ISRN: šio tipo antidepresantų poveikis ir veikimas

Ketvirtos kartos antidepresantai, kurie veikia konkrečiai tam tikrus neurotransmiterius Siekiant kiek įmanoma užkirsti kelią nepageidaujamoms reakcijoms, jų skiriama vis daugiau dažnis. Tačiau jie išlieka ne tokie populiarūs kaip SSRI, kurie dominuoja vaistų nuo depresijos srityje.

Šiame straipsnyje mes analizuosime selektyvių noradrenalino reabsorbcijos inhibitorių ar SNRI veiksmingumas, kurie yra šios naujų vaistų grupės dalis. Mes daugiausia dėmesio skirsime reboksetinui, vieninteliam ISRN, kuris buvo giliai ištirtas, ir jo palyginimui su kitų tipų antidepresantais.

• Susijęs straipsnis: "Antidepresantų rūšys: savybės ir poveikis"

Ketvirtos kartos antidepresantai

1952 m. Buvo atrastas pirmasis istorijoje antidepresantas: iproniazidas, kuris turėjo sukurta tuberkuliozei gydyti, tačiau nustatyta, kad ji veiksmingai gerina tuberkuliozės būklę Pralinksmėk. Iproniazidas priklausė fermento monoaminooksidazės (MAOI) inhibitorių farmakologinei klasei, labai galingai ir pavojingai bendrajai sveikatai.

Vėliau pasirodė tricikliai antidepresantai, tokie kaip imipraminas, klomipraminas ir nortriptilinas. Šiuo atveju kilo psichozių gydymo tyrimas. Šie savo ruožtu buvo perkelti į selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, geriau žinomas santrumpa „SSRI“.

Pastaraisiais metais atsirado daugybė vaistų nuo depresijos, kuriems buvo suteiktas didesnis saugumas nei SSRI; Mes kalbame apie ketvirtosios kartos antidepresantus, kurie apima selektyvius vaisto inhibitorius norepinefrino reabsorbcija (SNRI) ir dvigubi serotonino reabsorbcijos inhibitoriai ir noradrenalinas (SNRI).

Skirtingai nuo triciklių ir MAOI, ketvirtos kartos antidepresantai turi aukštą selektyvumo indeksą; tai reiškia, kad jie veikia specialiai vieną ar daugiau neuromediatorių, o tai teoriškai turėtų sumažinti šalutinio poveikio riziką. Šia prasme naujieji antidepresantai primena SSRI.

Selektyvūs norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai (SNRI)

ISRN yra psichotropinių vaistų, turinčių antidepresinį poveikį, klasė kurie veikia konkrečiai vieną iš pagrindinių nervų sistemos neuromediatorių: noradrenalinas. Šis cheminis junginys dalyvauja įvairiuose fiziologiniuose ir kognityviniuose atsakuose, susijusiuose su aktyvavimu.

Taigi norepinefrinas daro įtaką streso reakcijoms (tiek fiziologinėms, tiek kognityvinėms), nuotaikai, motyvacijai, palaikymui - sąmoningumas ir budrumas kraujotakoje, valdant dėmesio išteklius, agresyvus elgesys, seksualinis malonumas ir orgazmas.

Kaip rodo pavadinimas, ISRN veikia noradrenalino reabsorbciją. Tai reiškia, kad vartojant vieną iš šių vaistų, presinapsiniai neuronai turi didesnių sunkumų absorbuoti norepinefriną iš sinapsinės erdvės, padidindamas turimą kiekį neurotransmisija.

Selektyvūs norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai taip pat vadinami trumpiniu „IRN“; šiuo atveju terminas „atrankinis“ nepaisomas. Geriausiai žinomas iš šių vaistų yra reboksetinas., kuri, be kita ko, prekiaujama pavadinimais „Irenor“, „Norebox“, „Prolift“, „Edronax“ ir „Vestra“.

Tačiau yra ir kitų vaistų, kuriuos galima priskirti šiai farmakologinei klasei. Tai apima atomoksetiną, talopramą, talsupramą, nisoksetiną, viloksaziną, amedaliną, lortalaminą, tandaminą, daledaliną, edivoksetiną ar esreboxetiną.

Reboksetino veiksmingumas

Šiuo metu ir iš dalies dėl pastarojo pasirodymo, tyrimų apie selektyvius norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius yra santykinai ribotas. Štai kodėl šių vaistų veiksmingumo laipsnis nėra visiškai aiškus, taip pat randame labai prieštaringų išvadų.

Eydingo komandos (2010) metaanalizėje buvo įvertintas reboksetino veiksmingumas gydant didelę depresiją, kaip atspirties tašką panaudojant 13 tyrimų su daugiau nei 4 tūkstančiais pacientų. Šie autoriai nenustatė reikšmingų simptomų remisijos skirtumų tarp placebo ir reboksetino ir padarė išvadą SSRI yra efektyvesni nei SNRI.

Pagal trūkumus JK vyriausybės vaistų ir sveikatos produktų reguliavimo agentūra (MHRA) išanalizavo 11 reboksetino veiksmingumo tyrimų ir nustatė, kad jis veiksmingas sunkiais atvejais depresija. Jie taip pat neigė, kad jis turėjo didesnį šalutinio poveikio potencialą nei placebas, kaip pasiūlė Eydingo komanda.

Šiuo metu turimi duomenys rodo, kad SNRI šalutinis poveikis gali būti šiek tiek silpnesnis nei SSRI, plačiausiai vartojamų antidepresantų; tačiau jo galia tikriausiai mažesnė. Atrodo, kad abi narkotikų klasės sunkesniais atvejais veiksmingesnė nei lengva ar vidutinio sunkumo. Bet kuriuo atveju reikia atlikti daugiau tyrimų.

Bibliografinės nuorodos:

• Eyding, D., Lelgemann, M., Grouven, U., Härter, M., Kromp, M., Kaiser, T., Kerekes, M. F., Gerkenas, M. & Wieseleris, B. (2010). Reboksetinas ūminiam sunkios depresijos gydymui: sisteminga paskelbtų ir neskelbtų placebo ir selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių kontroliuojamų tyrimų apžvalga ir metaanalizė. BMJ, 341: c4737

• Vaistų ir sveikatos priežiūros produktų reguliavimo agentūra (MHRA) (2011). MHRA JK viešoji vertinimo ataskaita: Reboksetinas: naudos ir rizikos apžvalga.