Tramadol: caracteristicile și efectele secundare ale acestui analgezic

Mulți oameni suferă dureri în viața lor de zi cu zi, fie din cauza unei boli, a unei cauze psihogene, a unor posturi proaste sau a altor cauze. Când durerea este intensă și nu cedează cu alte tipuri de medicamente, de obicei este indicat tramadolul, un analgezic de tip opioid (trebuie prescris întotdeauna de medic).

În acest articol vom vedea care sunt cele mai relevante proprietăți și caracteristici ale tramadolului, precum și compoziția sa, formatul, indicațiile, contraindicațiile, mecanismul de acțiune și posibilele efecte adverse.

• Articol înrudit: "Nociceptori (receptorii durerii): definiție și tipuri"

Tramadol: ce este și pentru ce se utilizează?

Tramadolul este un medicament analgezic de tip opioid care este prescris pe scară largă în Asistența Primară și în Unitățile de Urgență. Durere, mai ales atunci când sunt ibuprofen, paracetamol, nolotil sau alte medicamente pentru durere insuficient.

acest medicament are mai multe denumiri comerciale, deoarece are peste 70 de prezentări diferite. Unele dintre aceste denumiri sunt: ​​Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...

La rândul său, să ne amintim că opioidele sunt un grup de medicamente analgezice (aceasta înseamnă că ameliorează durerea), care acționează prin interacțiunea cu receptorii opioizi ai celulelor.

Astfel, tramadolul ameliorează durerea, exercitând un efect de scădere a percepției acesteia.; o face prin acțiunea sa asupra celulelor nervoase din creier și măduva spinării. Acțiunea sa are loc asupra vitezei de transmitere a semnalului dureros, precum și asupra intensității acestuia, ceea ce se traduce printr-o percepție mai scăzută a durerii la pacient.

Efectele sale durează între 6 și 8 ore (în funcție de concentrația și viteza de eliberare). Dacă îl comparăm cu un alt opioid, precum morfina, comportamentul tramadolului este destul de atipic.

• Te-ar putea interesa: "Tipuri de medicamente (în funcție de utilizarea și efectele secundare)"

Compoziția și formatul acestui medicament

Principiul activ al oricărui medicament este acea substanță esențială a medicamentului menționat, necesară pentru ca acesta să-și producă efectele terapeutice. Adică îi permite să-și exercite acțiunea farmacologică pentru care a fost conceput. În cazul tramadolului, ingredientul său activ este clorhidratul de tramadol.

Pe de altă parte, tramadolul are diferite formate: în capsule, injectabile, în picături, în tablete efervescente... iar concentrațiile lor variază și ele; 50, 100, 150, 200 mg...

În general, când concentrația sa este mare, eliberarea sa este prelungită (numit și retard); aceasta înseamnă că efectul său durează mai mult în timp. Tramadolul cu eliberare prelungită este indicat în special pentru a controla un tip de durere intensă, continuă și persistentă.

Acest format se ia de obicei la fiecare 12 ore (intotdeauna sub supraveghere medicala), pana cand durerea scade.

Proprietăți și caracteristici ca analgezic

Vom cunoaște cele mai remarcabile proprietăți ale tramadolului, clarificând în orice moment conceptele farmacologice care pot ridica îndoieli.

În primul rând, cum funcționează tramadolul odată luat? Dacă se administrează pe cale orală (în format comprimat sau pastilă), absorbția sa depășește 40% din doză. Acesta este cazul chiar dacă alte medicamente sunt luate în același timp. Pe de altă parte, biodisponibilitatea tramadolului este de 20%. Amintiți-vă că biodisponibilitatea unui medicament se referă la procentul din doza administrată de medicament care ajunge în fluxul sanguin.

Pe de altă parte, ca caracteristică de evidențiere a tramadolului, are o mare afinitate musculară, ceea ce înseamnă că se leagă până la 20% de proteinele plasmatice. Concentrația sa în plasmă este maximă atunci când medicamentul a fost administrat timp de 3 ore.

Pe de altă parte, durata de viață a acestuia variază între 6 și 8 ore. (Perioada de valabilitate a unui medicament este timpul în care medicamentul își menține potența la 90% sau mai mult, fără ca proprietățile sale chimice și fizice să fie modificate).

