Guanfacine (medicament): ce este și caracteristicile acestui medicament

Guanfacina este un medicament antihipertensiv utilizat pentru tratamentul ADHD. (Tulburare cu deficit de atenție și hiperactivitate) și pentru cazurile de hipertensiune arterială. Este un agonist selectiv al receptorilor adrenergici.

În acest articol vom cunoaște caracteristicile acestui medicament (format, administrare, mecanism al acțiune...), indicațiile sale, efectele adverse, studiile și precauțiile de luat în considerare pentru aceasta utilizare.

• Articol înrudit: "Tipuri de ADHD (caracteristici, cauze și simptome)"

Guanfacine: caracteristici generale

Guanfacina este un medicament antihipertensiv, cu denumirea comercială „Intuniv”. La nivel chimic, derivă din fenilacetilguanidină. Mecanismul său de acțiune se bazează pe agonismul adrenergic selectiv (adrenalină) pentru receptorii alfa 2A (α2A).

Efectele guanfacinei sunt de a scădea tensiunea arterială. Cum face? Activarea receptorilor găsiți în trunchiul cerebral și inhibarea activității sistemului simpatic (acesta sistemul face parte din sistemul nervos autonom (SNA) și are legătură cu activarea și pregătirea organismului pentru lupta).

Toate acestea se traduc printr-o reducere a impulsurilor nervoase din inimă și vasele de sânge; adică ceea ce face guanfacina este să o relaxeze pe cea din urmă, reducând și tensiunea arterială și îmbunătățind fluxul sanguin.

• Te-ar putea interesa: "Tipuri de droguri psihoactive: utilizări și efecte secundare"

Mecanism de acțiune

Astfel, mecanismul de acțiune al guanfacinei constă, după cum spuneam, în producerea un efect agonist selectiv la receptorii alfa 2A adrenergici.

În cazul administrării de guanfacină pentru tulburarea de deficit de atenţie cu hiperactivitate (ADHD), pe care o vom vedea mai târziu, mecanismul exact care produce efectele este necunoscut terapeutic; cu toate acestea, studiile preclinice sugerează acțiuni în cortexul prefrontal și în ganglionii bazali. Aceste acțiuni sunt legate de intervenția asupra norepinefrinei în receptorii menționați mai sus.

Administrare

Guanfacina se administrează pe cale orală (sub formă de tablete). Doza dumneavoastră inițială recomandată este de obicei o dată pe zi; ideal dimineața sau seara. Guanfacina, ca multe alte medicamente, poate fi luată cu sau fără alimente. Pe de altă parte, ceva de remarcat este că nu este recomandat să îl luați cu alimente bogate în grăsimi, sau cu suc de grepfrut.

Comprimatele sale sunt cu eliberare prelungită și corespund următoarelor cantități: 1 mg, 2 mg, 3 mg sau 4 mg.

Indicatii

Indicațiile pentru guanfacină includ cazuri de hipertensiune arterială și tulburare de hiperactivitate cu deficit de atenție (ADHD) și a fost autorizată pentru ambele tipuri de patologii. În cazul hipertensiunii arteriale, guanfacina este utilizată în general în combinație cu alte medicamente pentru a reduce această tensiune.

Pe de altă parte, în cazul ADHD, se stabilesc o serie de specificații pentru administrarea guanfacinei: Va fi utilizat numai la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 17 și 17 ani., iar în cazurile în care stimulentele au fost folosite anterior și nu au dat rezultate bune, nefiind tolerate sau dovedindu-se ineficiente.

În plus, în acest al doilea caz, ar trebui să fie utilizat ca parte a un tratament cuprinzător pentru ADHD care include și tratament psihologic și măsuri educaționale și sociale.

Considerații și precauții

Singura contraindicație pe care o prezintă guanfacina este să manifeste o hipersensibilitate la aceasta. În ceea ce privește măsurile de precauție, în cazurile de insuficiență hepatică va fi uneori necesară reducerea dozei.

