Amineptinas (antidepresantas): naudojimas, indikacijos ir šalutinis poveikis

Amineptinas yra senas antidepresantas kuris buvo parduodamas gydyti sunki depresija.

Jo stimuliuojantis poveikis ir priklausomybę sukeliantis potencialas paskatino vyriausybes uždrausti jo pardavimą ir vartojimą prieš dvidešimt metų. Šis vaistas nebenaudojamas ir yra kontroliuojamų medžiagų sąraše.

Šiame straipsnyje paaiškiname, kas yra amineptinas ir kokios yra pagrindinės antidepresantų grupės, kuriai jis priklauso, ypatybės., koks jo veikimo mechanizmas ir kokį šalutinį poveikį jis sukelia.

• Rekomenduojamas straipsnis: "Antidepresantų tipai: savybės ir poveikis"

Kas yra amineptinas?

Amineptinas yra netipinis antidepresantas iš triciklių antidepresantų grupės.. Jį 1970-aisiais sukūrė ir į rinką pristatė prancūzų kompanija Servier, siekdama gydyti endogeninės kilmės sunkią klinikinę depresiją. Po pasirodymo jis įgijo tam tikrą populiarumą, nes, be antidepresantų poveikio, Tai taip pat sukėlė įdomių efektų, trumpalaikių, bet labai malonių, atsižvelgiant į tai, ką patyrė patys žmonės. pacientai.

Šio vaisto sukeliamas stimuliuojantis poveikis paskatino daugelį žmonių jį naudoti pramoginiais tikslais; Be to, kai jo komercializacija išplito keliose Europos šalyse, atsirado daugybė šio vaisto hepatotoksiškumo atvejų. piktnaudžiavimas, kai kurie iš jų buvo labai rimti, todėl valdžios institucijos sustabdė jo leidimą pardavimas.

1999 metais Ispanijoje buvo uždrausta prekiauti amineptinu., parduodamas pavadinimu Survector – priemonė, išplitusi keliose Europos šalyse. Tačiau Jungtinių Valstijų maisto ir vaistų administracija (FDA), pagrindinė institucija Kai kalbama apie leisti prekiauti tam tikrais vaistais ar ne, jis niekada nepatvirtino, kad amineptinas būtų parduodamas Šalis.

Šiuo metu amineptinas (jo hidrochlorido pavidalu) yra įtrauktas į JT kontroliuojamų ir kontroliuojamų medžiagų II sąrašą.

Tricikliai antidepresantai

Amineptinas priklauso triciklių antidepresantų grupei. Šios vaistų rūšys buvo atrastos šeštajame dešimtmetyje ir keletą dešimtmečių buvo pirmasis pasirinkimas, kai kalbama apie klinikinės depresijos farmakologinį gydymą. Nors jie vis dar naudojami esant nuotaikos sutrikimams (pavyzdžiui, kartu su MAOI ar ličiu), šiuo metu juos pakeitė kita antidepresantų grupė.

Tricikliai antidepresantai turi tam tikrų cheminių savybių, panašių į fenotiazinų, antipsichozinių (arba neuroleptinių) vaistų grupę. vartojamas psichozės simptomams ir emociniams sutrikimams bei rimtiems psichikos sutrikimams palengvinti, nepaisant ryškaus jų poveikio antraeilis.

Būtent dėl ​​daugybės šalutinių poveikių, kuriuos sukelia tricikliai antidepresantai Šiandien pageidautina naudoti kitų tipų antidepresantus, tokius kaip selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI). arba serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai (SNRI), dvi antidepresantų grupės, sukeliančios mažiau ir švelnesnių nepageidaujamų reakcijų.

Veiksmo mechanizmas

Amineptinas veikia slopindamas dopamino reabsorbciją. ir, mažesniu mastu, norepinefrino. Vienas iš vaisto ypatumų yra tai, kad jis taip pat skatina jo išsiskyrimą dopaminas, kas paaiškina jo stimuliuojantį poveikį; Tačiau dopamino išsiskyrimas yra gana lengvas, palyginti su kitais įdomiais vaistais, tokiais kaip amfetaminas, nes atrodo, kad vyraujantis jo poveikis yra minėto neuromediatoriaus reabsorbcijos slopinimas, o ne jo paleisti.

Skirtingai nei dopaminas, amineptinas nesukelia norepinefrino išsiskyrimo, todėl veikia tik kaip jo reabsorbcijos inhibitorius. Tricikliai antidepresantai dažniausiai sąveikauja su serotonino, adrenerginiais, dopamino, histamino ir acetilcholino (muskarininio tipo) receptoriais; Tačiau tai neįvyksta vartojant amineptiną, nes jo sąveika yra labai silpna arba praktiškai neegzistuoja.

