Naloxonă: utilizări și efecte secundare ale acestui medicament

Naloxona este un antagonist opioid utilizat pentru a trata otrăvirea cu opiacee sau supradozajul (în special heroina). De asemenea, are printre indicațiile sale tratarea depresiilor respiratorii sau a depresiilor SNC (sistemul nervos central).

În acest articol vom afla despre caracteristicile sale, căile de administrare, mecanismul de acțiune, reacțiile adverse, indicațiile și măsurile de precauție care ar trebui luate cu privire la utilizarea acestuia.

• Articol asociat: "Tipuri de medicamente psihotrope: utilizări și efecte secundare"

Naloxona: caracteristici

Naloxona este un medicament antagonist opioid, care este indicat pentru tratarea otrăvirii cu opioide și a depresiei respiratorii. Faptul că este un antagonist de opiacee înseamnă că „încetinește” sau blochează efectul acestei substanțe. Se administrează de obicei sub formă de soluție injectabilă.

Principala contraindicație a naloxonei este hipersensibilitatea la aceastasau hipersensibilitate la compusul său principal, clorhidrat de naloxonă (sau la oricare dintre excipienții săi).

Opiacee

Pentru a înțelege cum funcționează naloxona, este de asemenea util să știți ce este un opiaceu.

Opioidele sunt substanțe care reduc durerea, adică substanțe analgezice. Acestea sunt substanțe naturale (din semințe numite „maci”), dar pot fi sintetizate și; ce mai e, poate fi folosit ca droguri sau ca droguri (în funcție de utilizare, caracteristici, ...). Sunt opiacee morfină, heroină, hidrocodonă, codeină etc. Aceste molecule funcționează prin legarea la receptorii opioizi (un tip de proteină), minimizarea percepției persoanei asupra durerii.

Căi de administrare

Continuând cu naloxona, aceasta se administrează de obicei intravenos (IV) printr-o soluție injectabilă. Poate fi administrat și intramuscular (IM) sau poate fi administrat printr-o perfuzie intravenoasă. Această ultimă cale de administrare, mai puțin cunoscută, constă în introducerea unei soluții intravenoase în fluxul sanguin în mod continuu; Se face printr-un cateter introdus într-o venă periferică sau centrală.

Cu toate acestea, este important să rețineți că, în cazurile acute (în special din cauza supradozajului cu opioide, cum ar fi heroina), calea de administrare cea mai recomandată va fi calea intravenoasă (IV), deoarece efectul apare mai rapid; în mod specific, efectul devine evident la aproximativ 2 minute. Durata efectelor va depinde întotdeauna de doză; cu toate acestea, este în general între 1 și 4 ore.

În cazul necesității unei a doua sau a treia doze, aceasta va depinde întotdeauna de opioidul care trebuie antagonizat (sau de tipul de depresie respiratorie sau SNC pe care îl prezintă pacientul); în mod specific, de orice tip, cantitatea acestuia și calea de administrare utilizată, printre altele.

Mecanism de acțiune

Naloxona de fapt este alcătuit din clorhidrat de naloxonă, care este un derivat semisintetic al morfinei (un opiaceu natural). Mecanismul său de acțiune implică în mod specific antagonizarea opioidelor; în mod specific, acționează concurând la receptorii de opiacee.

Acest medicament are o afinitate foarte mare pentru aceste tipuri de receptori (adică se potrivește foarte bine cu aceștia). Ceea ce face datorită acestui fapt este de a înlocui antagoniștii și agoniștii de opiacee.

Compoziție și dozare

La nivel chimic, este derivat din oximorfona, un analgezic dureros opioid semisintetic foarte puternic. Medicamentul este alcătuit din clorhidrat de naloxonă. Mai exact, fiecare fiolă de 1 ml de naloxonă conține 0,4 mg de clorhidrat de naloxonă.

Dozele recomandate la adulți sunt în general de 0,4 până la 20 mg prin IV. În cazul în care nu se obține o îmbunătățire a depresiei respiratorii după administrarea acesteia prin aceasta pe cale, poate fi re-administrat la intervale de 2 până la 3 minute (întotdeauna de către un medic). Desigur, utilizarea sa trebuie indicată și prescrisă de medici.

