Butriptilinas: savybės, naudojimas ir šalutinis poveikis

Antidepresantai apima daugybę vaistų, vartojamų depresijos simptomams ir elgesio pokyčiams, susijusiems su prasta nuotaika, gydyti. Antidepresantų kategorijai priklauso tricikliai, tarp kurių yra butriptilinas, vaistas, kuris skiriasi nuo kitų triciklių vaistų dėl savo specifinio veikimo mechanizmo.

Šiame straipsnyje paaiškiname, kas yra butriptilinas ir iš ko susideda tricikliniai antidepresantai, koks yra jų veikimo mechanizmas. šio vaisto, kokį šalutinį poveikį jis sukelia ir koks jo klinikinis veiksmingumas, palyginti su kitais vaistais Panašus.

• Susijęs straipsnis: "Psichotropinių vaistų rūšys: naudojimas ir šalutinis poveikis"

Kas yra butriptilinas?

Butriptilinas yra vaistas iš triciklių antidepresantų grupės, chemiškai panašus į amitriptiliną ir imipraminą. Tai vaistas, naudojamas įvairiose Europos šalyse, įskaitant Ispaniją, gydant depresiją. Kadangi jis turi šiek tiek kitokį farmakologinį poveikį nei kiti tricikliai antidepresantai, jis buvo apibūdintas kaip "netipinis" arba "antrosios kartos" vaistas.

Nuo 1974 m., kai ją sukūrė Wyeth (anksčiau vadinosi American Home Products), viena didžiausių farmacijos kompanijų pasaulyje. pasaulyje, o vėliau parduodant Jungtinėje Karalystėje, jis buvo parduodamas labai retai, palyginti su kitais tos pačios grupės antidepresantais. klasteris. Jis buvo parduodamas su prekių pavadinimais Evadene, Evasidol, Evadyne ir Centrolese.

Nors butriptilinas buvo laikomas antidepresantu iš grupės tricikliai, jų veikimo mechanizmas gerokai skiriasi nuo prototipinių triciklių, tokių kaip imipramino arba amitriptilinas. Toliau pažiūrėkime, koks yra triciklinių antidepresantų veikimo mechanizmas, kad juos būtų galima palyginti su butriptilinu.

Tricikliai antidepresantai

Tricikliai antidepresantai, kaip ir butriptilinas, naudojami depresijos sutrikimams ir kitoms elgesio patologijoms gydyti. Šio tipo vaistai veikia kaip monoamino agonistai.. Pagrindinis jo poveikis pasireiškia serotonino receptoriams, norepinefrino receptoriams ir, kiek mažesniu mastu, dopaminerginiams receptoriams.

Triciklių antidepresantų terapinis aktyvumas atsiranda dėl jų reabsorbcijos slopinimo šių neuromediatorių, dėl to padidėja šių monoaminų prieinamumas plyšyje sinaptinė. Tačiau šie vaistai taip pat veikia, nors ir antraeiliai, histamino ir cholinerginius receptorius (susijusius su acetilcholinu), sukeldami jiems antagonistinį poveikį.

Triciklių veikimo mechanizmas nėra labai specifinis, nes Jo terapiniai taikiniai viršija svarbiausius neurotransmiterių receptorius ir veikia kitą receptorių seriją.; Tai reiškia, kad nors jie gali būti veiksmingi mažinant depresijos simptomus, jie taip pat gali sukelti rimtų šalutinių poveikių ir nepageidaujamų reakcijų.

• Galbūt jus domina: "Antidepresantų rūšys: savybės ir poveikis"

Veiksmo mechanizmas

Tyrimų in vitro metu buvo įrodyta, kad butriptilinas yra stiprus antihistamininis ir anticholinerginis vaistas, pasižymintis vidutinio stiprumo antagonistiniu poveikiu. veikia serotoninerginius 5-HT2 receptorius ir α1 adrenerginius receptorius ir labai silpnai arba nežymiai slopina norepinefrino.

Atrodo, kad šis veikimo mechanizmas suteikia šio vaisto profilį, labai panašų į iprindolio ir trimipramino, kurių Antagoninis poveikis serotonino receptoriams gali būti atsakingas už jo veiksmingumą gerinant nuotaiką.

Tačiau keliuose klinikiniuose tyrimuose, naudojant panašias dozes, nustatyta, kad butriptilinas yra toks pat veiksmingas kaip amitriptilinas ir imipraminas gydant depresijos simptomai, nepaisant to, kad šie du antidepresantai turi stipresnį poveikį kaip 5-HT2 antagonistai ir kaip serotonino-norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai.

Buvo manoma, kad butriptilino veikimo mechanizmas skiriasi nuo kitų triciklių antidepresantų ir kad jis gali veikti. kaip provaistas, kuris, patekęs į organizmą, virsta aktyviu metabolitu, taip veikdamas pagal farmakodinamiką. skirtinga.

