Butriptilina: caracteristici, utilizări și efecte secundare

Medicamentele antidepresive includ o serie de medicamente utilizate pentru a trata simptomele depresive și modificările comportamentale asociate cu starea de spirit scăzută. În categoria antidepresivelor se află grupul triciclicilor, printre care se numără butriptilina, un medicament care diferă de restul triciclicilor datorită mecanismului său specific de acțiune.

În acest articol explicăm ce este butriptilina și în ce constau antidepresivele triciclice, care este mecanismul de acțiune a acestui medicament, ce tip de efecte secundare provoacă și care este eficacitatea sa clinică, în comparație cu alte medicamente Similar.

• Articol înrudit: "Tipuri de psihotrope: utilizări și efecte secundare"

Ce este butriptilina?

Butriptilina este un medicament din grupul antidepresivelor triciclice, înrudit chimic cu amitriptilina și imipramină. Este un medicament care a fost folosit în diferite țări europene, inclusiv Spania, în tratamentul depresiei. Deoarece are o acțiune farmacologică oarecum diferită față de alte antidepresive triciclice, a fost descris ca un medicament „atipic” sau de „a doua generație”.

De la dezvoltarea sa în 1974 de către Wyeth (cunoscută anterior ca American Home Products), una dintre cele mai mari companii farmaceutice din lume. lume și comercializarea sa ulterioară în Regatul Unit, a fost eliberat foarte rar în comparație cu alte medicamente antidepresive de aceeași cluster. A fost comercializat sub mărcile Evadene, Evasidol, Evadyne și Centrolese.

Deși butriptilina a fost considerată un medicament antidepresiv din grupul de triciclice, mecanismul lor de acțiune diferă semnificativ de triciclicele prototipice, cum ar fi imipramină sau amitriptilină. În continuare, să vedem care este mecanismul de acțiune al antidepresivelor triciclice, pentru a le compara cu cel al butriptilinei.

Antidepresive triciclice

Medicamentele antidepresive triciclice sunt utilizate în tratamentul tulburărilor depresive și al altor patologii comportamentale, la fel ca butriptilina. Aceste tipuri de medicamente acționează ca agonişti de monoamine.. Efectele sale principale apar asupra receptorilor serotoninei, receptorilor norepinefrinei și, într-o măsură mai mică, receptorilor dopaminergici.

Activitatea terapeutică a antidepresivelor triciclice este produsă de inhibarea recaptarii acești neurotransmițători, ceea ce duce la o creștere a disponibilității acestor monoamine în despicatură sinaptice. Aceste medicamente acționează însă, deși secundar, asupra receptorilor histaminici și colinergici (legați de acetilcolină), exercitând asupra lor un efect antagonist.

Mecanismul de acțiune al triciclicilor nu este foarte specific, deoarece Țintele sale terapeutice depășesc cei mai relevanți receptori de neurotransmițători și afectează o altă serie de receptori.; Aceasta înseamnă că, deși pot fi eficiente în ameliorarea simptomelor depresive, ele pot provoca, de asemenea, reacții adverse grave și reacții adverse.

• Te-ar putea interesa:"Tipuri de antidepresive: caracteristici și efecte"

Mecanism de acțiune

În studiile in vitro, butriptilina s-a dovedit a fi un medicament puternic antihistaminic și anticolinergic, cu efecte antagoniste moderate. asupra receptorului serotoninergic 5-HT2 și a receptorului α1 adrenergic, și cu o acțiune foarte slabă sau nesemnificativă ca inhibitor al recaptării norepinefrină.

Acest mecanism de acțiune pare să confere acestui medicament un profil foarte asemănător cu cel al medicamentelor iprindol și trimipramină, ale căror Efectele antagoniste asupra receptorilor serotoninei ar putea fi responsabile pentru eficacitatea acestuia în îmbunătățirea stării de spirit.

Cu toate acestea, în mai multe studii clinice care au utilizat doze similare, butriptilina s-a dovedit a fi la fel de eficace ca amitriptilina și imipramina în tratarea simptome depresive, în ciuda faptului că aceste două medicamente antidepresive au un efect mai puternic ca antagonişti ai 5-HT2 şi ca inhibitori ai recaptării serotoninei-norepinefrinei.

