Fenotiazinas: características e usos desse grupo de drogas

Existem muitos tipos de antipsicóticos, dependendo da sua estrutura química, da sua descoberta (primeira ou segunda geração), do seu mecanismo de ação, etc. Neste artigo conheceremos as fenotiazinas.

As fenotiazinas formam a estrutura química de um grupo de drogas antipsicóticas, usadas para tratar vários transtornos mentais e emocionais graves, bem como para reduzir náuseas e vômitos (medicamentos antiemético). Alguns medicamentos fenotiazínicos são Clorpromazina e Levopromazina.

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Fenotiazinas: composto químico

O termo fenotiazinas refere-se a compostos químicos contendo um núcleo tricíclico de dois anéis de benzeno ("feno"). Os dois anéis estão ligados através de um anel com um átomo de enxofre ("thio") e um átomo de nitrogênio ("azo"). Uma cadeia lateral de três carbonos (alifática ou cíclica) está ligada ao átomo de nitrogênio.

É um composto cristalino amarelado ou esverdeado, solúvel em ácido acético quente, benzeno e outros solventes. Quimicamente é um composto orgânico volátil e tóxico ao meio ambiente.

Origem

As fenotiazinas foram inicialmente usadas como antimaláricos por Paul Ehrlich e mais tarde como anti-histamínicos por Daniel Bovet. Por sua vez, Henry Laborit e Pierre Huguenard usou fenotiazinas em anestesia para neutralizar os efeitos do "choque cirúrgico".

Isso os levou à descoberta da prometazina e da clorpromazina, sendo esta a primeira substância reconhecida por Jean Delay e Pierre Deniker, que apresentou propriedades antipsicóticas eficazes no tratamento da esquizofrenia (o primeiro antipsicótico, como veremos adiante). avançar).

Originalmente, fenotiazina Foi desenvolvido como um corante sintético no ano de 1883.. Sua síntese deve-se ao químico orgânico alemão Bernthsen, no final do século XIX, durante o desenvolvimento de corantes na indústria têxtil.

Com o passar do tempo, as fenotiazinas ganharam importância além da indústria de corantes para as indústrias têxteis. Com base em vários achados com fenotiazinas e outros corantes, estes acabaram tendo grande repercussão na indústria farmacêutica.

Caracteristicas

fenotiazinas, Além de fazerem parte de um grupo de antipsicóticos (pela sua estrutura), são antieméticos de uso geral. (evitar vômitos ou náuseas). São eficazes em uma grande variedade de estímulos de intensidade baixa ou moderada; ao contrário, não são eficazes nos vômitos devido a eméticos potentes (estímulos que provocam vômitos), como a quimioterapia com cisplatina.

Parece haver uma relação dose/efeito, mas a ocorrência de efeitos colaterais limita a dose máxima. Esses efeitos incluem reações distônicas (particularmente em crianças), sedação e hipotensão.

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Clorpromazina: o primeiro antipsicótico

Uma das fenotiazinas mais conhecidas é a clorpromazina. A clorpromazina foi o primeiro antipsicótico fenotiazínico disponível na farmacoterapia (também o primeiro, em geral), e foi descoberto há meio século.

Foi uma grande revolução para a psiquiatria. e começar a tratar os transtornos mentais de outra perspectiva. Além disso, foi a semente para começar a desenvolver pesquisas em uma área como a psicofarmacologia.

Como outros antipsicóticos fenotiazínicos, os efeitos (mecanismo de ação) da clorpromazina são sedativos, antipsicóticos, antieméticos e tranquilizantes.

Pessoal

Existem três tipos de fenotiazinas, segundo sua estrutura: fenotiazinas alifáticas, com drogas como Clorpromazina e Levopromazina; as fenotiazinas de piperidina (tioridazina) e as fenotiazinas de piperazina (flufenazina, perfenazina e trifluperazina).

Efeitos secundários

As fenotiazinas podem causar vários efeitos adversos, tais como:

1. icterícia colestática

É uma reação adversa de natureza alérgica, associada ao uso de fenotiazinas. Seu curso é benigno, revertendo com a interrupção do tratamento ou troca de medicamentos. Sua prevalência é estimada em 0,5% dos indivíduos tratados e normalmente aparece no primeiro mês de tratamento.

2. discrasias sanguíneas

Este sintoma também é alérgico. Uma discrasia sanguínea é um distúrbio sanguíneo em qualquer um dos constituintes do sangue. As discrasias mais comuns são leucocitose leve, eosinofilia ou leucopenia.

A agranulocitose é a mais grave, pois pode causar a morte por uma síndrome de imunodeficiência produzida pelo uso de fenotiazinas, especialmente a clozapina. Neste último caso, sua prevalência é de 10/1.000 indivíduos tratados.

3. reações dermatológicas

Se trata de reações imediatas de hipersensibilidade, como urticária ou fotossensibilização. A administração de altas doses de fenotiazinas também pode causar o aparecimento de áreas azul-acinzentadas em áreas do corpo expostas à luz solar; Por outro lado, foram descritos casos de retinopatia pigmentar com tioridazina.

A retinopatia pigmentosa ou retinite pigmentosa é um grupo de doenças degenerativas e hereditárias que afetam o olho e se caracterizam por uma perda lenta e progressiva da visão. Tal perda afeta, pelo menos em seus estágios iniciais, a visão noturna e periférica, e leva à cegueira.