

Etoperidonas priklauso netipinių arba triciklių antidepresantų grupei, dažnai vartojamas pacientams, sergantiems sunkia depresija ir reaguojantiems į netinkamas arba ilgalaikis netoleruojamas šalutinis poveikis pirmosios eilės gydymo selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais antidepresantais metu.

Tricikliai antidepresantai buvo naudojami dešimtmečius ir tam tikras cheminis ir, kiek mažesnis, farmakologinis panašumas į fenotiazinus, vartojamas rimtiems psichikos ir emociniams sutrikimams gydyti. Nors iš pradžių buvo manoma, kad šio tipo antidepresantai buvo naudingi kaip antihistamininiai vaistai, ilgainiui jie buvo naudojami tik depresijos ir kitų panašių patologijų gydymui.

Šio tipo antidepresantai yra labai veiksmingi., nors dėl daugybės jų sukeliamų šalutinių poveikių, paprastai rekomenduojama gydymą pradėti nuo mažos dozės ir palaipsniui ją didinti, atsižvelgiant į kiekvieno paciento tolerancija ir pasiekiamas antidepresinis poveikis, kol bus rasta pusiausvyra tarp didžiausio įmanomo veiksmingumo ir mažiausio poveikio antraeilis.

Atsižvelgiant į raminamąjį poveikį, šio tipo vaistai taip pat gali būti naudojami gydyti depresija sergančius pacientus, kuriems būdingas didelis nerimo lygis, padėdamas jiems nuraminti nervingumą ir susijaudinimą, kuris dažniausiai pasireiškia tam tikromis aplinkybėmis.

Šiuo metu šio tipo antidepresantai juos pakeitė naujos kartos, turinčios mažiau šalutinių poveikių ir konkretesnis bei selektyvesnis veikimo mechanizmas, pvz., venlafaksinas arba mirtazapinas, du serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai.

Šalutiniai poveikiai

Dažniausias šalutinis poveikis Kai vartojami netipinių ar heterociklinių antidepresantų grupės vaistai, tokie kaip etoperidonas, jie turi daugybę somatinio lygio poveikių, tokių kaip:

• Pykinimas
• Nuovargis
• Nervingumas
• sausa burna
• galvos svaigimas
• Viduriavimas
• Galvos skausmai
• Nemiga

kontraindikacijos

Nors savo laikais ir kai buvo sukurti šių tipų antidepresantai, jie buvo veiksmingi, tačiau šiais laikais jie vartojami vis rečiau, nes jų perdozavimas yra toksiškas ir turi daugiau neigiamo poveikio nei moderniausi antidepresantai. Šis šalutinis poveikis daugiausia atsiranda dėl muskarino ir histamino blokados bei alfa adrenerginių veiksmų.

Daugelis netipinių antidepresantų turi stiprių anticholinerginių savybių, todėl jiems netinka pagyvenusiems žmonėms arba pacientams, sergantiems gerybine prostatos hipertrofija, glaukoma ar vidurių užkietėjimu lėtinis. Be to, didžioji dauguma šio tipo narkotikų sumažina priepuolių slenkstį, todėl kyla pavojus Žmonėms, linkusiems į traukulius.

Konkrečios etoperidono vartojimo kontraindikacijos yra šios:

• Alergija etoperidonui, trazodonui ar kitiems fenilpiperazinams.
• Bipoliniai sutrikimai ir manijos būsenos: Šis vaistas gali pagreitinti perėjimą į hipomanijos ar manijos fazę ir sukelti greitą ir grįžtamą ciklą tarp manijos ir depresijos.
• Širdies ir kraujagyslių sutrikimai: padidina aritmijų, stazinio širdies nepakankamumo, miokardo infarkto ar širdies ir kraujagyslių sutrikimų riziką.
• Šizofrenija ir psichozė: gali padidinti psichozinių sutrikimų riziką.
• Hipertiroidizmas: dėl toksinio poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai rizikos.
• Kepenų nepakankamumas: kadangi jis daugiausia metabolizuojamas kepenyse, dozė turi būti koreguojama pagal kiekvieno paciento kepenų funkcinį lygį.
• Inkstų nepakankamumas: kadangi vaistas daugiausia pašalinamas per inkstus, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į inkstų funkcinį lygį.

Bibliografinės nuorodos:

• Heerlein A. Antidepresantai. In: Heerlein A (red): Clinical Psychiatry. Santiago de Chile, Neurologijos, psichiatrijos ir neurochirurgijos draugijos leidimai, 2000 m.
• Raffa, RB; Šankas, R. P.; Vaught, JL (1992). "Etoperidonas, trazodonas ir MCPP: serotonino 5-HT1A (antagonistinio) aktyvumo nustatymas in vitro ir in vivo". Psichofarmakologija. 108(3): 320–6
• Rodriguezas, N. h. (2015). Netipinių antidepresantų ir serotonino bei norepinefrino reabsorbcijos inhibitorių veiksmingumas, palyginti su klasikiniais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais. PHARMACIENCIA, 3 (1), 39-42.
• Tordera RM, Monge A, Del Rio J, Lasheras B. Į antidepresantus panašus VN2222, serotonino reabsorbcijos inhibitoriaus, turinčio didelį afinitetą 5-HT(1A) receptoriams, aktyvumas. Eur J Pharmacol 2002; 442(1-2):63-71