Guanfacina (medicamento): o que é e características desta droga

A guanfacina é um fármaco anti-hipertensivo utilizado no tratamento do TDAH. (Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade) e para casos de pressão alta. É um agonista seletivo dos receptores adrenérgicos.

Neste artigo conheceremos as características deste medicamento (formato, administração, mecanismo de acção...), as suas indicações, efeitos adversos, estudos e precauções a ter em conta para a sua utilização.

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Guanfacina: características gerais

A guanfacina é um medicamento anti-hipertensivo, com o nome comercial "Intuniv". A nível químico, deriva da fenilacetilguanidina. Seu mecanismo de ação é baseado no agonismo adrenérgico (adrenalina) seletivo para os receptores alfa 2A (α2A).

Os efeitos da guanfacina são para baixar a pressão arterial. Como se faz? Ativando receptores encontrados no tronco cerebral e inibindo a atividade do sistema simpático (este faz parte do Sistema Nervoso Autônomo (SNA) e está relacionado à ativação e preparação do organismo para o luta).

Tudo isso se traduz em uma redução dos impulsos nervosos do coração e dos vasos sanguíneos; ou seja, o que a guanfacina faz é relaxá-la, reduzindo também a pressão arterial e melhorando o fluxo sanguíneo.

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Mecanismo de ação

Assim, o mecanismo de ação da guanfacina consiste, como dissemos, em produzir um efeito agonista seletivo nos receptores alfa 2A adrenérgicos.

No caso da administração de guanfacina para Transtorno de Déficit de Atenção com hiperatividade (TDAH), que veremos mais adiante, o mecanismo exato que produz os efeitos é desconhecido terapêutico; no entanto, estudos pré-clínicos sugerem ações no córtex pré-frontal e nos gânglios da base. Essas ações estão relacionadas à intervenção da norepinefrina nos receptores citados.

Administração

A guanfacina é administrada por via oral (em forma de comprimido). Sua dose inicial recomendada é geralmente uma vez ao dia; idealmente de manhã ou à noite. A guanfacina, como muitos outros medicamentos, pode ser tomada com ou sem alimentos. Por outro lado, algo a observar é que não é recomendado tomá-lo com alimentos ricos em gordura ou com suco de toranja.

Seus comprimidos são de liberação prolongada, e correspondem às seguintes quantidades: 1 mg, 2 mg, 3 mg ou 4 mg.

Indicações

As indicações da guanfacina incluem casos de hipertensão arterial e Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH), tendo sido autorizada para ambos os tipos de patologias. No caso da hipertensão arterial, geralmente a guanfacina é usada em combinação com outros medicamentos para diminuir essa tensão.

Por outro lado, no caso do TDAH, estabelece-se uma série de especificações para a administração da guanfacina: Será utilizado apenas em crianças e adolescentes entre os 17 e os 17 anos de idade., e nos casos em que os estimulantes foram usados ​​anteriormente e não deram bons resultados, não sendo tolerados ou se mostrando ineficazes.

Além disso, neste segundo caso, deve ser usado como parte de um tratamento abrangente de TDAH que também inclui tratamento psicológico e medidas educativas e sociais.

Considerações e precauções

A única contraindicação que a guanfacina apresenta é manifestar hipersensibilidade a ela. Em relação às precauções, em casos de insuficiência hepática, às vezes será necessário reduzir a dose.

Por outro lado, em relação à gravidez e lactaçãoNão é recomendado tomar guanfacina durante a gravidez, nem se você for mulher, estiver em idade fértil e não usar nenhum método contraceptivo.

No período de lactação, não se sabe exatamente se a guanfacina (ou seus metabólitos) é excretada no leite materno, mas estudos em animais sugerem que sim. Assim, as lactantes devem avaliar os riscos e benefícios do seu caso e avaliar a melhor opção (interromper a amamentação ou interromper o tratamento com guanfacina).

Outro aspecto a ter em conta é que não devemos deixar de tomar guanfacina repentinamente, pois isso pode causar um aumento da pressão arterial. Finalmente, deve evite tomar guanfacina quando tiver que dirigir, ou quando você precisa fazer uma tarefa que requer um alto nível de alerta.

Uso no TDAH

O tratamento farmacológico tipicamente utilizado para o Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH) são os estimulantes. Entretanto, a guanfacina também tem sido utilizada nesses casos, embora não seja um estimulante. O mecanismo exato de ação da guanfacina no TDAH é desconhecido, mas sabe-se que interage com áreas cerebrais envolvidas na atenção e impulsos.

Especificamente, a guanfacina de liberação retardada (ou liberação prolongada) tem sido usada para isso, mostrando-se uma opção de tratamento eficaz e com boa tolerância para os pacientes. Na verdade, é aprovado pela FDA para crianças com TDAH de 6 anos ou mais. A FDA é a agência governamental dos Estados Unidos responsável pela regulamentação de medicamentos e outros tipos de produtos (cosméticos, dispositivos médicos, produtos biológicos...).

1. Efeitos adversos no TDAH

Os efeitos adversos que foram encontrados com a administração de guanfacina para o TDAH foram, de mais a menos frequentes: sonolência, cansaço e/ou fadiga (em 40% dos casos), dor de cabeça (25%) e dor abdominal (menos frequente, apenas em 10% dos casos).

Por outro lado, o sintoma de sonolência melhora quando a guanfacina de liberação retardada é administrada associada a algum tipo de estimulante, como metilfenidato (nomes comerciais: rubifen, medikinet ou concerta) ou lisdexanfetamina (elvanse). Assim, a guanfacina associada a estimulantes proporciona melhor resposta terapêutica do que quando administrada isoladamente, pois ameniza seus efeitos adversos.

2. Estudos

Embora a guanfacina tenha se mostrado eficaz em alguns casos de TDAH, não há pesquisas suficientes para saber o efeitos do uso de guanfacina de liberação prolongada a longo prazo (usado por vários anos) em crianças com 6 anos ou mais anos. É por isso que devemos ser cautelosos.

Efeitos secundários

Algumas das reações adversas produzidas pela guanfacina são: sedação, tonturas, hipotensão, pesadelos, obstipação, náuseas, vómitos, diarreia, labilidade emocional, ansiedade, depressão, redução do apetite ou ganho de peso e dor abdominal.

Além disso, sabe-se que o consumo de álcool durante o tratamento com guanfacina pode levar ao aumento de algumas dessas reações adversas.

Em relação aos efeitos adversos da guanfacina sobre o coração, encontramos: pressão arterial baixa, batimentos cardíacos lentos e outras alterações no ritmo cardíaco. Esses efeitos são graves o suficiente para exigir supervisão médica (e monitoramento).