Šalutiniai poveikiai

Amineptinas dalijasi kai kuriais triciklių antidepresantų šalutiniais poveikiais. (pvz., nemiga ar dirglumas) ir, atsižvelgiant į jo specifinį farmakologinį pobūdį, jis taip pat sukelia organines komplikacijas ir savo nepageidaujamas reakcijas, kurios išsamiai aprašytos toliau.

1. Dermatologinės problemos

Buvo pranešta apie sunkių spuogų atvejus žmonėms, kurie vartojo per daug amineptino. Konkrečiai buvo aprašytas 54 metų moters atvejis, dėl kurio nesaikingas šio narkotiko vartojimas ją sukėlė sukėlė spuogų formos išsiveržimą, kuriam būdingas papulių ir pustulių atsiradimas vietose seborėjinis

Taip pat buvo aprašyti keli atvejai, kai moterys, toliau vartodamos amineptiną, patyrė stiprių spuogų ant veido, nugaros ir krūtinės, kurių sunkumas kinta priklausomai nuo dozės.

2. Psichikos sutrikimai

Kitas šalutinis poveikis, kurį gali sukelti amineptino vartojimas, yra psichomotorinis susijaudinimas, nors jis pasireiškia labai retai. Tai apima: nemigą, dirglumą, nervingumą ir mintis apie savižudybę.

3. Piktnaudžiavimo ir priklausomybės galimybė

Nors priklausomybės rizika yra maža, keliuose Prancūzijos centruose buvo pranešta apie kelis priklausomybės nuo amineptino atvejus. Atliekant tyrimą, kuriame dalyvavo 155 priklausomi žmonės, buvo pastebėta, kad tai daugiausia moterys, o du trečdaliai jų turėjo žinomų priklausomybės rizikos veiksnių.

Tačiau devintajame dešimtmetyje atlikti tyrimai su žmonėmis, priklausomais nuo opiatų ir šizofrenija sergančiais pacientais, nerado priklausomybės nuo amineptino nė vienam iš tiriamųjų. Kitame tyrime, kurio metu buvo analizuojami aštuoni priklausomybės nuo amineptino atvejai, nustatyta, kad laipsniškas vaisto vartojimo nutraukimas. buvo pasiektas be problemų šešiems žmonėms, o kitiems dviem nerimo, psichomotorinio susijaudinimo ir bulimija.

4. Kepenų komplikacijos

Amineptinas retai gali sukelti hepatitą (citolitinį ir cholestazinį). Buvo manoma, kad šio vaisto sukeltas hepatitas, prieš kurį kartais būna bėrimas, gali atsirasti dėl alerginės reakcijos ir išnyksta nutraukus vartojimą. Be to, žinoma, kad amineptinas paprastai nedidina transaminazių, šarminės fosfatazės ir bilirubino.

Mišrus hepatitas, kuris yra labai retas, dažniausiai pasireiškia 15–30 gydymo šiuo antidepresantu dieną. Prieš tai dažnai pasireiškia pilvo skausmas (kartais stiprus), pykinimas, vėmimas, bėrimas ir gelta (kintama). Būklės raida paprastai būna palanki, jei gydymas amineptinu nutraukiamas.

Devintojo dešimtmečio viduryje Ispanijoje buvo nustatytas atvejis, kai po trijų savaičių gydymo šiuo vaistu buvo susijęs ūminis pankreatitas ir mišrus hepatitas.

5. Širdies ir kraujagyslių problemos

Nors tai pasireiškia retai, pavartojus amineptino, gali pasireikšti hipotenzija, širdies plakimas (sunkus, greitas ir (arba) širdies plakimas). nereguliarus) ir vazomotoriniai epizodai arba sinkopė (pasireiškia laikinu sąmonės netekimu, spontanišku pasveikimu ir be pasekmės).

Bibliografinės nuorodos:

• Sekmadienį, J. S., Marco, M. S. ir Echebaría, R. ARBA. (1994). Kepenų ir kasos pažeidimai, susiję su amineptino terapija. Klinikinės gastroenterologijos žurnalas, 18(2), 168.

• Garattini, S. ir Mennini, T. (1989). Amineptino farmakologija: sintezė ir atnaujinimas. Klinikinė neurofarmakologija, 12, S13-8.

• Vaugeois, J. M., Corera, A. T., Deslandes, A. ir Costentin, J. (1999). Nors chemiškai panašus į amineptiną, antidepresantas tianeptinas nėra dopamino reabsorbcijos inhibitorius. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 63(2), 285-290.