Oximorfona: caracteristici, efecte secundare și precauții

Oximorfona este un medicament de tip analgezic prescris mai ales pentru dureri cronice. Nu este considerat una dintre principalele căi de tratament pentru durere și, deoarece este un opioid, tratamentele cu acest medicament sunt foarte controlate.

În continuare vom vedea în detaliu proprietățile farmacologice ale acestui medicament, pentru ce este utilizat, care sunt efectele sale secundare, măsurile de precauție pe care trebuie să le luați în caz de consum și efectele sale supradozaj.

• Articol asociat: „Tipuri de medicamente (în funcție de utilizarea lor și de efectele secundare)”

Ce este oximorfona?

Oximorfona, a cărei formulă chimică este C17H19NO4, este un analgezic opioid, comercializat sub mărcile comerciale Numorphan, Numorphone și Opana. Se utilizează pentru ameliorarea durerii moderate și severe la persoanele la care alte medicamente care reduc durerea nu au funcționat. Oximorfona este, de asemenea, indicată pentru tratamentul durerii acute postoperatorii.

În mod normal, agenții non-farmacologici și non-opioizi sunt folosiți ca prima opțiune pentru durerea cronică, deoarece opioidele prezintă pericole grave. Utilizarea pe termen lung ar trebui luată în considerare pentru orice tratament al durerii cronice numai dacă există beneficii clinice semnificative care depășesc riscurile. Opțiunile de tratament de primă linie pentru durerea cronică sunt agenții non-farmacologici și non-opioide, adică oximorfona nu ar fi una dintre primele opțiuni, deoarece este o opioid.

Acest medicament a fost proiectat inițial în Germania în 1914 și brevetat în 1955, fiind aprobat pentru uz medical în 1959. Este un drog extrem de captivant, care nu a făcut obiectul dezbaterii în câteva ocazii. Administrația americană pentru alimente și medicamente (FDA) din 2017 a cerut producătorului să facă acest lucru retrage produsul de pe piață, preocupat în special de utilizarea opioidelor în societate Nord american.

Farmacocinetica și farmacodinamica

Biodisponibilitatea sa orală este de 10%, iar cea intranazală este de 43%. Metabolismul său este hepatic, prin glucuronidare și prin citocromul CYP3A. Timpul său de înjumătățire în organism este de 7 până la 9 ore și se excretă în urină și fecale. Căile sale de administrare sunt orale, intravenoase, intramusculare, subcutanate, rectale și intranazale.

Mecanismul de acțiune al oximorfonei constă în activarea receptorului μ-opioid și, într-o măsură mai mică, a receptorilor δ-opioizi și κ-opioizi. Activitatea oximorfonei pare a fi de 10 ori mai mare decât cea a morfinei.

Administrare

Administrarea acestuia se poate face în mai multe moduri. Dacă se face prin injecție, efectele sale asupra ameliorării durerii încep la scurt timp după aceea., aproximativ între 5 și 10 minute și 15 până la 30 de minute după administrarea rectală, cu o durată de are efecte aproximativ 3-4 ore pentru comprimatele cu eliberare imediată și 12 ore pentru comprimatele cu eliberare imediată încet.

Comprimatele cu eliberare lentă, luate pe cale orală, sunt cele mai frecvente. Este indicat să-l consumați cu stomacul oral, cel puțin la una sau două ore după mese. Pastilele se iau în general la fiecare 4 până la 6 ore. Este foarte important să luați acest medicament exact așa cum a fost prescris de medicul dumneavoastră, fără a lua mai mult sau mai puțin decât cantitatea prescrisă sau a crește frecvența prescrisă de medicul dumneavoastră. Comprimatul trebuie înghițit, fără a fi mestecat sau zdrobit.

Este frecvent ca primele doze să fie scăzute la începerea tratamentului cu oximorfonă și să crească treptat până la controlul durerii. În cazul în care medicamentul nu funcționează, medicul va fi însărcinat cu ajustarea dozei, iar pacientul nu ar trebui să aibă niciodată libertatea de a o mări sau de a o reduce.