Šalutiniai poveikiai

Butriptilinas, kaip minėjome, Jis yra glaudžiai susijęs su amitriptilinu ir turi šalutinį poveikį, panašų į šį triciklinį antidepresantą.. Tačiau atrodo, kad butriptilino atveju raminamasis poveikis, kurį sukelia jo vartojimas mažesnė, palyginti su kitais tricikliais, taip pat sąveikos su kitais rizika vaistai.

Kadangi šis vaistas turi gana silpną poveikį kaip α1 antagonistas ir praktiškai neegzistuoja kaip norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius, neturi beveik jokio antiadrenerginio šalutinio poveikio ir adrenerginis.

tikrai, Labiausiai pastebimas šalutinis poveikis ir nepageidaujamos butriptilino reakcijos yra susiję su stipriu antihistamininiu ir anticholinerginiu poveikiu. kad gamina. Žemiau pateikiami dažniausiai pasitaikantys:

• Sedacija (mažiau nei kitų triciklių antidepresantų, kaip minėjome)
• Mieguistumas.
• Sausa burna.
• Vidurių užkietėjimas.
• Šlapimo susilaikymas.
• Neryškus matymas.
• Kognityvinis/atminties sutrikimas

Klinikinis veiksmingumas

Norint įvertinti vaisto veiksmingumą, jis paprastai lyginamas su kitu iš tos pačios grupės ir atitinkamomis eksperimentinėmis sąlygomis. Šia prasme daugiacentriame tyrime, kuriame dvi eksperimentinės grupės ir kita kontrolinė grupė buvo atsitiktinai priskirtos dvigubo iššūkio sąlygomis. Apakinti, butriptilino veiksmingumas buvo lyginamas su amitriptilinu 77 pacientų grupėje nuo 18 iki 70 metų ir kuriems buvo diagnozuota depresija. pirminis.

Butriptilinas ir amitriptilinas buvo skiriami pagal identišką didėjantį grafiką, iki 150 mg per parą pirmąją savaitę ir lanksčiu grafiku per paskutines 3 tyrimo savaites. Vidutinės paros dozės buvo 145 mg butriptilino ir 142 mg amitriptilino po 2 savaičių; ir 77,5 mg amitriptilino ir butriptilino, po 4 savaičių. Taip pat (jei reikia) buvo leidžiamas nitrazepamas (migdomasis anksiolitinis vaistas) ir haloperidolis (įprastas antipsichozinis vaistas).

Vaistų simptomatologija ir antidepresinis veiksmingumas buvo vertinamas naudojant šiuos testus: Hamiltono depresijos vertinimo skalę, bendroji depresija, trumpoji psichiatrinė vertinimo skalė (BPRS) ir klinikinė pasaulinė įspūdžių skalė (CGI), taip pat kontrolinis poveikio sąrašas. antraeilis.

Po pirminio dviejų gydymo grupių palyginimo rezultatai parodė, kad antidepresantų poveikis buvo žymiai geresnis vartojant butriptiliną, palyginti su nutraukimų skaičiumi bendrame bale ir šiuose bendrosios depresijos skalės veiksniuose: depresija, kaltės jausmas, nerimas, somatizacija ir somatiniai nusiskundimai. Be to, pacientams, gydytiems butriptilinu, haloperidolio skyrimo dažnis buvo žymiai mažesnis, palyginti su tais, kurie vartojo amitriptiliną.

Bendras šalutinio poveikio dažnis ir kiti parametrai (hematologiniai ir biocheminiai kintamieji, elektrokardiograma ir kt.) abiejose grupėse buvo vienodi. Apibendrinant, buvo pastebėta, kad butriptilinas Jis turi tas pačias indikacijas kaip amitriptilinas, bet rodo didesnį antidepresantų veiksmingumą vartojant tą pačią dozę, taip pat didesnis nerimo, somatizacijos ir somatinių nusiskundimų palengvėjimas.

Bibliografinės nuorodos:

• Brezinova, V., Borrow, S., Oswald, I., Robinson, D. Butriptilino poveikis subjektyviems jausmams ir miegui (anglų k.). Br J Clin Pharmacol. 1977 m. balandis; 4(2): 243–245. PMCID: PMC1429024. Paskutinį kartą žiūrėta 2008 m. birželio 11 d.
• Guelfi, J. D., Dreyfus, J. F., Delcros, M, Pichot, P. Dvigubai aklas kontroliuojamas daugiacentris tyrimas, kuriame lyginamas butriptilinas su amitriptilinu (anglų kalba). Neuropsichobiologija. 1983;9(2-3):142-6. PMID 6353270
• Kapadia, A. P. ir Smithas, S. M. (1976). Daugiacentris bendrosios praktikos gydytojo atliktas butriptilino hidrochlorido („Evadyne“) įvertinimas. Dabartiniai medicininiai tyrimai ir nuomonė, 4(4), 278-284.