Tramadol: charakterystyka i skutki uboczne tego środka przeciwbólowego

Wiele osób cierpi z powodu bólu w życiu codziennym, czy to z powodu choroby, przyczyny psychogennej, złej postawy lub innych przyczyn. Kiedy ból jest intensywny i nie ustępuje po innych lekach, zwykle wskazany jest tramadol, lek przeciwbólowy typu opioidowego (zawsze powinien być przepisywany przez lekarza).

W tym artykule zobaczymy jakie są najistotniejsze właściwości i właściwości tramadolu, jak również jego skład, postać, wskazania, przeciwwskazania, mechanizm działania i możliwe działania niepożądane.

• Powiązany artykuł: „Nocyceptory (receptory bólu): definicja i rodzaje"

Tramadol: co to jest i do czego służy?

Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym, który jest powszechnie przepisywany w podstawowej opiece zdrowotnej i na oddziałach ratunkowych. Ból, zwłaszcza gdy występują ibuprofen, paracetamol, nolotil lub inne leki przeciwbólowe niewystarczający.

ten lek ma wiele nazw handlowych, ponieważ ma ponad 70 różnych prezentacji. Niektóre z tych nazw to: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...

Ze swojej strony pamiętajmy, że opioidy to grupa leków przeciwbólowych (to znaczy, że uśmierzają ból), które działają poprzez interakcję z receptorami opioidowymi komórek.

Tym samym tramadol łagodzi ból, wpływając na zmniejszenie jego odczuwania.; robi to poprzez działanie na komórki nerwowe w mózgu i rdzeniu kręgowym. Jej działanie polega na szybkości transmisji sygnału bólowego, a także na jego intensywności, co przekłada się na mniejsze odczuwanie bólu przez pacjenta.

Jego działanie utrzymuje się od 6 do 8 godzin (w zależności od stężenia i szybkości uwalniania). Jeśli porównamy go z innym opioidem, takim jak morfina, zachowanie tramadolu jest dość nietypowe.

• Możesz być zainteresowany: "Rodzaje leków (według ich zastosowania i skutków ubocznych)"

Skład i format tego leku

Substancją czynną każdego leku jest ta niezbędna substancja tego leku, niezbędna do wywołania efektów terapeutycznych. Oznacza to, że pozwala mu wywierać działanie farmakologiczne, do którego został zaprojektowany. W przypadku tramadolu jego substancją czynną jest chlorowodorek tramadolu.

Z drugiej strony tramadol ma różne formaty: w kapsułkach, do wstrzykiwań, w kroplach, w tabletkach musujących... a ich stężenia również się różnią; 50, 100, 150, 200mg...

Generalnie, gdy jego stężenie jest wysokie, jego uwalnianie jest przedłużone (zwany także opóźnionym); oznacza to, że jego działanie utrzymuje się dłużej w czasie. Tramadol o przedłużonym uwalnianiu jest szczególnie wskazany do kontrolowania rodzaju intensywnego, ciągłego i uporczywego bólu.

Ten format jest zwykle przyjmowany co 12 godzin (zawsze pod nadzorem lekarza), aż ból się zmniejszy.

Właściwości i właściwości jako środka przeciwbólowego

Poznamy najwybitniejsze właściwości tramadolu, wyjaśniając na bieżąco pojęcia farmakologiczne, które mogą budzić wątpliwości.

Po pierwsze, jak działa tramadol po zażyciu? Przy podawaniu doustnym (w postaci tabletek lub pigułek) jego wchłanianie przekracza 40% dawki. Dzieje się tak nawet wtedy, gdy w tym samym czasie przyjmowane są inne leki. Natomiast biodostępność tramadolu wynosi 20%. Pamiętaj, że biodostępność leku odnosi się do procent podanej dawki leku dociera do krwioobiegu.

Z drugiej strony, jako cecha charakterystyczna tramadolu, wykazuje on duże powinowactwo do mięśni, co oznacza, że ​​wiąże się do 20% z białkami osocza. Jego stężenie w osoczu jest maksymalne, gdy lek jest podawany przez 3 godziny.

Z drugiej strony jego żywotność wynosi od 6 do 8 godzin. (Okres trwałości leku to czas, w którym lek zachowuje swoją moc na poziomie 90% lub więcej, bez zmiany jego właściwości chemicznych i fizycznych).