Pe de altă parte, în legătură cu sarcina şi alăptareaNu este recomandat să luați guanfacină în timpul sarcinii, nici dacă sunteți femeie, sunteți în vârstă fertilă și nu utilizați nicio metodă contraceptivă.

În perioada de alăptare nu se știe exact dacă guanfacina (sau metaboliții săi) sunt excretați în laptele matern, dar studiile pe animale sugerează că sunt excretați. Astfel, femeile care alăptează ar trebui să evalueze riscurile și beneficiile cazului lor și să evalueze cea mai bună opțiune (fie întreruperea alăptării, fie întreruperea tratamentului cu guanfacină).

Un alt aspect de luat în considerare este că nu trebuie să încetăm brusc să luăm guanfacină, deoarece aceasta ar putea provoca o creștere a tensiunii arteriale. În cele din urmă, ar trebui evitați să luați guanfacină atunci când trebuie să conduceți, sau atunci când trebuie să faceți o sarcină care necesită un nivel ridicat de vigilență.

Utilizare în ADHD

Tratamentul farmacologic utilizat în mod obișnuit pentru tulburarea de hiperactivitate cu deficit de atenție (ADHD) sunt stimulente. Cu toate acestea, guanfacina a fost folosită și în aceste cazuri, deși nu este un stimulent. Mecanismul exact de acțiune al guanfacinei în ADHD este necunoscut, dar se știe că interacționează cu zonele creierului implicate în atenție și impulsuri.

Mai exact, guanfacina cu eliberare întârziată (sau cu eliberare prelungită) a fost utilizată pentru aceasta, dovedindu-se a fi o opțiune de tratament eficientă, cu o bună toleranță pentru pacienți. De fapt, este aprobat de FDA pentru copiii cu ADHD cu vârsta peste 6 ani. FDA este agenția guvernamentală a Statelor Unite responsabilă de reglementarea medicamentelor și a altor tipuri de produse (cosmetice, dispozitive medicale, produse biologice...).

1. Efecte adverse în ADHD

Efectele adverse care au fost constatate la administrarea de guanfacină pentru ADHD au fost, de la mai mult la mai puțin frecvente: somnolență, oboseală și/sau oboseală (în 40% din cazuri), dureri de cap (25%) și dureri abdominale (mai puțin frecvente, doar în 10% din cazuri).

Pe de altă parte, simptomul de somnolență se îmbunătățește atunci când guanfacina cu eliberare întârziată este administrată împreună cu un anumit tip de stimulent, cum ar fi metilfenidat (nume de marcă: rubifen, medikinet sau concerta) sau lisdexamfetamina (elvanse). Astfel, guanfacina asociată cu stimulente oferă un răspuns terapeutic mai bun decât atunci când este administrată singură, deoarece își atenuează efectele adverse.

2. Studii

Deși guanfacina s-a dovedit a fi eficientă în unele cazuri de ADHD, nu există suficiente cercetări pentru a cunoaște efectele utilizării pe termen lung (utilizate de câțiva ani) a guanfacinei cu eliberare prelungită la copiii cu vârsta de 6 ani și peste ani. De aceea trebuie să fim precauți.

Efecte secundare

Unele dintre reacțiile adverse produse de guanfacină sunt: sedare, amețeli, hipotensiune arterială, coșmaruri, constipație, greață, vărsături, diaree, labilitate emoțională, anxietate, depresie, apetit redus sau creștere în greutate și dureri abdominale.

În plus, se știe că consumul de alcool în timp ce luați guanfacină poate duce la o creștere a unora dintre aceste reacții adverse.

În legătură cu efectele adverse ale guanfacinei asupra inimii, găsim: tensiune arterială scăzută, ritm cardiac scăzut și alte modificări ale ritmului cardiac. Aceste efecte sunt suficient de grave pentru a necesita supraveghere medicală (și monitorizare).