Butriptilina: características, usos e efeitos colaterais

Os medicamentos antidepressivos incluem uma série de medicamentos usados ​​para tratar sintomas depressivos e alterações comportamentais associadas ao mau humor. Dentro da categoria dos antidepressivos está o grupo dos tricíclicos, entre os quais estão butriptilina, medicamento que se diferencia dos demais tricíclicos pelo seu mecanismo de ação peculiar.

Neste artigo explicamos o que é butriptilina e em que consistem os antidepressivos tricíclicos, qual o mecanismo de ação deste medicamento, que tipo de efeitos colaterais ele causa e qual a sua eficácia clínica, em comparação com outros medicamentos Semelhante.

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O que é butriptilina?

Butriptilina é um medicamento do grupo dos antidepressivos tricíclicos, quimicamente relacionado à amitriptilina e à imipramina. É um medicamento que tem sido utilizado em vários países europeus, incluindo Espanha, no tratamento da depressão. Por ter uma ação farmacológica um pouco diferente de outros antidepressivos tricíclicos, foi descrito como um medicamento “atípico” ou de “segunda geração”.

Desde o seu desenvolvimento em 1974 pela Wyeth (anteriormente conhecida como American Home Products), uma das maiores empresas farmacêuticas do mundo. mundo, e a sua subsequente comercialização no Reino Unido, foi dispensado muito raramente em comparação com outros medicamentos antidepressivos do mesmo conjunto. Foi comercializado sob as marcas Evadene, Evasidol, Evadyne e Centrolese.

Embora a butriptilina tenha sido considerada um medicamento antidepressivo do grupo dos tricíclicos, seu mecanismo de ação difere significativamente dos tricíclicos prototípicos, como imipramina ou amitriptilina. A seguir, veremos qual é o mecanismo de ação dos antidepressivos tricíclicos, para compará-los com o da butriptilina.

Antidepressivos tricíclicos

Os medicamentos antidepressivos tricíclicos são utilizados no tratamento de transtornos depressivos e outras patologias comportamentais, assim como a butriptilina. Esses tipos de drogas atuam como agonistas das monoaminas.. Seus principais efeitos ocorrem nos receptores de serotonina, nos receptores de norepinefrina e, em menor grau, nos receptores dopaminérgicos.

A atividade terapêutica dos antidepressivos tricíclicos é produzida pela inibição da recaptação de desses neurotransmissores, o que leva a um aumento na disponibilidade dessas monoaminas na fissura sináptica. Porém, esses medicamentos também atuam, ainda que secundariamente, nos receptores histamínicos e colinérgicos (relacionados à acetilcolina), exercendo sobre eles efeito antagônico.

O mecanismo de ação dos tricíclicos não é muito específico, pois Seus alvos terapêuticos vão além dos receptores de neurotransmissores mais relevantes e afetam outra série de receptores.; Isto significa que embora possam ser eficazes no alívio dos sintomas depressivos, também podem causar efeitos secundários e reações adversas graves.

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Mecanismo de ação

Em estudos in vitro, a butriptilina demonstrou ser um potente anti-histamínico e anticolinérgico, com efeitos antagônicos moderados. no receptor serotoninérgico 5-HT2 e no receptor α1 adrenérgico, e com ação muito fraca ou insignificante como inibidor da recaptação de noradrenalina.

Esse mecanismo de ação parece conferir a esse medicamento um perfil muito semelhante ao dos medicamentos iprindol e trimipramina, cujos Os efeitos antagônicos nos receptores de serotonina podem ser responsáveis ​​pela sua eficácia na melhoria do humor.

No entanto, em vários ensaios clínicos utilizando doses semelhantes, descobriu-se que a butriptilina é igualmente eficaz como a amitriptilina e a imipramina no tratamento sintomas depressivos, apesar de esses dois medicamentos antidepressivos terem um efeito mais potente como antagonistas de 5-HT2 e como inibidores da recaptação de serotonina-norepinefrina.

Foi sugerido que o mecanismo de ação da butriptilina é diferente daquele de outros antidepressivos tricíclicos e que pode funcionar como pró-fármaco, convertendo-se em um metabólito ativo assim que é introduzido no corpo, agindo assim com uma farmacodinâmica diferente.

Efeitos secundários

Butriptilina, como mencionamos, Está intimamente ligado à amitriptilina e tem efeitos colaterais semelhantes aos deste antidepressivo tricíclico.. Contudo, parece que no caso da butriptilina, a sedação causada pelo seu consumo é menor, em comparação com outros tricíclicos, bem como o risco de interações com outros medicação.

Como esta droga tem efeitos relativamente fracos como antagonista α1 e efeitos praticamente inexistentes como inibidor da recaptação de norepinefrina, não tem quase nenhum dos efeitos colaterais antiadrenérgicos e adrenérgico.

Em definitivo, Os efeitos colaterais e reações adversas mais notáveis ​​da butriptilina estão relacionados aos potentes efeitos anti-histamínicos e anticolinérgicos. que produz. Abaixo estão os mais comuns:

• Sedação (menos que a de outros antidepressivos tricíclicos, como mencionamos)
• Sonolência.
• Boca seca.
• Constipação.
• Retenção urinária.
• Visão turva.
• Comprometimento cognitivo/memória

Eficácia clínica

Para avaliar a eficácia de um medicamento, geralmente ele é comparado com outro do mesmo grupo e em condições experimentais adequadas. Nesse sentido, em estudo multicêntrico em que dois grupos experimentais e outro grupo controle foram designados aleatoriamente, em condições de duplo desafio. Cego, a eficácia da butriptilina foi comparada à da amitriptilina em um grupo de 77 pacientes entre 18 e 70 anos e com diagnóstico de depressão. primário.

Butriptilina e amitriptilina foram administradas em esquema crescente idêntico, até 150 mg por dia na primeira semana e em esquema flexível durante as últimas 3 semanas do estudo. As doses diárias médias foram de 145 mg de butriptilina e 142 mg de amitriptilina após 2 semanas; e 77,5 mg de amitriptilina e butriptilina, após 4 semanas. Nitrazepam (um medicamento ansiolítico hipnótico) e haloperidol (um medicamento antipsicótico convencional) também foram permitidos (se necessário).

A sintomatologia e a eficácia antidepressiva dos medicamentos foram avaliadas por meio dos seguintes testes: a Escala de Avaliação de Depressão de Hamilton, o depressão geral, a Escala Breve de Avaliação Psiquiátrica (BPRS) e a Escala de Impressão Clínica Global (CGI), bem como uma lista de verificação de efeitos secundário.

Após a comparação inicial dos dois grupos de tratamento, os resultados mostraram que os efeitos antidepressivos foram significativamente melhores com a butriptilina em relação ao número de retiradas, na pontuação total e nos seguintes fatores da Escala de Depressão Geral: depressão, culpa, ansiedade, somatização e queixas somáticas. Além disso, a frequência de prescrição de haloperidol foi significativamente menor em pacientes tratados com butriptilina em comparação com aqueles que usaram amitriptilina.

A frequência geral de efeitos colaterais e outros parâmetros (variáveis ​​hematológicas e bioquímicas, eletrocardiograma, etc.) foram iguais em ambos os grupos. Em conclusão, observou-se que a butriptilina Tem as mesmas indicações da amitriptilina, mas apresenta melhor eficácia antidepressiva na mesma dose, bem como maior alívio da ansiedade, somatização e queixas somáticas.

Referências bibliográficas:

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