În ceea ce privește timpul său de înjumătățire, acesta este de aproximativ 6 ore (timpul de înjumătățire al unui medicament este timpul necesar pentru a pierde jumătate din activitatea sa farmacologică).

metabolismul și eliminarea

La nivel metabolic, tramadolul este metabolizat în ficat. Acest proces are loc datorită a două izoenzime (un tip de enzimă), care sunt: ​​CYP3A4 și CYP2D6.

În ceea ce privește eliminarea sa, atât tramadolul, cât și metaboliții săi sunt practic eliminați în totalitate (până la 90%) prin rinichi (rinichi).

farmacodinamica

Cum funcționează tramadolul în corpul nostru? Care este mecanismul tău de acțiune? Este o substanță agonistă pură neselectivă, care acționează asupra a trei tipuri de receptori opioizi, care sunt: ​​µ, δ (delta) și κ (kappa). Cea mai mare afinitate a acestuia apare cu receptorii µ.

Acesta este principalul său mecanism de acțiune, deși are și altele, care explică efectul său analgezic și care sunt inhibarea recaptării norepinefrinei și potențarea eliberării serotoninei.

Acești doi neurotransmițători (noradrenalina [NA] și serotonina [SA]) sunt strâns legați de starea de spirit (în special, deficiența lor este legată de stările depresive).

Indicatii

Pentru ce este indicat tramadolul? În principal, pentru tratamentul durerii, când aceasta are o intensitate moderată până la severă.

De asemenea, uneori este folosit pentru a trata durerile de spate.. Durerea lombară implică durerea care este localizată în partea inferioară a spatelui; Originea sa este în general legată de modificări ale structurii musculo-scheletice a coloanei vertebrale.

Este de menționat, în această secțiune, că tramadolul nu are efecte antiinflamatorii, așa cum ar avea, de exemplu, alte medicamente, precum ibuprofenul. Aceasta înseamnă că nu previne sau reduce inflamația țesuturilor, așa că nu trebuie utilizat în acest scop.

contraindicatii

Tramadolul, ca orice alt medicament, are o serie de contraindicații; aceasta înseamnă că persoanele cu oricare dintre aceste caracteristici, nu trebuie să luați tramadol în aproape niciun caz:

• Persoanele cu hipersensibilitate la acesta.
• Persoane care au fost intoxicate (acut) cu alcool, hipnotice, opioide, psihotrope, analgezice.
• Persoanele tratate cu inhibitori MAO (IMAO; o clasă de antidepresive).
• Persoanele cu epilepsie nu sunt controlate de niciun tratament.
• Persoanele tratate pentru un sindrom de sevraj la morfină (morfină).
• Persoane sub 12 ani.
• Persoanele cu insuficiență renală sau hepatică (în acest caz, utilizarea sa este permisă, deși sub supraveghere medicală).

Alăptarea

La femei, în cazul în care alăptează, se știe că aproximativ 0,1% din doza de tramadol este secretată în lapte, deci se recomanda sa nu se administreze tramadol in aceasta perioada.

Dacă se administrează o singură doză, nu este necesar să întrerupeți alăptarea (deși trebuie să vă adresați întotdeauna medicului dumneavoastră). Pe de altă parte, dacă se administrează în mod repetat și/sau mai multe zile (mai mult de 2/3 zile), lactația trebuie întreruptă.

Efecte secundare

Ca orice medicament, tramadolul are și efecte secundare. Cele mai frecvente, în acest caz, sunt: vărsături, amețeli, greață, somnolență, gură uscată, dureri de cap, transpirație, constipație, oboseală și confuzie.

Referințe bibliografice:

Hollingshead, J., Dühmke, R.M. & Cornblath, D.R. (2006). Tramadol pentru durerea neuropatică. Scott, L.J. & Perry, C.M. (2000). tramadol. Droguri, 60: 139–176. Stahl, S.M. (2002). Psihofarmacologie esențială. Baze neuroștiințifice și aplicații clinice. Barcelona: Ariel. Vademecum. (2018). tramadol.