Etoperidona: utilizări, caracteristici și efecte secundare

Etoperidona este un antidepresiv atipic., sau triciclic de a doua generație, folosit pentru tratarea tulburărilor depresive și care a fost dezvoltat cu zeci de ani în urmă, deși în prezent este întrerupt. In prezent se folosesc si alte antidepresive de noua generatie care au mai putine efecte secundare decat cele ale medicamentelor din familia acestui medicament.

În acest articol vă explicăm ce este și ce efecte produce etoperidona, care este mecanismul său de acțiune și cel al antidepresive triciclice, ce efecte secundare provoacă și care sunt principalele contraindicații în cazul în care acestea vor fi utilizate medicament.

• Articol înrudit: "Tipuri de antidepresive: caracteristici și efecte"

Ce este etoperidona și ce efecte produce?

Etoperidona este un medicament din grupul antidepresivelor atipice (triciclice de a doua generație) care a fost dezvoltat în anii 1970 de compania farmaceutică italiană Angelini și nu mai este folosit în prezent pieţelor.

Aparține grupului de fenilpiperazine.și are o structură chimică similară cu alte medicamente precum trazodona și nefazodona, ambele și antidepresive ale a doua generație care acționează ca antagoniști și inhibitori ai recaptării serotoninei, cu anxiolitice și hipnotic.

Deși etoperidona are anumite efecte sedative, se deosebește de alte tranchilizante minore prin câteva aspecte fundamentale: în interacțiunea sa cu principalele amine cerebrale; prin absența efectelor anticonvulsivante; și în spectrul său diferit de efecte la nivel comportamental atunci când este consumat în doze mari.

Cu toate acestea, etoperidona este similar în unele privințe cu medicamentele neuroleptice (medicamente utilizate pentru tratarea psihozelor și stărilor de agitație extremă), precum clorpromazina, deoarece produce efecte analgezice și sedative la doze mici; deși spre deosebire de aceștia, nu blochează receptorii dopaminergici la nivel central.

Cum acţionează acest medicament?

Etoperidona acționează ca un medicament care antagonizează mai mulți receptori, inclusiv cei pentru serotonină și receptorii adrenergici. De asemenea, pare să aibă o afinitate ușoară pentru blocarea receptorilor de dopamină, histamină și acetilcolină (de tip muscarinic).

Pe lângă blocarea acestor receptori, acest medicament are și o afinitate slabă pentru transportorii de monoamine: serotonina, norepinefrina și dopamina. Administrarea acestui tip de antidepresive în faza acută crește, în principal, cel disponibilitatea noradrenalinei și, într-o oarecare măsură, cea a 5-HT, prin blocarea recaptării acesteia în despicatură sinaptică.

Utilizarea prelungită reglează negativ receptorii alfa-adrenergici din membrana postsinaptică, o posibilă cale finală comună a activității antidepresive a acestor medicamente.

Pe de altă parte, etoperidona, în metabolizarea sa, produce o substanță sau metabolit activ numit mCPP, probabil responsabil de efectele serotoninergice; o substanta care poate provoca efecte nedorite si neplacute la subiectii care consuma sau consumau acest antidepresiv.

• Te-ar putea interesa: "Tipuri de droguri psihoactive: utilizări și efecte secundare"

Antidepresive triciclice sau atipice de a doua generație

Etoperidona aparține grupului de antidepresive atipice sau triciclice, utilizate frecvent la pacienții care suferă de depresie majoră și care răspund la efecte secundare inadecvate sau intolerabile în timpul tratamentului de primă linie cu antidepresive cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei.

Antidepresivele triciclice au fost folosite de zeci de ani și au o oarecare similitudine chimică și, într-o măsură mai mică, farmacologică cu fenotiazinele, folosit pentru tratarea tulburărilor psihice și emoționale grave. Deși inițial s-a crezut că acest tip de antidepresive sunt utile ca antihistaminice, de-a lungul timpului utilizarea lor s-a limitat la tratamentul depresiei și a altor patologii similare.