În cazul în care se omite o doză, doza respectivă trebuie administrată cât de repede vă amintiți. Cu toate acestea, dacă doza uitată este amintită la scurt timp după ce este timpul să luați Apoi, se recomandă să omiteți doza uitată și să continuați cu programul obișnuit de dozare. Doza nu trebuie dublată pentru a compensa doza uitată..

• S-ar putea să vă intereseze: „Morfină: caracteristici și efecte pe termen scurt și lung”

Efecte secundare

Oximorfona, ca orice alt medicament, poate provoca reacții adverse, fie din cauza unei doze prea mari a medicamentului sau a caracteristicilor organismului pacientului care îl consumă care a provocat astfel simptom. Între cele mai frecvente efecte secundare pe care îl putem găsi avem:

• Gură uscată
• Dureri de stomac sau balonare
• Boală
• Vărsături
• Gazele
• Transpirație excesivă
• Fard
• Bătăi rapide ale inimii
• Roșeața ochilor
• Durere de cap
• Anxietate sau confuzie
• Mâncărime

Este posibil ca unele dintre aceste reacții adverse să nu dispară și chiar să le crească severitatea medicală.. În cazul în care apar aceste simptome, medicul trebuie să fie informat. Cu toate acestea, următoarele simptome sunt considerate mai grave și, dacă apar, ar trebui solicitat urgent un consult medical.

• Agitaţie
• Halucinații (a vedea lucruri sau a auzi voci care nu există)
• Febră
• Transpiraţie
• Confuzie
• Ritm cardiac rapid
• Tremurături
• Rigiditate musculară severă sau spasme
• Pierderea coordonării
• Greaţă
• Vărsături
• Diaree
• Lipsa poftei de mâncare
• Slăbiciune
• Ameţeală
• Incapacitatea de a realiza sau menține o erecție
• Menstruație neregulată
• Pofta sexuală mai mică
• Modificări ale ritmului cardiac
• Convulsii
• Eczemă
• Urticaria
• Mâncărime
• Răguşeală
• Dificultăți de respirație sau de înghițire
• Dureri în piept
• Umflarea mâinilor, ochilor, feței, buzelor, gurii, limbii sau gâtului
• Somnolență extremă
• Leșin

Pe lângă aceste efecte, există posibilitatea dezvoltării dependenței de droguri, probleme de fertilitate atât la bărbați, cât și la femei și constipație. În acest din urmă caz, poate fi necesar să se includă unele modificări ale dietei pentru a facilita defecația, deși ceea ce este normal este că Acest simptom nu apare și nu este recomandat să vă schimbați dieta imediat ce începeți tratamentul, cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră v-a spus. explicit.

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu oximorfonă includ:

• Dificultăți de respirație, respirație lentă sau oprită
• Piele, buze sau unghii de culoare albastră
• Piele strălucitoare
• Elevii dilatați sau contractați
• Slăbiciune musculară sau a membrelor
• Somnolență extremă
• Sforait neobișnuit
• Ritm cardiac lent
• Pierderea conștienței

În caz de supradozaj, va fi necesar să apelați serviciile de urgență în timp ce un membru al familiei sau o cunoștință are grijă de pacientMai ales dacă copilul dumneavoastră s-a prăbușit la pământ, are o criză, are probleme cu respirația sau nu se poate trezi. În mod normal, pentru a evita aceste situații, se recomandă să aveți la îndemână antidotul oximorfonei naloxona, un medicament care funcționează prin blocarea efectelor opioidelor, reducând periculosul acestora efecte.

Simptomele supradozajului pot reveni în câteva minute după administrarea naloxonei. Dacă aceste simptome revin, persoana va trebui să ia o altă doză de naloxonă. Se pot administra doze suplimentare la fiecare 2 până la 3 minute dacă simptomele reapar înainte de sosirea ajutorului medical.

Sindromul de abstinență

Este foarte important urmați instrucțiunile medicului și nu luați libertatea de a opri medicamentul fără să le spuneți, deoarece, făcându-l brusc, riscați să apară efectele sindromului de sevraj. Printre simptomele acestui sindrom datorat oximorfonei avem.

