Esketamina: utilizări și efecte secundare ale acestui medicament

Esketamina este un medicament care vine sub formă de spray nazal pentru a fi distribuit sub formă de aerosol și care este indicat pentru tratamentul depresiei rezistente și ca anestezic general. Este un medicament relativ nou și promițător în domeniul tulburărilor depresive majore care nu răspund la tratamentul antidepresiv convențional.

În acest articol vă explicăm ce este esketamina, utilizările sale medicale și mecanismul său de acțiune, principalele efecte secundare și contraindicații de luat în considerare.

• Articol înrudit: "Tipuri de droguri psihoactive: utilizări și efecte secundare"

Ce este esketamina?

Esketamina este un medicament folosit ca anestezic general și ca terapie medicamentoasă pentru tratarea depresiei rezistent la tratament. A fost dezvoltat în 1997 de către laboratorul Johnson & Johnson, inițial ca un medicament antidepresiv cu acțiune rapidă.

În 2017, acest medicament a fost aprobat pentru tratamentul adulților cu simptome depresive refractare la farmacoterapia convențională și cu un risc ridicat de sinucidere, un profil al subiecților care nu așteaptă timpul necesar pentru ca medicamentele antidepresive să își facă efectul clasici.

Esketamina este o variație chimică (enantiomerul S) a unei substanțe populare pentru uz medical și recreațional: ketamina. Acest medicament este utilizat ca anestezic general în spitale și a fost investigat posibilul său efect antidepresiv, deși este utilizat și în scopuri recreative în doze subanestezice, ducând la efecte halucinatorii și experiențe în apropierea morții, în care individul experimentează senzații și stări extracorporale misticii.

Cu toate acestea, esketamina vine ca spray nazal pentru administrare sub formă de aerosol, o formă care servește și la prevenirea posibilului abuz de substanță, deși nu este încă disponibilă în farmacii Spaniolă.

utilizări medicale

Esketamina este folosită ca anestezic general, la fel ca și varianta sa chimică, ketamina, cu care împărtășește indicații terapeutice. Inducerea anesteziei este efectuată la pacienții cu risc ridicat., cum ar fi cele aflate în șoc anafilactic, în șoc septic, cu bronhospasm sever, insuficiență hepatică severă, tamponada cardiacă și pericardită constrictivă.

Potențialul său anestezic este folosit și pentru alte tipuri de afecțiuni, cum ar fi în tratamentul arsurilor. iar in situatiile in care este necesar ca supliment la anestezia locala cu blocaje nervoase incomplet.

O altă dintre utilizările comune ale esketaminei este ca antidepresiv cu acțiune rapidă., în special pentru depresia rezistentă la tratament. Acest tablou clinic descrie persoane care suferă de tulburare depresivă majoră care nu răspund în mod adecvat și, în timp, la medicamentele antidepresive convenționale.

Prezentarea spray nazal are avantajul de a fi o tehnică neinvazivă (spre deosebire de injectarea intravenoasă) și mai convenabilă pentru profilul subiecților tratați cu medicamentul. Cu toate acestea, în studiile efectuate s-a putut verifica că pacienții, după ce au administrat medicamentul de pe cale nazală, au trebuit să rămână așezați timp de 2 ore, pentru a evita efectele secundare asociate utilizării esketamină.

Studiile clinice cu esketamină intranazală au arătat o eficacitate rapidă și substanțială. În studiul realizat în 2018 de Canuso et. al, esketamină administrată intranazal de două ori pe săptămână, în combinație cu antidepresive orale, a redus ideea suicidară și depresia la 4 și 24 de ore, deși la sfârșitul tratamentului, după 4 săptămâni, efectul acestuia nu a fost superior placebo intranazal administrat cu tratament antidepresiv.

• Te-ar putea interesa: "Tipuri de antidepresive: caracteristici și efecte"

Mecanism de acțiune

Esketamina este aproximativ de două ori mai puternică decât un anestezic decât amestecul racemic de ketamina și are o afinitate de trei până la patru ori mai mare pentru receptorii NMDA. Acest tip de receptori au un rol important în procesele cognitive precum învățarea, plasticitatea neuronală sau memoria.