Indicații

Naloxonă este frecvent cunoscut pentru utilizarea sa în timpul intoxicației acute sau al supradozajului cu opioide. Principalul opiaceu natural este morfina. Un alt medicament pentru opiacee este heroina, un medicament sintetizat din morfină.

Alte indicații pentru naloxonă sunt: ​​pentru tratarea depresiei respiratorii sau a depresiei SNC (sistemul nervos central). Depresia respiratorie menționată este de obicei cauzată de utilizarea opiaceelor, fie naturale, fie sintetice. Este indicat și pentru bebelușii care tocmai s-au născut, cu mame care au luat opioide.

Un alt fapt interesant este că atunci când naloxona este administrată în cazuri de dependență de opiacee, ceea ce se întâmplă este că simptomele dependenței fizice cresc.

Proprietăți farmacocinetice

Farmacocinetica are legătură cu timpul de absorbție al medicamentelor, durata efectului acestora etc. Adică, cuprinde procesele prin care trece medicamentul odată ce este administrat în organism. Naloxonă (clorhidrat de naloxonă) se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal.

Dar de ce naloxona nu se administrează de obicei pe cale orală? De asemenea, este eficient, dar ar produce același efect ca și celelalte rute doze mult mai mari necesare pentru a permite antagonismul opioidului (în caz de supradozaj). De aceea se administrează intravenos și intramuscular.

Precauții

Trebuie acordată o precauție specială pacienților care au o dependență fizică de narcotice. (narcoticele sunt medicamente analgezice și / sau anestezice) sau care au fost intoxicați de acest tip de substanțe; acest lucru se datorează faptului că utilizarea naloxonei poate induce un sindrom de sevraj acut. Pe de altă parte, naloxona nu este eficientă atunci când depresia respiratorie se datorează altor factori decât opiaceele.

La pacienții vârstnici, naloxona trebuie, de asemenea, utilizată cu precauție, mai ales la cei cu unele boli cardiovasculare anterioare. Acest lucru se datorează faptului că există cazuri cunoscute în care naloxona a provocat efecte cardiovasculare grave la vârstnici.

De asemenea, administrarea de doze mari de naloxonă în timpul intervenției chirurgicale după administrarea de opioide nu este recomandată. Ar trebui să se acorde o atenție specială sau precauție la pacienții cu boli cardiovasculare sau la pacienții care iau medicamente cardiotoxice care pot cauza tulburări cardiace.

Sarcina și alăptarea

În cazul gravidei, trebuie evaluată relația dintre riscuri și beneficii ale administrării naloxonei. consultând medicul de familie sau psihiatrul. Nu există prea multe date despre administrarea naloxonei în timpul sarcinii, dar se știe că poate provoca simptome de sevraj la copil.

În ceea ce privește alăptarea, nu se știe dacă naloxona poate trece sau nu în laptele matern. De asemenea, nu s-a stabilit dacă copiii care sunt alăptați au efectele naloxonei.

Efecte secundare

Ca orice medicament, naloxona poate provoca, de asemenea, o serie de reacții adverse la pacient, cum ar fi: greață, vărsături, tahicardie, hipo / hipertensiune arterială, cefalee, dureri postoperatorii și leșin, printre alții.

Alte reacții adverse pe care le poate provoca naloxona și care au fost raportate în special în perioade postoperator, sunt stări de hipotensiune arterială, hipertensiune arterială, edem pulmonar, fibrilație și tahicardie ventricular. În plus, aceste reacții adverse au fost observate în special la persoanele cu boli cardiovasculare sau care au luat medicamente similare.

Referințe bibliografice:

• Ferrandis, V. (2013). Asociația profesională a kinetoterapeuților din Castilla y León. Farmacocinetica și farmacodinamica. Curs de farmacologie pentru kinetoterapeuti.
• Spitalul Universitar Gregorio Marañón. (2014). Perfuzie intravenoasă continuă. Documentație de asistență medicală: 2 - 10.
• Ministerul Sănătății, Politicii Sociale și Egalității. (2018) Fișă tehnică: naloxonă. 1 - 8.
• Stahl, S.M. (2002). Psihofarmacologie esențială. Baze neuroștiințifice și aplicații clinice. Barcelona: Ariel.
• Vademecum. (2016). Naloxonă.