S-a sugerat că mecanismul de acțiune al butriptilinei este diferit de cel al altor antidepresive triciclice și că poate funcționa ca promedicament, transformându-se într-un metabolit activ odată ce este introdus în organism, acționând astfel cu o farmacodinamică diferit.

Efecte secundare

Butriptilina, așa cum am menționat, Este strâns legat de amitriptilină și are efecte secundare similare cu acest antidepresiv triciclic.. Cu toate acestea, se pare că în cazul butriptilinei, sedarea cauzată de consumul acesteia este mai mic, comparativ cu alte triciclice, precum și riscul de interacțiuni cu alții medicamente.

Deoarece acest medicament are efecte relativ slabe ca antagonist α1 și efecte practic inexistente ca inhibitor al recaptării norepinefrinei, nu are aproape niciunul dintre efectele secundare antiadrenergice și adrenergice.

Categoric, Cele mai notabile efecte secundare și reacții adverse ale butriptilinei sunt legate de efectele puternice antihistaminice și anticolinergice. care produce. Mai jos sunt cele mai comune:

• Sedare (mai puțin decât cea a altor antidepresive triciclice, așa cum am menționat)
• Somnolenţă.
• Gură uscată.
• Constipație.
• Retenția urinară.
• Vedere încețoșată.
• Tulburări cognitive/de memorie

Eficacitate clinică

Pentru a evalua eficacitatea unui medicament, acesta este de obicei comparat cu altul din același grup și în condiții experimentale adecvate. În acest sens, într-un studiu multicentric în care două grupuri experimentale și un alt grup de control au fost repartizați aleatoriu, în condiții de dublă provocare. În orb, eficacitatea butriptilinei a fost comparată cu amitriptilina la un grup de 77 de pacienți cu vârsta între 18 și 70 de ani și diagnosticați cu depresie. primar.

Butriptilina și amitriptilina au fost administrate într-un program de creștere identic, până la 150 mg zilnic în prima săptămână și un program flexibil în ultimele 3 săptămâni de studiu. Dozele medii zilnice au fost de 145 mg butriptilină și 142 mg amitriptilină după 2 săptămâni; și 77,5 mg de amitriptilină și butriptilină, după 4 săptămâni. Nitrazepam (un medicament anxiolitic hipnotic) și haloperidol (un medicament antipsihotic convențional) au fost de asemenea permise (dacă este necesar).

Simptomatologia și eficacitatea antidepresivă a medicamentelor au fost evaluate cu ajutorul următoarelor teste: Scala de Evaluare a Depresiei Hamilton, depresia generală, Brief Psychiatric Rating Scale (BPRS) și Clinical Global Impression Scale (CGI), precum și o listă de verificare a efectelor secundar.

După compararea inițială a celor două grupuri de tratament, rezultatele au arătat că efectele antidepresive au fost semnificativ mai bune cu butriptilina în ceea ce privește numărul de sevraj, în scorul total și în următorii factori ai Scalei Depresiei Generale: depresie, vinovăție, anxietate, somatizare și plângeri somatice. În plus, frecvența prescrierii haloperidolului a fost semnificativ mai mică la pacienții care au fost tratați cu butriptilină, comparativ cu cei care au utilizat amitriptilină.

Frecvența generală a reacțiilor adverse și a altor parametri (variabile hematologice și biochimice, electrocardiogramă etc.) au fost aceleași în ambele grupuri. În concluzie, s-a observat că butriptilina Are aceleași indicații ca amitriptilina, dar prezintă o eficacitate antidepresivă mai bună la aceeași doză, precum și o mai mare ameliorare a anxietății, somatizării și plângerilor somatice.

Referințe bibliografice:

• Brezinova, V., Borrow, S., Oswald, I., Robinson, D. Efectul butriptilinei asupra sentimentelor subiective și somnului (în engleză). Br J Clin Pharmacol. 1977 aprilie; 4(2): 243–245. PMCID: PMC1429024. Ultima accesare 11 iunie 2008.
• Guelfi, J.D., Dreyfus, J.F., Delcros, M, Pichot, P. Un studiu multicentric controlat dublu-orb care compară butriptilina cu amitriptilina (în engleză). Neuropsihobiologie. 1983;9(2-3):142-6. PMID 6353270
• Kapadia, A. P. și Smith, S. M. (1976). O evaluare multicentrică a clorhidratului de butriptilină („Evadyne”) de către un medic generalist. Cercetare medicală curentă și opinie, 4(4), 278-284.