Naloxone: Bruk og bivirkninger av dette stoffet

Naloxon er en opioidantagonist brukes til å behandle opiatforgiftning eller overdose (spesielt heroin). Det har også indikasjoner for å behandle respirasjonsdepresjoner eller depresjon av CNS (sentralnervesystemet).

I denne artikkelen vil vi lære om dens egenskaper, administrasjonsveier, virkningsmekanisme, bivirkninger, indikasjoner og forholdsregler som bør tas når det gjelder bruken.

• Relatert artikkel: "Typer psykofarmaka: bruk og bivirkninger"

Naloxon: egenskaper

Naloxon er et opioidantagonistisk medikament, som er indikert å behandle opiatforgiftning og respirasjonsdepresjon. Det faktum at det er en opiatantagonist betyr at den "bremser" eller blokkerer effekten av dette stoffet. Det gis vanligvis som en injiserbar løsning.

Den viktigste kontraindikasjonen mot nalokson er overfølsomhet for deneller overfølsomhet overfor hovedforbindelsen, naloksonhydroklorid (eller overfor et eller flere av hjelpestoffene).

Opiater

For å forstå hvordan naloxon fungerer, er det også nyttig å vite hva et opiat er.

Opioider er stoffer som reduserer smerte, det vil si smertestillende stoffer. Dette er naturlige stoffer (fra frø som kalles "valmuer"), men de kan også syntetiseres; hva mer, kan brukes som narkotika eller som narkotika (i henhold til bruken, egenskaper, ...). Er opiater morfin, den heroin, hydrokodon, kodein, etc. Disse molekylene fungerer ved å binde seg til opioidreseptorer (en type protein), minimere personens oppfatning av smerte.

Administrasjonsveier

Fortsetter med naloxon, dette gis vanligvis intravenøst ​​(IV) gjennom en injiserbar oppløsning. Det kan også gis intramuskulært (IM), eller det kan gis gjennom en intravenøs infusjon. Denne siste, mindre kjente administrasjonsveien består av å introdusere en intravenøs løsning i blodstrømmen kontinuerlig; Det gjøres gjennom et kateter satt inn i en perifer eller sentral vene.

Det er imidlertid viktig å merke seg at i akutte tilfeller (spesielt overdose av opioider som heroin), den mest anbefalte administrasjonsveien vil være den intravenøse (IV) ruten, siden effekten oppstår raskere; spesifikt blir effekten tydelig etter ca. 2 minutter. Effektenes varighet vil alltid avhenge av dosen; det er imidlertid vanligvis mellom 1 og 4 timer.

I tilfelle du trenger en andre eller tredje dose, vil dette alltid avhenge av opioidet som skal antagoniseres (eller typen respirasjons- eller CNS-depresjon som pasienten presenterer); spesifikt, uansett type, mengde og administrasjonsvei, blant annet.

Virkningsmekanismen

Naloxone faktisk består av naloksonhydroklorid, som er et halvsyntetisk derivat av morfin (et naturlig opiat). Dens virkningsmekanisme innebærer spesifikt å motvirke opioider; spesifikt virker det ved å konkurrere på opiatreseptorer.

Dette stoffet har en veldig høy affinitet for disse typer reseptorer (det vil si at det passer veldig bra med dem). Hva det gjør takket være dette, er å fortrenge opiatantagonister og agonister.

Sammensetning og dosering

På kjemisk nivå, er avledet fra oksymorfon, et veldig kraftig semisyntetisk opioid smertestillende middel. Legemidlet består av naloksonhydroklorid. Nærmere bestemt inneholder hver 1 ml ampulle nalokson 0,4 mg naloksonhydroklorid.

De anbefalte dosene hos voksne er vanligvis 0,4 til 20 mg gjennom IV. I tilfelle en forbedring i respirasjonsdepresjon ikke oppnås etter administrering av dette kan den administreres på nytt i 2 til 3 minutters intervaller (alltid av lege). Selvfølgelig, bruken må angis og foreskrives av leger.