Aceste tipuri de antidepresive sunt foarte eficiente., desi datorita numarului de reactii adverse pe care le produc, de obicei se recomanda inceperea tratamentului cu o doza mica si cresterea acestuia treptat in functie de toleranta pe care o are fiecare pacient si efectul antidepresiv care se obtine, pana la gasirea unui echilibru intre cea mai mare eficacitate posibila si cea mai mica cantitate de efecte secundar.

Având în vedere profilul său sedativ, se poate utiliza și acest tip de medicament pentru a trata pacienții cu depresie care prezintă un nivel ridicat de anxietate, ajutându-i să calmeze imaginea de nervozitate și agitație pe care o prezintă de obicei în anumite circumstanțe.

În prezent, acest tip de antidepresiv au fost înlocuite cu altele de nouă generație, cu mai puține efecte secundare și un mecanism de acțiune mai specific și selectiv, cum ar fi venlafaxina sau mirtazapina, doi inhibitori ai recaptării serotoninei și norepinefrinei.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare Atunci când se consumă medicamente din grupa antidepresivelor atipice sau heterociclice, cum ar fi etoperidona, acestea includ o serie întreagă de efecte la nivel somatic, cum ar fi următoarele:

• Greaţă
• Oboseală
• Nervozitate
• gură uscată
• ameţeală
• Diaree
• Dureri de cap
• Insomnie

contraindicatii

Deși pe vremea lor și când au fost dezvoltate aceste tipuri de medicamente antidepresive erau eficiente, în zilele noastre sunt folosite din ce în ce mai puțin, deoarece supradozajul lor este toxic și au mai multe efecte adverse decât cele mai moderne antidepresive. Aceste reacții adverse se datorează în principal blocării muscarinice și histaminice și acțiunilor alfa-adrenergice.

Multe dintre antidepresivele atipice au proprietăți anticolinergice puternice și, prin urmare, nu sunt potrivite pentru vârstnici sau pacienți care suferă de hipertrofie benignă de prostată, glaucom sau constipație cronic. In afara de asta, marea majoritate a medicamentelor de acest tip scad pragul convulsivant, cu pericolul consecvent Pentru persoanele predispuse la convulsii.

Contraindicațiile specifice pentru utilizarea etoperidonei includ următoarele:

• Alergie la etoperidonă, trazodonă sau alte fenilpiperazine.
• Tulburări bipolare și stări maniacale: Acest medicament poate accelera trecerea la faza hipomaniacă sau maniacă și poate induce un ciclu rapid și reversibil între manie și depresie.
• Tulburări cardiovasculare: crește riscul de aritmii, insuficiență cardiacă congestivă, infarct miocardic sau accident cardiovascular.
• Schizofrenie și psihoză: pot crește riscul de tulburări psihotice.
• Hipertiroidism: din cauza riscului de toxicitate cardiovasculară.
• Insuficiență hepatică: datorită faptului că este metabolizată în principal în ficat, doza trebuie ajustată la nivelul funcțional hepatic al fiecărui pacient.
• Insuficiență renală: deoarece medicamentul este eliminat în principal prin rinichi, doza trebuie ajustată în funcție de nivelul funcțional renal.

Referințe bibliografice:

• Heerlein A. Antidepresive. În: Heerlein A (ed.): Clinical Psychiatry. Santiago de Chile, Edițiile Societății de Neurologie, Psihiatrie și Neurochirurgie, 2000
• Raffa, RB; Shank, R. P.; Vaught, JL (1992). „Etoperidonă, trazodonă și MCPP: identificarea in vitro și in vivo a activității (antagoniste) a serotoninei 5-HT1A”. Psihofarmacologie. 108(3): 320–6
• Rodriguez, N. h. (2015). Eficacitatea antidepresivelor atipice și a inhibitorilor recaptării serotoninei și norepinefrinei în comparație cu inhibitorii clasici ai recaptării serotoninei. PHARMACIENCIA, 3(1), 39-42.
• Tordera RM, Monge A, Del Rio J, Lasheras B. Activitate asemănătoare antidepresivei a VN2222, un inhibitor al recaptării serotoninei cu afinitate mare la receptorii 5-HT(1A). Eur J Pharmacol 2002; 442(1-2):63-71