Practic, mecanismul de acțiune al esketaminei este de a acționa ca un antagonist necompetitiv al receptorului NMDA, facilitând modularea receptorilor de glutamat și a receptorilor AMPA. Activarea acestor receptori crește semnalizarea factorilor neurotrofici (proteine ​​care favorizează supravieţuirea unor grupuri de neuroni) care favorizează efectele antidepresive pe termen scurt şi lung termen.

Modularea receptorilor de glutamat (și restabilirea conexiunilor sinaptice între grupurile neuronale) este una dintre caracteristici caracteristicile acestui medicament, deoarece majoritatea antidepresivelor clasice nu acționează asupra acestui sistem și acționează asupra altor sisteme, cum ar fi dopaminergice sau serotoninergici.

Esketamina, de asemenea acționează, într-o anumită măsură, ca un inhibitor al recaptării dopaminei, dar spre deosebire de ketamina, nu interacționează cu receptorii sigma. Pe de altă parte, acest medicament tinde să crească metabolismul glucozei în cortexul frontal; Acest lucru se poate datora efectului disociativ sau halucinogen pe care esketamina îl poate avea într-un anumit interval de doze.

Efecte secundare

Marea majoritate a studiilor efectuate cu esketamină au confirmat siguranța și eficacitatea medicamentului. Cu toate acestea, ca toate medicamentele, Nu este lipsit de posibile efecte secundare după administrare.. Printre cele mai comune, merită evidențiate următoarele:

• Greaţă
• ameţeală
• Modificări ale simțului gustului
• ameţeală
• gust metalic
• durere de cap
• Parestezie (senzație de furnicături)
• Vedere încețoșată
• Nervozitate sau anxietate

contraindicatii

Înainte de a utiliza spray nazal de esketamină, luați în considerare contraindicațiile care consumă acest medicament și consultați-vă cu medicul responsabil cu urmărirea dumneavoastră medicală. Iată câteva dintre măsurile de precauție de care trebuie să țineți cont:

• Alergie la esketamină, ketamina sau orice medicamente sau ingrediente care sunt incluse în spray-ul nazal.
• Utilizarea amfetaminelor, anxioliticelor, armodafinilului, inhibitorilor MAO, cum ar fi fenelzina, procarbazina, tranilcipromină, selegilină, metilfenidat, modafinil, medicamente opioide, medicamente anti-convulsii, sedative.
• Boală în vasele de sânge ale creierului, pieptului, stomacului, brațelor sau picioarelor; malformații arteriovenoase sau antecedente de hemoragii cerebrale.
• Istoric de accident vascular cerebral, atac de cord, leziuni cerebrale sau afecțiuni care provoacă creșterea presiunii în creier. Boala valvelor cardiace, insuficiență cardiacă, hipertensiune arterială, bătăi lente sau neregulate ale inimii, dificultăți de respirație, dureri în piept, boli ale inimii sau ficatului.
• Fiind însărcinată sau alăptând.
• Dacă urmează să suferiți o intervenție chirurgicală, inclusiv o intervenție chirurgicală dentară.

Referințe bibliografice:

• Canuso, C. M., Singh, J. B., Fedgchin, M., Alphs, L., Lane, R., Lim, P.,... & Drevets, W. c. (2018). Eficacitatea și siguranța esketaminei intranazale pentru reducerea rapidă a simptomelor depresiei și Suiciditatea la pacienții cu risc iminent de sinucidere: rezultatele unui dublu-orb, randomizat, studiu controlat cu placebo. Jurnal american de psihiatrie, 175(7), 620-630.
• Freedman, R., Brown, A. S., Cannon, T. D., Druss, B. G., Earls, F. J., Escobar, J.,... și Mayberg, H. S. (2018). Poate fi stabilit un cadru pentru utilizarea în siguranță a ketamina? Am J Psychiatry, 175(7).