Adrenerģiskie receptori: kas tie ir, funkcijas un veidi

Adrenerģiskie receptori ir receptoru veids, kam pievienojas kateholamīni.. Viņi ir iesaistīti dažādās simpātiskās nervu sistēmas funkcijās, kas ietver cīņas un bēgšanas reakcijas.

Tālāk mēs padziļināti aplūkosim šo receptoru veidus un apakštipus, kā arī paskaidrosim, ar ko katrs no tiem ir iesaistīts.

• Saistīts raksts: "Neironu receptori: kas tie ir, veidi un darbība"

Kas ir adrenerģiskie receptori?

Adrenerģiskie receptori, ko sauc arī par adrenoreceptoriem, ir receptori, kas savienojas ar G proteīniem. Divas vielas, kas ar tām saistās, ir noradrenalīns un adrenalīns, kas ir divas kateholamīni. Tās ir arī vieta, kur tiek ievietotas dažas beta blokatoru tipa zāles, β2 un α2 agonisti, ko lieto hipertensijas un astmas ārstēšanai, kā arī citiem veselības stāvokļiem.

Daudzas ķermeņa šūnas satur adrenerģiskos receptorus, un kateholamīni saistās ar tiem, aktivizējot receptorus un izraisot simpātiskās nervu sistēmas stimulāciju. Šī sistēma ir atbildīga par ķermeņa sagatavošanu lidojuma vai cīņas situācijai, izraisot acu zīlīšu paplašināšanos, sirdspuksti un pēc būtības tiek mobilizēta nepieciešamā enerģija, lai varētu pārdzīvot potenciāli bīstamo situāciju vai stresaina.

• Jūs varētu interesēt: "Neirotransmiteru veidi: funkcijas un klasifikācija"

Šo receptoru vēsture

19. gadsimtā ideja, ka simpātiskās nervu sistēmas stimulēšana varētu nozīmēt vairākas izmaiņas organismā, ja vien bija viena vai vairākas vielas, kas to izraisa aktivizēšana. Bet tikai nākamajā gadsimtā tika ierosināts, kā šī parādība notika:

Viena hipotēze apgalvoja, ka tādas ir divi dažādi neirotransmiteru veidi, kas zināmā mērā ietekmēja simpātiskos nervus. Cits apgalvoja, ka divu veidu neirotransmiteru vietā vajadzētu būt divu veidu detektoru mehānismiem vienam un tam pašam neirotransmiters, tas ir, vienai vielai būtu divu veidu receptori, kas nozīmētu divu veidu atbildes.

Pirmo hipotēzi izvirzīja Valters Bredfords Kanons un Arturo Rozenbluets, kuri ierosināja divu neirotransmiteru esamību. Vienu, kas būtu tas, kas stimulētu, sauca par simpatīnu E ("uzbudinājumam"), bet otru, kas būtu tas, kas kavētu, bija simpatīns I ("inhibīcijai").

Otrais priekšlikums guva atbalstu laika posmā no 1906. līdz 1913. gadam. Henrijs Halets Deils bija izpētījis adrenalīna ietekmi, ko tolaik sauca par adrenalīnu, ko injicēja dzīvniekiem vai cilvēka asinsritē. Injicējot, šī viela paaugstināja asinsspiedienu. Kad dzīvnieks tika pakļauts ergotoksīna iedarbībai, tā asinsspiediens pazeminājās.

Deils ierosināja šo ideju ergotoksīna izraisīta mioneirālo motorisko savienojumu paralīze, tas ir, tās ķermeņa daļas, kas ir atbildīgas par asinsspiediena kontroli. Viņš norādīja, ka normālos apstākļos pastāv jaukts mehānisms, kas izraisīja gan paralīzi, gan tās aktivāciju, izraisot kontrakciju vai relaksāciju atkarībā no vides prasības un organiskās vajadzības, un ka šīs atbildes tika veiktas, pamatojoties uz to, vai viena un tā pati viela ir ietekmējusi vienu vai otru sistēmu, kas nozīmē divus dažādus atbildes.

