Zuclopenthixol: caracteristici și efecte secundare ale acestui medicament

Medicamentele antipsihotice au fost folosite de zeci de ani ca tratament pentru schizofrenie și simptome psihotice și au evoluat de-a lungul anilor.

Prima generație a acestor medicamente, neurolepticele tipice, au fost eficiente în ameliorarea simptomelor pozitive ale psihozei (cum ar fi iluzii și halucinații), dar nu atât de mult în ceea ce privește simptomele negative (anhedonie, apatie sau matitate) afectiv). Un exemplu al acestui grup de medicamente este zuclopentixolul, despre care vom vorbi pe tot parcursul articolului.

Aici vă explicăm care sunt caracteristicile și utilizările medicale ale zuclopentixolului, mecanismul său de acțiune, principalele efecte secundare și contraindicații și eficacitatea clinică în comparație cu grupul de antipsihotice de a doua generație.

• Articol asociat: "Tipuri de antipsihotice (sau neuroleptice)"

Zuclopenthixol: caracteristici și utilizări medicale

Zuclopentixolul este un medicament din grupul antipsihoticelor tipice, derivat din tioxanten, care este utilizat în tratamentul schizofreniei și al altor psihoze. Acest medicament a fost introdus pe piață în 1978 și este disponibil în prezent sub diferite forme, în principal injecții intramusculare și tablete.

De-a lungul anilor, au fost dezvoltate și comercializate mai multe generații de medicamente neuroleptice; Primul dintre acestea, cunoscut sub numele de antipsihotice tipice, include zuclopentixol (din grup de fenotiazine) și alte neuroleptice clasice precum haloperidol și clorpromazină.

Această primă generație de medicamente pentru tratamentul psihozei a rămas în urmă fiind înlocuită de antipsihotice atipice de a doua generație (cum ar fi olanzapina sau risperidona), cu mai puține reacții adverse și un efect mai mare marcate pe simptomele negative ale unor boli precum schizofrenia (simptome incluzând anhedonia, abulia sau matitate afectivă).

În prezent, zuclopentixol Este comercializat în Spania sub numele de Clopixol, în soluții injectabile, fiole, picături orale și tablete. Este indicat pacienților schizofrenici cu atacuri acute, în special cu simptome de agitație și / sau depresie. În mod normal, cea mai utilizată cale de administrare este injectarea, deoarece eliberează încet principiul activ și împiedică reapariția simptomelor psihotice la pacient. Se administrează de obicei la fiecare 1-4 săptămâni.

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al zuclopentixolului este similar cu cel al marii majorități a antipsihoticelor tipice. Acest medicament exercită o acțiune antagonică asupra receptorilor de dopamină D1 și D2, deși acționează preferențial asupra acestuia din urmă. De asemenea, are o afinitate ridicată pentru receptorii α1 adrenergici și receptorii 5-HT2 pentru serotonină.

În plus, zuclopentixolul are o activitate ușoară de blocare a receptorilor histaminei H1 și, de asemenea, o afinitate slabă pentru receptorii colinergici muscarinici și α2 adrenergici. Citocromul P450 2D6 este cunoscut ca fiind responsabil pentru metabolizarea acestui medicament, pe lângă multe alte medicamente utilizate în mod obișnuit.

Biodisponibilitatea orală a zuclopentixolului este de 40% și atinge concentrația maximă în plasma sanguină după 4 ore. Trebuie remarcat faptul că ingestia de alimente nu interferează cu absorbția acesteia. În cazul injecției intramusculare, concentrația plasmatică maximă apare după 24-48 de ore (în forma sa de acetat) și după 3-7 zile (în forma sa de decanoat).

• S-ar putea să vă intereseze: "Tipuri de medicamente psihotrope: utilizări și efecte secundare"

Contraindicații

Consumul de zuclopentixol este contraindicat în intoxicația acută cu alcool, barbiturice și opiacee, stări comatoase, colaps circulator, hipersensibilitate la tioxantene, depresie a sistemului nervos central, discrazii de sânge sau depresie medular, feocromocitom, porfirii, glaucom, risc de retenție urinară la persoanele uretroprostatice și insuficiență hepatică și / sau renal.

