Esketamina: usos e efeitos colaterais desta droga

Esketamina é um medicamento que vem na forma de spray nasal para ser dispensado em aerossol e que é indicado para o tratamento de depressão resistente e como anestésico geral. É uma droga relativamente nova e promissora no campo dos transtornos depressivos maiores que não respondem ao tratamento antidepressivo convencional.

Neste artigo explicamos o que é a esketamina, as suas utilizações médicas e o seu mecanismo de ação, os principais efeitos secundários e contra-indicações a ter em conta.

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O que é esketamina?

Esketamina é um medicamento usado como anestésico geral e como terapia medicamentosa para tratar a depressão resistentes ao tratamento. Foi desenvolvido em 1997 pelo laboratório Johnson & Johnson, inicialmente como um medicamento antidepressivo de ação rápida.

Em 2017, esse medicamento foi aprovado para o tratamento de adultos com sintomas depressivos refratários à farmacoterapia convencional e com alto risco de suicídio, um perfil de indivíduos que não podem esperar o tempo que leva para os medicamentos antidepressivos fazerem efeito clássicos.

Esketamina é uma variação química (o enantiômero S) de uma substância popular para uso médico e recreativo: cetamina. Essa droga é usada como anestésico geral em ambientes hospitalares e seu possível efeito antidepressivo tem sido investigado, embora também seja usado para fins recreativos em doses subanestésicas, levando a efeitos alucinatórios e experiências de quase morte, nas quais o indivíduo experimenta sensações e estados extracorpóreos místicos.

No entanto, a esketamina vem como um spray nasal para administração em aerossol, uma forma que serve também para prevenir possíveis abusos da substância, embora ainda não esteja disponível nas farmácias Espanhol.

usos médicos

A escetamina é utilizada como anestésico geral, assim como sua variante química, a cetamina, com a qual compartilha indicações terapêuticas. A indução da anestesia é realizada em pacientes de alto risco., como no choque anafilático, no choque séptico, com broncoespasmo grave, insuficiência hepática grave, tamponamento cardíaco e pericardite constritiva.

Seu potencial anestésico também é utilizado para outros tipos de condições, como no tratamento de queimaduras. e em situações em que é necessário complementar a anestesia local com bloqueios nervosos incompleto.

Outro dos usos comuns da esketamina é como um antidepressivo de ação rápida., especificamente para depressão resistente ao tratamento. Este quadro clínico descreve pessoas que sofrem de transtorno depressivo maior que não respondem adequadamente, e ao longo do tempo, à medicação antidepressiva convencional.

A apresentação em spray nasal tem a vantagem de ser uma técnica não invasiva (ao contrário da injeção intravenosa) e mais conveniente para o perfil dos indivíduos tratados com a droga. Porém, nos estudos realizados foi possível verificar que os pacientes, após terem administrado o medicamento por via via nasal, eles deveriam permanecer sentados por 2 horas, a fim de evitar efeitos colaterais associados ao uso do esketamina.

Estudos clínicos com esketamina intranasal demonstraram eficácia rápida e substancial. No estudo realizado em 2018 por Canuso et. al, a escetamina administrada por via intranasal duas vezes por semana, em combinação com antidepressivos orais, reduziu a ideação suicida e a depressão em 4 e 24 horas, embora ao final do tratamento, após 4 semanas, seu efeito não tenha sido superior ao placebo intranasal administrado com tratamento antidepressivo.

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Mecanismo de ação

A escetamina é aproximadamente duas vezes mais potente que um anestésico do que a mistura racêmica de cetamina e tem uma afinidade três a quatro vezes maior para os receptores NMDA. Este tipo de receptores tem um papel importante em processos cognitivos como aprendizagem, plasticidade neuronal ou memória.

Basicamente, o mecanismo de ação da escetamina é agir como um antagonista não competitivo do receptor NMDA, facilitando a modulação de receptores de glutamato e receptores AMPA. A ativação desses receptores aumenta a sinalização de fatores neurotróficos (proteínas que favorecem a sobrevivência de grupos de neurônios) que favorecem efeitos antidepressivos de curto e longo prazo prazo.

A modulação dos receptores de glutamato (e a restauração das conexões sinápticas entre grupos neuronais) é uma das características características dessa droga, já que a maioria dos antidepressivos clássicos não age nesse sistema e sim em outros sistemas como o dopaminérgico ou o serotoninérgico.

Esketamina também atua, até certo ponto, como um inibidor da recaptação de dopamina, mas ao contrário da cetamina, não interage com os receptores sigma. Por outro lado, essa droga tende a aumentar o metabolismo da glicose no córtex frontal; Isso pode ser devido ao efeito dissociativo ou alucinógeno que a escetamina pode ter em uma determinada faixa de doses.

Efeitos secundários

A grande maioria dos estudos realizados com esketamina confirmaram a segurança e eficácia do medicamento. No entanto, como todos os medicamentos, Não está isento de possíveis efeitos colaterais após sua administração.. Entre as mais comuns, vale destacar as seguintes:

• Náusea
• tontura
• Alterações no sentido do paladar
• tontura
• gosto metálico
• dor de cabeça
• Parestesia (sensação de formigamento)
• Visão turva
• Nervosismo ou ansiedade

contra-indicações

Antes de usar o spray nasal de escetamina, considere as contra-indicações que está consumindo este medicamento e consulte o profissional de saúde responsável pelo seu acompanhamento médico. Aqui estão alguns dos cuidados a ter em conta:

• Alergia a esketamina, cetamina ou quaisquer medicamentos ou ingredientes incluídos no spray nasal.
• Uso de anfetaminas, ansiolíticos, armodafinil, inibidores da MAO como fenelzina, procarbazina, tranilcipromina, selegilina, metilfenidato, modafinila, medicamentos opioides, medicamentos anticonvulsivantes, sedativos.
• Doença nos vasos sanguíneos do cérebro, tórax, estômago, braços ou pernas; malformações arteriovenosas ou história de hemorragias cerebrais.
• História de acidente vascular cerebral, ataque cardíaco, lesão cerebral ou condições que causam aumento da pressão no cérebro. Doença da válvula cardíaca, insuficiência cardíaca, pressão alta, batimentos cardíacos lentos ou irregulares, falta de ar, dor no peito, doença cardíaca ou hepática.
• Estar grávida ou amamentando.
• Se vai ser submetido a uma cirurgia, incluindo cirurgia dentária.

Referências bibliográficas:

• Canuso, C. M., Singh, J. B., Fedgchin, M., Alphs, L., Lane, R., Lim, P.,... & Drevets, W. c. (2018). Eficácia e segurança da escetamina intranasal para a rápida redução dos sintomas de depressão e Suicídio em pacientes com risco iminente de suicídio: resultados de um estudo duplo-cego, randomizado, estudo controlado por placebo. Jornal americano de psiquiatria, 175(7), 620-630.
• Freedman, R., Brown, A. S., Canhão, T. D., Druss, B. G., Earls, F. J., Escobar, J.,... e Mayberg, H. S. (2018). É possível estabelecer uma estrutura para o uso seguro da cetamina? Am J Psychiatry, 175(7).