Vēlāk, 1940. gados, tika atklāts, ka vielas, kas ķīmiski saistītas ar adrenalīnu, var izraisīt dažāda veida reakcijas organismā. Šī pārliecība tika nostiprināta, redzot, ka muskuļiem faktiski ir divi dažādi mehānismi, kas varētu nozīmēt divas dažādas reakcijas uz vienu un to pašu savienojumu. Atbildes tika izraisītas, pamatojoties uz receptoru tipu, kuros tika ievietots adrenalīns, tos saucot par α un β.

Receptoru veidi

Ir divas galvenās adrenoreceptoru grupas., kas kopumā ir iedalīti 9 apakštipos:

αs iedala α1 (ar Gq proteīnu saistīts receptors) un α2 (ar Gi proteīnu saistīts receptors).

• α1 ir 3 apakštipi: α1A, α1B un α1D
• α2 ir 3 apakštipi: α2A, α2B un α2C

β ir sadalīti β1, β2 un β3. Visi trīs ir saistīti ar Gs proteīniem, bet β2 un β3 receptori arī ir saistīti ar Gi proteīniem.

asinsrites funkcija

epinefrīns reaģē gan uz α, gan β adrenerģiskajiem receptoriem, kas ietver dažāda veida atbildes, ko veic asinsrites sistēma. Starp šiem efektiem ir vazokonstrikcija, kas saistīta ar α receptoriem, un vazodilatācija, kas saistīta ar β receptoriem.

Lai gan ir novērots, ka α-adrenerģiskie receptori ir mazāk jutīgi pret epinefrīnu, ja tie ir Aktivizētas ar šīs vielas farmakoloģisko devu, tās izraisa vazodilatāciju, ko veic β-adrenerģisks. Iemesls tam ir tas, ka α1 receptori ir perifērāki nekā β receptori, un, aktivizējot ar farmakoloģiskām devām, tie saņem vielu pirms α receptoriem nekā β receptoriem. Lielas epinefrīna devas asinsritē izraisa vazokonstrikciju.

• Jūs varētu interesēt: "Metabotropie receptori: to īpašības un funkcijas"

apakštipi

Atkarībā no receptoru atrašanās vietas muskuļu reakcija uz adrenalīnu ir atšķirīga. Gludo muskuļu kontrakcija un relaksācija parasti ir zema.. Cikliskam adenozīna monofosfātam ir atšķirīga ietekme uz gludajiem muskuļiem nekā uz sirds muskuļiem.

Šī viela, atrodoties lielās devās, veicina gludo muskuļu atslābināšanos, palielinot arī kontraktilitāte un sirdsdarbība sirds muskulatūrā, no pirmā acu uzmetiena efekts, pretintuitīvs.

α receptori

Dažādiem α receptoru apakštipiem ir kopīgas darbības. Starp šīm parastajām darbībām kā galvenās ir šādas:

• Vazokonstrikcija.
• Samazināta gludo audu kustīgums kuņģa-zarnu traktā.

Dažas α agonista vielas var lietot rinīta ārstēšanai, jo tās samazina gļotu sekrēciju. α antagonistu vielas var izmantot feohromocitomas ārstēšanai, jo tie samazina norepinefrīna izraisīto vazokonstrikciju, kas rodas šajā veselības stāvoklī.

1. α1 receptors

Galvenā darbība, ko veic α1 receptori ietver gludo muskuļu kontrakciju. Tie izraisa daudzu vēnu, tostarp ādā, kuņģa-zarnu trakta, nieru artēriju un smadzeņu vēnu, vazokonstrikciju. Citas jomas, kurās var rasties gludo muskuļu kontrakcija, ir:

• Urēters
• Dažāds diriģents.
• Mataini muskuļi.
• grūtnieces dzemde
• Uretrāla sfinkteris.
• Bronhioli.
• Ciliārā ķermeņa vēnas.

α1 antagonisti, tas ir, tās vielas, kuras, ja tās ir savienotas, izraisa darbības, kas ir pretējas tām, ko veiktu agonisti, lieto hipertensijas ārstēšanai, izraisot asinsspiediena pazemināšanos, kā arī labdabīga prostatas hiperplāzija.

