Etoperidona: usos, características e efeitos colaterais

A etoperidona é um antidepressivo atípico., ou tricíclico de segunda geração, usado para tratar transtornos depressivos e que foi desenvolvido há décadas, embora atualmente esteja descontinuado. Atualmente, são utilizados outros antidepressivos de nova geração que apresentam menos efeitos colaterais do que os medicamentos da família deste medicamento.

Neste artigo explicamos o que é e quais os efeitos que a etoperidona produz, qual é o seu mecanismo de ação e o do antidepressivos tricíclicos, que efeitos colaterais causa e quais são as principais contraindicações se for usar medicamento.

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O que é etoperidona e que efeitos produz?

A etoperidona é um medicamento do grupo dos antidepressivos atípicos (tricíclicos de segunda geração) que foi desenvolvido na década de 1970 pela empresa farmacêutica italiana Angelini e não é mais usado hoje mercados.

Pertence ao grupo das fenilpiperazinas., e possui estrutura química semelhante a outras drogas como trazodona e nefazodona, ambos também antidepressivos de segunda geração que atuam como antagonistas e inibidores da recaptação da serotonina, com ação ansiolítica e hipnótico.

Embora a etoperidona tenha certos efeitos sedativos, ela difere de outros tranquilizantes menores em alguns aspectos fundamentais: na interação com as principais aminas cerebrais; pela ausência de efeitos anticonvulsivantes; e em seu diferente espectro de efeitos no nível comportamental quando consumido em altas doses.

A etoperidona, no entanto, é semelhante em alguns aspectos às drogas neurolépticas (medicamentos utilizados no tratamento de psicoses e estados de extrema agitação), como a clorpromazina, por produzir efeitos analgésicos e sedativos em baixas doses; embora ao contrário destes, não bloqueie os receptores dopaminérgicos a nível central.

Como essa droga funciona?

A etoperidona atua como uma droga que antagoniza vários receptores, incluindo aqueles para serotonina e receptores adrenérgicos. Também parece ter uma leve afinidade para bloquear os receptores de dopamina, histamina e acetilcolina (tipo muscarínico).

Além de bloquear esses receptores, essa droga também tem fraca afinidade pelos transportadores de monoaminas: serotonina, norepinefrina e dopamina. A administração deste tipo de antidepressivos na fase aguda aumenta, principalmente, a disponibilidade da noradrenalina e, em certa medida, da 5-HT, bloqueando sua recaptação no fenda sináptica.

O uso prolongado regula negativamente os receptores alfa-adrenérgicos na membrana pós-sináptica, uma possível via final comum da atividade antidepressiva dessas drogas.

Já a etoperidona, em sua metabolização, produz uma substância ou metabólito ativo denominado mCPP, provavelmente responsável pelos efeitos serotoninérgicos; uma substância que pode causar efeitos indesejados e desagradáveis ​​em indivíduos que consomem ou consumiram este antidepressivo.

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Antidepressivos tricíclicos ou atípicos de segunda geração

A etoperidona pertence ao grupo dos antidepressivos atípicos ou tricíclicos, frequentemente utilizados em pacientes que sofrem de depressão maior e respondem a inapropriadamente ou suportando efeitos colaterais intoleráveis ​​durante o tratamento de primeira linha com antidepressivos inibidores seletivos da recaptação da serotonina.

Os antidepressivos tricíclicos são usados ​​há décadas e alguma semelhança química e, em menor grau, farmacológica com as fenotiazinas, usado para tratar distúrbios mentais e emocionais graves. Embora inicialmente se pensasse que este tipo de antidepressivos eram úteis como anti-histamínicos, ao longo do tempo a sua utilização limitou-se ao tratamento da depressão e outras patologias semelhantes.

Esses tipos de antidepressivos são altamente eficazes., embora devido ao número de efeitos colaterais que produzem, geralmente é recomendado iniciar o tratamento com uma dose baixa e aumentá-la gradualmente, dependendo do tolerância que cada paciente tem e o efeito antidepressivo que consegue, até encontrar um equilíbrio entre a maior eficácia possível e a menor quantidade de efeitos secundário.

Dado o seu perfil sedativo, este tipo de medicamento também pode ser utilizado para tratar pacientes com depressão que apresentam um alto nível de ansiedade, ajudando-os a acalmar o quadro de nervosismo e agitação que costumam apresentar em determinadas circunstâncias.

Atualmente, esse tipo de antidepressivo foram substituídos por outros de nova geração, com menos efeitos colaterais e um mecanismo de ação mais específico e seletivo, como a venlafaxina ou a mirtazapina, dois inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina.

Efeitos secundários

Os efeitos colaterais mais comuns Quando são consumidos medicamentos do grupo dos antidepressivos atípicos ou heterocíclicos, como a etoperidona, eles incluem toda uma série de efeitos a nível somático, como os seguintes:

• Náusea
• Fadiga
• nervosismo
• boca seca
• tontura
• Diarréia
• Dores de cabeça
• Insônia

contra-indicações

Embora no seu tempo e quando foram desenvolvidos estes tipos de antidepressivos fossem eficazes, hoje em dia são cada vez menos utilizados, uma vez que sua overdose é tóxica e eles têm mais efeitos adversos do que os antidepressivos mais modernos. Esses efeitos colaterais devem-se principalmente ao bloqueio muscarínico e histamínico e às ações alfa-adrenérgicas.

Muitos dos antidepressivos atípicos têm potentes propriedades anticolinérgicas e, portanto, não são adequados para idosos ou pacientes que sofrem de hipertrofia prostática benigna, glaucoma ou constipação crônica. Além do mais, a grande maioria das drogas deste tipo diminui o limiar convulsivo, com o consequente perigo Para pessoas propensas a convulsões.

Contra-indicações específicas para o uso de etoperidona incluem o seguinte:

• Alergia à etoperidona, trazodona ou outras fenilpiperazinas.
• Transtornos bipolares e estados maníacos: Este medicamento pode acelerar a transição para a fase hipomaníaca ou maníaca e induzir um ciclo rápido e reversível entre mania e depressão.
• Doenças cardiovasculares: aumenta o risco de arritmias, insuficiência cardíaca congestiva, enfarte do miocárdio ou acidente cardiovascular.
• Esquizofrenia e psicose: pode aumentar o risco de distúrbios psicóticos.
• Hipertireoidismo: devido ao risco de toxicidade cardiovascular.
• Insuficiência hepática: devido ao fato de ser metabolizado principalmente no fígado, a dosagem deve ser ajustada ao nível funcional hepático de cada paciente.
• Insuficiência renal: como a droga é eliminada principalmente por via renal, a dosagem deve ser ajustada de acordo com o nível de função renal.

Referências bibliográficas:

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