Zuklopentiksolis: šio vaisto savybės ir šalutinis poveikis

Antipsichoziniai vaistai dešimtmečius buvo naudojami kaip šizofrenijos ir psichozės simptomų gydymas, o bėgant metams jie tobulėjo.

Pirmoji šių vaistų karta, tipiniai neuroleptikai, veiksmingai palengvino teigiamus psichozės simptomus (pvz., kliedesiai ir haliucinacijos), bet ne tiek kalbant apie neigiamus simptomus (anhedonija, apatija ar bukumas) emocinis). Šios grupės vaistų pavyzdys yra zuklopentiksolis, apie kurį kalbėsime visame straipsnyje.

Čia mes paaiškiname kokios yra zuklopentiksolio savybės ir medicininis panaudojimas, jo veikimo mechanizmas, pagrindiniai šalutiniai poveikiai ir kontraindikacijos bei klinikinis veiksmingumas, palyginti su antrosios kartos antipsichozinių vaistų grupe.

• Susijęs straipsnis: "Antipsichotikų (arba neuroleptikų) tipai"

Zuklopentiksolis: savybės ir medicininis naudojimas

Zuklopentiksolis yra tipiškų antipsichozinių vaistų grupės vaistas, gaunamas iš tioksanteno, kuris naudojamas šizofrenijai ir kitoms psichozėms gydyti. Šis vaistas buvo pateiktas rinkai 1978 m. Ir šiuo metu yra įvairių formų, daugiausia injekcijų į raumenis ir tablečių.

Per daugelį metų buvo sukurtos ir parduodamos kelios neuroleptinių vaistų kartos; Pirmasis iš jų, žinomas kaip tipiniai antipsichotikai, apima zuklopentiksolį (iš fenotiazinų grupė) ir kiti klasikiniai neuroleptikai, tokie kaip haloperidolis ir chlorpromazinas.

Šios pirmosios kartos vaistai psichozei gydyti atsiliko, juos pakeitė antrosios kartos netipiniai antipsichoziniai vaistai (tokie kaip olanzapinas ar risperidonas), turintys mažiau nepageidaujamų reakcijų ir didesnį poveikį pažymėti ant neigiamų ligų simptomų, tokių kaip šizofrenija (simptomai, įskaitant anhedoniją, abuliją ar afektinis bukumas).

Šiuo metu zuklopentiksolis Ispanijoje jis parduodamas pavadinimu „Clopixol“, injekcinių tirpalų, ampulių, geriamųjų lašų ir tablečių pavidalu. Jis skirtas šizofrenija sergantiems pacientams, sergantiems ūmiais priepuoliais, ypač sujaudinimo ir (arba) depresijos simptomais. Paprastai dažniausiai vartojamas injekcijos būdas, nes jis lėtai atpalaiduoja veikliąją medžiagą ir neleidžia pacientui vėl atsirasti psichozės simptomų. Paprastai jis vartojamas kas 1-4 savaites.

Veiksmo mechanizmas

Zuklopentiksolio veikimo mechanizmas yra panašus į daugumos tipiškų antipsichozinių vaistų. Šis vaistas veikia antagonistiškai dopamino receptorius D1 ir D2, nors jis veikia pirmenybę pastarajam. Jis taip pat turi didelį afinitetą α1 adrenerginiams receptoriams ir 5-HT2 serotonino receptoriams.

Be to, zuklopentiksolis pasižymi lengvu histamino H1 receptorių blokatoriumi ir prastu afinitetu muskarininiams cholinerginiams ir α2 adrenerginiams receptoriams. Žinoma, kad citochromas P450 2D6, be daugelio kitų dažniausiai vartojamų vaistų, yra atsakingas už šio vaisto metabolizmą.

Išgertas zuklopentiksolio biologinis prieinamumas yra 40%, o didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 4 valandų. Pažymėtina, kad nurijus maistą, jo įsisavinimas netrukdo. Injekcijos į raumenis atveju didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 24–48 valandų (acetato pavidalu) ir po 3-7 dienų (dekanoato forma).

• Galbūt jus domina: "Psichotropinių vaistų rūšys: vartojimas ir šalutinis poveikis"

Kontraindikacijos

Zuklopentiksolio vartoti draudžiama esant ūmiam apsinuodijimui alkoholiu, barbitūratais ir opiatais, esant komos būsenai, kraujotakos kolapsas, padidėjęs jautrumas tioksantenams, centrinės nervų sistemos depresija, kraujo diskrazijos ar depresija medulinė, feochromocitoma, porfirijos, glaukoma, šlapimo susilaikymo rizika žmonėms, sergantiems uretroprostatikais, ir kepenų nepakankamumas ir (arba) inkstų.

Pacientai, turintys širdies ir kraujagyslių sutrikimų, turėtų būti ypač atsargūs, nes vartojant zuklopentiksolį, gali pasireikšti hipotenzija ir aritmija. Žmonėms, turintiems kvėpavimo sutrikimų ar astmą, šis vaistas gali slopinti kvėpavimo funkciją. Epilepsijos pacientai taip pat turėtų būti atsargūs, nes šis vaistas gali sumažinti priepuolių slenkstį, ypač didelės rizikos žmonėms.