• Nelinişte
• Ochii care plâng
• Curgerea nasului
• Căscat
• Transpiraţie
• Frisoane tremurătoare
• Dureri musculare, articulare și / sau de spate
• Pupile dilatate
• Iritabilitate
• Anxietate
• Slăbiciune
• Crampe stomacale
• Dificultăți de a adormi sau de a rămâne adormit
• Greață, vărsături
• Diaree
• Pierderea poftei de mâncare
• Tahicardie
• Respirație rapidă

Precauții

Există mai multe măsuri de precauție care trebuie luate în considerare în cazul în care se va începe tratamentul cu oximorfonă., la fel ca orice alt medicament. În continuare vom vedea principalele.

1. Alergii

În cazul în care se știe, va fi necesar să spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă sunteți alergic la oximorfonă și la medicamentele asociate, inclusiv oxicodonă, codeină, hidrocodonă, dihidrocodeină, hidromorfonă sau orice alt medicament.

2. Interacțiuni

Pot apărea interacțiuni cu alte medicamente, cu care va fi necesar să informați medicul că se ia un alt medicament, în caz afirmativ, pe lângă indicarea dozei și frecvenței. De asemenea, este important să îi informați dacă sunt eliberate pe bază de rețetă sau fără rețetă, inclusiv vitamine, suplimente nutritive și medicamente pe bază de plante.

Principalele medicamente cu care poate interacționa sunt: ​​antihistaminice; buprenorfină, butorfanol, cimetidină, diuretice, ipratropiu, medicamente pentru boala colonului iritabil, pentru boala de mișcare, pentru boala Parkinson; sau pentru probleme urinare; nalbufină și pentazocină.

3. Probleme de sănătate anterioare

Următoarele probleme de sănătate vor trebui raportate înainte de a începe tratamentul cu oximorfonă: obstrucție la nivelul stomacului sau intestinelor, ileus paralitic, convulsii, dificultăți de urinare, boli de rinichi, boli de ficat, boli ale tiroidei sau probleme ale vezicii biliare bilă.

4. Probleme respiratorii

Oximorfona poate provoca probleme respiratorii grave, în special în primele 72 de ore de la începerea tratamentului sau în orice moment în care doza de medicament este crescută. Din acest motiv, trebuie acordată o atenție deosebită pacienților cu probleme respiratorii, cum ar fi astmul bronșic, boala pulmonară obstructivă cronică și apneea de somn.

5. Populații speciale

Pacienții care au suferit deja de un tip de boală debilitantă sunt mai predispuși la depresie respiratorie. La acest tip de populație, trebuie luată în considerare prescrierea de analgezice non-opioide.

Pacienții mai în vârstă sunt mai sensibili la efectele adverse, cum ar fi căderile, declinul cognitiv și constipația. Scăderea funcției rinichilor asociată cu îmbătrânirea poate crește deteriorarea acestui medicament, în special supradozajul acestuia. În cazul în care este singurul medicament care poate fi prescris la această populație, se recomandă prescrierea unor doze mici la începerea tratamentului.

Există riscul ca bebelușul să fie afectat în cazul în care femeia însărcinată a luat medicamentul de mult timp. Oximorfona traversează placenta și poate implica daune la naștere, precum și o creștere slabă a fătului și naștere prematură. Copiii mamelor care depind fizic de droguri sunt mai predispuși să dezvolte aceeași dependență.

6. Manipularea utilajelor

Oximorfona poate provoca somnolență, amețeală sau amețeală nu este recomandată utilizarea mașinilor grele după administrarea medicamentului. Amețeala poate apărea doar ridicându-se după culcare, așa că este recomandat să vă odihniți picioarele pe pământ câteva minute înainte de a vă ridica în picioare.

Referințe bibliografice:

• Hussain MA, Aungst BJ (august 1997). Absorbția intranazală a oximorfonei. Jurnalul de Științe Farmaceutice 86 (8): 975-6. PMID 9269879. doi: 10.1021 / js960513x.
• Davis, deputat; Glare, PA; Hardy, J (2009). Oxford University Press, ed. Opioidele în durerea de cancer (ediția a II-a). Oxford, Marea Britanie. ISBN 978-0-19-157532-7.