Jeśli chodzi o jego okres półtrwania, to około 6 godzin (okres półtrwania leku to czas, w którym traci połowę swojej aktywności farmakologicznej).

metabolizm i wydalanie

Na poziomie metabolicznym tramadol jest metabolizowany w wątrobie. Proces ten zachodzi dzięki dwóm izoenzymom (rodzaj enzymu), którymi są: CYP3A4 i CYP2D6.

Jeśli chodzi o eliminację, zarówno tramadol, jak i jego metabolity są praktycznie eliminowane w całości (do 90%) przez nerki.

farmakodynamika

Jak tramadol działa na nasz organizm? Jaki jest twój mechanizm działania? Jest to nieselektywny czysty agonista, który oddziałuje na trzy rodzaje receptorów opioidowych, którymi są: µ, δ (delta) i κ (kappa). Jego największe powinowactwo występuje z receptorami µ.

To jest jego główny mechanizm działania, chociaż ma też inne, które wyjaśniają jego działanie przeciwbólowe i które są hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i nasilenie uwalniania serotoniny.

Te dwa neuroprzekaźniki (noradrenalina [NA] i serotonina [SA]) są ściśle związane z nastrojem (szczególnie ich niedobór jest związany ze stanami depresyjnymi).

Wskazania

W jakim celu wskazany jest tramadol? Głównie do leczenia bólu, gdy ma on intensywność od umiarkowanej do silnej.

Czasami jest również stosowany w leczeniu bólu krzyża.. Ból krzyża obejmuje ból zlokalizowany w dolnej części pleców; Jego pochodzenie jest na ogół związane ze zmianami w strukturze mięśniowo-szkieletowej kręgosłupa.

W tej sekcji warto wspomnieć, że tramadol nie ma działania przeciwzapalnego, jak na przykład inne leki, takie jak ibuprofen. Oznacza to, że nie zapobiega ani nie zmniejsza stanu zapalnego tkanek, dlatego nie należy go stosować w tym celu.

przeciwwskazania

Tramadol, jak każdy inny lek, ma szereg przeciwwskazań; to znaczy że u osób z którąkolwiek z tych cech, prawie w żadnym przypadku nie należy przyjmować tramadolu:

• Osoby z nadwrażliwością na nią.
• Osoby, które zostały odurzone (ostro) alkoholem, lekami nasennymi, opioidami, lekami psychotropowymi, lekami przeciwbólowymi.
• Osoby leczone inhibitorami MAO (IMAO; grupa leków przeciwdepresyjnych).
• Osoby z padaczką niekontrolowaną żadnym leczeniem.
• Osoby leczone z powodu zespołu odstawienia morfiny (morfiny).
• Osoby poniżej 12 roku życia.
• Osoby z niewydolnością nerek lub wątroby (w tym przypadku jego stosowanie jest dozwolone, choć pod nadzorem lekarza).

Laktacja

Wiadomo, że u kobiet w okresie laktacji około 0,1% dawki tramadolu przenika do mleka, więc nie zaleca się podawania tramadolu w tym okresie.

W przypadku podania pojedynczej dawki nie ma konieczności przerywania karmienia piersią (chociaż zawsze należy skonsultować się z lekarzem). Z drugiej strony, jeśli jest podawany wielokrotnie i/lub przez kilka dni (więcej niż 2/3 dni), należy przerwać laktację.

Skutki uboczne

Jak każdy lek, tramadol ma również skutki uboczne. Najczęstsze w tym przypadku są: wymioty, zawroty głowy, nudności, senność, suchość w jamie ustnej, ból głowy, pocenie się, zaparcia, zmęczenie i splątanie.

Odniesienia bibliograficzne:

Hollingshead, J., Dühmke, RM & Cornblath, DR (2006). Tramadol na ból neuropatyczny. Scott, LJ & Perry, CM (2000). Tramadol. Narkotyki, 60: 139–176. Stahl, SM (2002). Niezbędna psychofarmakologia. Neuronaukowe podstawy i zastosowania kliniczne. Barcelona: Ariel. Vademecum. (2018). Tramadol.