Šalutiniai poveikiai

Zuklopentiksolio vartojimas gali sukelti daugybę šalutinių poveikių ir nepageidaujamų reakcijų, į kurias reikia atsižvelgti. Tarp labiausiai nerimą keliančių dalykų yra: piktybinis neurolepsinis sindromas, kuriam būdingi psichikos sutrikimai, raumenų standumas, hipertermija ir autonominės nervų sistemos hiperaktyvumo simptomai; ir ekstrapiramidinis sindromas, veikiantis paciento motoriką ir sukeliantis keletą būdingų simptomų.

Pažiūrėkime žemiau, kokie yra pagrindiniai organiniai ir psichiniai sutrikimai, susiję su zuklopentiksolio vartojimu.

Neurologiniai sutrikimai

Dažnai (daugiau nei 10%) gali būti drebulys, raumenų sustingimas, parkinsonizmas, akatizija, distonija ir galvos svaigimas. Kartais (mažiau nei 10%) gali pasireikšti parestezija, diskinezija, vėlyvoji diskinezija ir galvos skausmas.

Psichologiniai / psichiniai sutrikimai

Dažnai vartojamas zuklopentiksolis gali sukelti miego sutrikimų, tokių kaip mieguistumas; kartais - tokie sutrikimai kaip astenija ir psichinė sumišimas.

Virškinimo sutrikimai

Vienas iš dažniausių virškinimo simptomų yra burnos džiūvimas. Be to, kartais pacientai, vartojantys zuklopentiksolį, po vartojimo gali patirti dispepsiją, pykinimą ir vidurių užkietėjimą.

Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai

Zuklopentiksolio vartojimas kartais gali sukelti tachikardiją ir hipotenziją.

Akių sutrikimai

Kartais šio vaisto vartojimas gali sukelti akių akomodacijos sutrikimus.

Kiti pakeitimai

Zuklopentiksolio vartojimas kartais sukelia šlapimo susilaikymą, taip pat kai kuriems pacientams gali atsirasti per didelis prakaitavimas.

Klinikinis veiksmingumas

Kaip jau minėjome pradžioje, zuklopentiksolis priklauso tipiškų antipsichotikų grupei, pirmajai vaistų, naudojamų šizofrenija sergančių pacientų psichozės simptomams gydyti, karta, daugiausia. Nuo antrosios kartos antipsichotikų pasirodymo rinkoje žymiai sumažėjo tipiškų neuroleptikų skyrimas šizofrenija sergantiems pacientams.

Apžvelgiant kelis tyrimus, lyginant tipinių antipsichozinių vaistų (TA) klinikinį veiksmingumą, palyginti su netipinės ar antrosios kartos (AA), nustatyta, kad AA veiksmingumu ar pranašumu nebuvo pranašesni už AT toleravimas. Kitoje metaanalizėje buvo pastebėta, kad optimaliomis dozėmis vartojamas AT neturėjo didesnės rizikos sukelti ekstrapiramidinius simptomus nei AA, nors veiksmingumas buvo pastebėtas mažiau.

CATIE tyrime, kurio metu antipsichozinių vaistų (naudojant AT ir AA) veiksmingumas buvo įvertintas 1 493 pacientams pacientų, sergančių šizofrenija, buvo įrodyta, kad šie vaistai turėjo gana vidutinį veiksmingumą gydant tai liga. Be to, dėl nepakankamo veiksmingumo ar šalutinio poveikio atsiradimo 74% pacientų paliko tyrimą dar nepasibaigus.

Tyrimo autoriai padarė išvadą, kad olanzapinas (AA) yra efektyviausias antipsichozinis vaistas iš tirtų ir kad tarp kitų nėra skirtumų (čia pridedamas zuklopentiksolis). Nepaisant to, didesnį olanzapino veiksmingumą neutralizavo padidėjęs metabolinis nepageidaujamas poveikis. Bet kokiu atveju, didelis nutraukimo rodiklis rodo antipsichozinių vaistų (AT arba AA) apribojimus veiksmingumo ir saugumo požiūriu gydant šizofreniją.

Bibliografinės nuorodos:

• Arango, C., Bombín, I., González-Salvador, T., García-Cabeza, I., & Bobes, J. (2006). Atsitiktinių imčių klinikinis tyrimas, lyginant šizofrenija ir ankstesniu smurtu sergančių pacientų geriamąsias ir depozitines zuklopentiksolio formas. Europos psichiatrija, 21 straipsnio 1 dalis, 34–40.
• Bermejo, Dž. C., & Rodicio, S. G. (2007). Tipiški antipsichotikai. Netipiniai antipsichoziniai vaistai.
• Jerlingas, M., Dahlas, M. L., Åbergas - Wistedtas, A., Liljenbergas, B., Landellas, N. E., Bertilsson, L., & Sjöqvist, F. (1996). CYP2D6 genotipas numato neuroleptikų perphenazino ir zuklopentiksolio išgerimą. Klinikinė farmakologija ir terapija, 59 (4), 423-428.