2. α2 receptors

α2 receptors savienojas ar Gi/o proteīniem. Šis receptors ir presinaptisks, izraisot negatīvas atgriezeniskās saites ietekmi, tas ir, kontrolējot adrenerģiskās vielas, piemēram, norepinefrīnu.

Piemēram, kad norepinefrīns izdalās sinaptiskajā spraugā, tas aktivizē šo receptoru, samazinot norepinefrīna izdalīšanos no presinaptiskā neirona un tādējādi izvairoties no pārprodukcijas, kas negatīvi ietekmē ķermeni kopumā.

Starp α2 receptoru darbībām ir:

• Samaziniet insulīna izdalīšanos aizkuņģa dziedzerī.
• Palieliniet glikagona izdalīšanos aizkuņģa dziedzerī.
• Kuņģa-zarnu trakta sfinkteru kontrakcija.
• Norepinefrīna izdalīšanās kontrole centrālajā nervu sistēmā.
• Palielināt trombocītu agregāciju.
• Samazināt perifēro asinsvadu pretestību.

α2 agonista vielas var izmantot hipertensijas ārstēšanai, jo tie pazemina asinsspiedienu, pastiprinot simpātiskās nervu sistēmas darbību.

Šo pašu receptoru antagonistus izmanto, lai ārstētu impotenci, atslābinot dzimumlocekļa muskuļus un veicinot asins plūsmu šajā rajonā; depresija, jo tie paaugstina garastāvokli, palielinot norepinefrīna sekrēciju.

β receptori

Sirds mazspējas gadījumā lieto β receptoru agonistus, jo tie pastiprina sirds reakciju ārkārtas situācijā. Tos izmanto arī asinsrites šokā, pārdalot asins tilpumu.

β antagonistus, ko sauc par beta blokatoriem, lieto sirds aritmijas ārstēšanai, jo tie samazina sinoatriālā mezgla reakciju, stabilizējot sirds darbību. Tāpat kā agonistus, antagonistus var lietot arī sirds mazspējas gadījumā, lai novērstu ar šo stāvokli saistītu pēkšņu nāvi, ko parasti izraisa išēmija un aritmija.

Tos izmanto arī hipertireozei, samazinot pārmērīgu perifēro sinaptisko reakciju.. Migrēnas gadījumā tos lieto, lai samazinātu šāda veida galvassāpju uzbrukumu skaitu. Glaukomas gadījumā tos lieto, lai samazinātu spiedienu acīs.

1. β1 receptors

Palielina sirds reakciju, palielinot sirdsdarbības ātrumu, vadīšanas ātrums un gājiena tilpums.

2. β2 receptors

β2 receptoru darbība ietver:

• Bronhu, kuņģa-zarnu trakta, vēnu un skeleta muskuļu gludo muskuļu relaksācija.
• Taukaudu lipolīze (tauku dedzināšana).
• Dzemdes relaksācija sievietēm, kas nav grūtnieces.
• Glikogenolīze un glikoneoģenēze.
• Stimulē insulīna sekrēciju.
• Kuņģa-zarnu trakta kontrakcijas sfinkteri.
• Smadzeņu imunoloģiskā komunikācija.

β2 agonistus lieto, lai ārstētu:

• Astma: samazina bronhu muskuļu kontrakciju.
• Hiperkaliēmija: palielina kālija uzņemšanu šūnās.
• Priekšlaicīgas dzemdības: samazina dzemdes gludo muskuļu kontrakciju.

3. β3 receptors

Starp β3 darbībām ir palielināt taukaudu lipolīzi un urīnpūšļa relaksāciju.

β3 receptoru agonistus var izmantot kā zāles svara samazināšanai, lai gan tiem ir ietekme joprojām tiek pētīta un ir saistīta ar satraucošu blakusparādību: trīci ekstremitātēm.

Bibliogrāfiskās atsauces:

• Ādams, a. un Prāts, G. (2016). Psihofarmakoloģija: darbības mehānisms, iedarbība un terapeitiskā vadība. Barselona, ​​Spānija. Mārdžas medicīnas grāmatas.