Indikasjoner

Naloxon er ofte kjent for bruk under akutt rus eller overdose av opioider. Det viktigste naturlige opiatet er morfin. Et annet opiatmedikament er heroin, et medikament syntetisert fra morfin.

Andre indikasjoner på nalokson er: å behandle respirasjonsdepresjon eller CNS (Central Nervous System) depresjon. Den respiratoriske depresjonen som vi nevnte, er vanligvis forårsaket av inntak av opiater, enten naturlige eller syntetiske. Det er også indikert for babyer som nettopp er født, med mødre som har tatt opioider.

Et annet interessant faktum er at når nalokson administreres i tilfeller av opiatavhengighet, er det som skjer symptomer på fysisk avhengighet øker.

Farmakokinetiske egenskaper

Farmakokinetikk har å gjøre med absorpsjonstiden til legemidler, varigheten av effekten, etc. Det vil si at den omfatter prosessene som medisinen passerer gjennom når den administreres i kroppen. Naloxon (naloxon hydroklorid) absorberes raskt fra mage-tarmkanalen.

Men hvorfor blir nalokson vanligvis ikke gitt gjennom munnen? Det er også effektivt, men for at det skal gi samme effekt som fra de andre rutene, ville de vært mye høyere doser som er nødvendige for å tillate opioidantagonisme (i tilfelle overdose). Det er derfor det administreres intravenøst ​​og intramuskulært.

Forholdsregler

Spesiell forsiktighet bør utvises hos pasienter som har en fysisk avhengighet av narkotika. (narkotika er smertestillende og / eller bedøvelsesmiddel), eller som har blitt beruset av denne typen stoffer; dette er fordi bruken av naloxon kan indusere et akutt abstinenssyndrom. På den annen side er nalokson ikke effektiv når respirasjonsdepresjon skyldes andre faktorer enn opiater.

Hos eldre pasienter bør nalokson også brukes med forsiktighet, spesielt hos de med tidligere hjerte- og karsykdommer. Dette er fordi det er kjente tilfeller der nalokson har forårsaket alvorlige kardiovaskulære effekter hos eldre.

Det anbefales heller ikke å ta høydose nalokson under operasjonen etter å ha tatt opioider. Spesiell forsiktighet eller forsiktighet bør tas i tilfeller av pasienter med hjerte- og karsykdommer, eller pasienter som tar kardiotoksiske legemidler som kan forårsake hjertesykdommer.

Graviditet og amming

I tilfelle du er gravid, bør forholdet mellom risiko og fordeler ved å ta naloxon vurderes. konsultere huslegen eller psykiateren. Det er ikke mye data om å ta naloxon under graviditet, men det er kjent at det kan forårsake abstinenssymptomer hos babyen.

Når det gjelder amming, er det ikke kjent om naloxon kan passere i morsmelken eller ikke. Det er heller ikke fastslått om barn som ammer har effekten av nalokson.

Bivirkninger

Som alle legemidler kan naloxon også forårsake en rekke bivirkninger hos pasienten, for eksempel: kvalme, oppkast, takykardi, hypo / hypertensjon, hodepine, postoperativ smerte og besvimelse, blant andre.

Andre bivirkninger som naloxon kan forårsake, og som er rapportert spesielt i perioder postoperativ, er tilstander av hypotensjon, hypertensjon, lungeødem, fibrillasjon og takykardi ventrikkel. I tillegg har disse bivirkningene blitt sett spesielt hos personer med hjerte- og karsykdommer eller som har tatt lignende medisiner.

Bibliografiske referanser:

• Ferrandis, V. (2013). Professional Association of Physiotherapists of Castilla y León. Farmakokinetikk og farmakodynamikk. Farmakologikurs for fysioterapeuter.
• Gregorio Marañón universitetssykehus. (2014). Kontinuerlig intravenøs infusjon. Sykepleiedokumentasjon: 2 - 10.
• Departement for helse, sosial politikk og likestilling. (2018) Teknisk datablad: naloxon. 1 - 8.
• Stahl, S.M. (2002). Essensiell psykofarmakologi. Nevrovitenskapelige baser og kliniske anvendelser. Barcelona: Ariel.
• Vademecum. (2016). Naloxon.