Zopiclona: usos, mecanismo de ação e reações adversas

Nos últimos anos, as drogas Z, uma classe de hipnóticos que rivalizam com os benzodiazepínicos como tratamento médico de escolha para a insônia, tornaram-se populares.

Neste artigo vamos analisar as propriedades farmacológicas, usos e reações adversas da zopiclona, um dos ansiolíticos mais proeminentes dentro deste grupo.

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O que é zopiclona?

Zopiclona é um fármaco psicoativo da classe dos hipnóticos e sedativos, substâncias que inibem a atividade do sistema nervoso central, favorecendo o relaxamento e o sono. É um medicamento relativamente recente: foi lançado no mercado em 1986 pela empresa francesa Rhône-Poulenc.

Juntamente com zolpidem, zaleplon e eszopiclona, ​​a zopiclona pertence ao grupo de “medicamentos Z”. (além da das ciclopirrolonas). Esses hipnóticos, que aumentam a ação do neurotransmissor GABA de maneira semelhante à do benzodiazepínicos, tornaram-se populares nos últimos anos para o tratamento da insônia.

Embora o relaxamento induzido por zopiclona ocorra principalmente no sistema nervoso central, também afeta o sistema nervoso periférico e os músculos em menor grau. Consequentemente, tem efeitos relaxantes musculares e anticonvulsivantes leves que se somam aos de tipo ansiolítico e hipnótico.

Usado para?

zopiclona É prescrito principalmente em casos de insônia, não só para conciliação, mas também para manutenção, já que reduz a latência do sono e seus efeitos sedativos se mantêm por várias horas. Ao contrário de outros hipnóticos, a zopiclona não altera significativamente as fases do sono.

Em geral, o tratamento com zopiclona é limitado a uma ou duas semanas ou, no máximo, um mês. Isso se deve ao fato de que o organismo desenvolve facilmente tolerância farmacológica, portanto, para obter os mesmos efeitos, a dose deve ser aumentada progressivamente; este é o principal fator que explica a dependência ou dependência de substâncias psicoativas.

Embora a zopiclona e as outras drogas Z tenham sido consideradas superiores aos benzodiazepínicos para últimos anos, pesquisas recentes sugerem que a intensidade de seus efeitos terapêuticos é muito semelhante. Além disso, a zopiclona pode ter um potencial viciante ainda maior do que o dos benzodiazepínicos, particularmente se combinado com álcool.

De fato, o consumo excessivo de zopiclona juntamente com álcool ou outras drogas psicoativas depressoras é relativamente comum. Em muitos casos, esses atos têm fins recreativos ou estão relacionados à automedicação, e aumentam significativamente o risco de um acidente de trânsito.

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Mecanismo de ação e farmacocinética

A zopiclona tem efeitos agonistas (ou seja, potencializadores) nos receptores de benzodiazepínicos BZ1, associados à liberação de GABA qualquer ácido gama-aminobutírico. O GABA, que reduz a excitabilidade dos neurônios, é o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central; Também promove o relaxamento muscular.

Esse mecanismo de ação é equivalente ao dos benzodiazepínicos, que foram os ansiolíticos mais utilizados por muitas décadas. Ambos os tipos de drogas se ligam às mesmas classes de receptores GABAérgicos, produzindo efeitos terapêuticos e reações adversas muito semelhantes.

No entanto, a zopiclona afeta menos as ondas cerebrais durante o sono do que os benzodiazepínicos. Essa droga encurta o estágio I do sono (o que explica por que reduz a latência do sono), mas não altera o sono REM. Além do mais prolonga os estágios de ondas lentas e a fase II, que pode ser positivo ou, em qualquer caso, não é muito perturbador.

É uma droga psicoativa de rápida absorção cuja potência máxima ocorre em torno de 2 horas após a administração, embora os efeitos comecem a ser notados após 1 hora. O tempo médio de vida oscila entre 4 horas e meia e 7 horas e meia, aproximadamente; é por isto que É eficaz no tratamento de despertares precoces..

Reações adversas e efeitos colaterais

Entre os efeitos colaterais mais comuns do uso de zopiclona relacionados ao sistema nervoso central estão a sensação excessiva de sonolência, diminuição do desempenho cognitivo (conduzindo a memória prejudicada, especialmente na memória avançada), ansiedade, sintomas depressivos, problemas musculares e de coordenação.

Outros sintomas comuns incluem boca seca, aumento e diminuição do apetite, dispepsia (distúrbio digestivo caracterizado por queimação, dor e flatulência), constipação e mau respiração. Uma reação particularmente comum ao tomar zopiclona é a percepção de um gosto amargo e desagradável na boca.

Dores de cabeça, calafrios, palpitações, agitação psicomotora, hostilidade, agressividade, pesadelos, náuseas, vómitos, diarreia, perda de peso, urticária, espasmos musculares, parestesias, falta de ar (dispneia) e diminuição do desejo sexual. No entanto, essas reações adversas são menos comuns do que as anteriores.

O consumo excessivo de zopiclona pode levar ao coma já que, se a dose for alta, os efeitos depressores que essa droga exerce sobre o sistema nervoso central são muito significativos. No entanto, se alguma outra substância depressiva, como o álcool, não for consumida simultaneamente, é improvável que a overdose resulte em morte.