Pacienții cu tulburări cardiovasculare trebuie să fie deosebit de prudenți, deoarece utilizarea zuclopentixolului poate provoca hipotensiune și aritmii. La persoanele cu probleme de respirație sau astm, acest medicament poate avea efecte depresive asupra funcției respiratorii. Pacienții cu epileptie trebuie, de asemenea, să fie prudenți, deoarece acest medicament poate reduce pragul convulsivant, în special la persoanele cu risc ridicat.

Efecte secundare

Utilizarea zuclopenthixol poate duce la o serie de reacții adverse și reacții adverse care trebuie luate în considerare. Printre cele mai îngrijorătoare sunt: sindrom neuroleptic malign, care se caracterizează prin tulburări mentale, rigiditate musculară, hipertermie și simptome de hiperactivitate a sistemului nervos autonom; și sindromul extrapiramidal, care afectează abilitățile motorii ale pacientului și provoacă mai multe simptome caracteristice.

Să vedem mai jos care sunt principalele tulburări organice și psihiatrice asociate consumului de zuclopentixol.

Tulburări neurologice

Frecvent (mai mult de 10%) pot apărea tremurături, rigiditate musculară, parkinsonism, acatisie, distonie și amețeli. Ocazional (mai puțin de 10%) pot apărea parestezii, diskinezii, diskinezii tardive și cefalee.

Tulburări psihologice / psihiatrice

Frecvent, utilizarea zuclopenthixolului poate duce la tulburări de somn, cum ar fi probleme de somnolență; și ocazional, tulburări precum astenia și confuzia mentală.

Tulburări digestive

Unul dintre cele mai frecvente simptome digestive este uscarea gurii. În plus, și ocazional, pacienții care utilizează zuclopenthixol pot suferi dispepsie, greață și constipație după consum.

Tulburări cardiovasculare

Consumul de zuclopentixol poate provoca ocazional tahicardie și hipotensiune.

Tulburări oculare

Ocazional, utilizarea acestui medicament poate provoca tulburări de acomodare oculară.

Alte modificări

Utilizarea zuclopenthixol duce ocazional la retenție urinarăși, de asemenea, la unii pacienți pot apărea transpirații excesive.

Eficacitate clinică

După cum am menționat la început, zuclopentixolul aparține grupului de antipsihotice tipice, primul generarea de medicamente utilizate pentru tratamentul simptomelor psihotice la pacienții cu schizofrenie, în principal. De la apariția pe piață a antipsihoticelor de a doua generație, prescripția neurolepticelor tipice pentru pacienții cu schizofrenie a fost redusă semnificativ.

Într-o revizuire a mai multor studii care compară eficacitatea clinică a antipsihoticelor tipice (TA) versus atipice sau de a doua generație (AA), sa constatat că AA nu au fost superioare AT în ceea ce privește eficacitatea sau tolerabilitate. Într-o altă meta-analiză, s-a observat că AT utilizat în doze optime nu a avut un risc mai mare de a provoca simptome extrapiramidale decât AA, deși s-a observat o eficacitate mai mică.

În studiul CATIE, care a evaluat eficacitatea tratamentelor antipsihotice (folosind AT și AA) în 1.493 la pacienții cu schizofrenie, s-a demonstrat că aceste medicamente au avut o eficacitate destul de moderată în tratarea acestui lucru boală. Mai mult, lipsa de eficacitate sau apariția efectelor secundare au determinat 74% dintre pacienți să părăsească studiul înainte de finalizarea acestuia.

Autorii studiului au ajuns la concluzia că olanzapina (AA) a fost cel mai eficient antipsihotic dintre cei studiați și că nu au existat diferențe între restul (zuclopentixolul este inclus aici). Cu toate acestea, eficacitatea mai mare a olanzapinei a fost contracarată de o creștere a efectelor adverse metabolice. În orice caz, rata ridicată de sevraj arată limitările antipsihoticelor (fie AT, fie AA) în ceea ce privește eficacitatea și siguranța în tratamentul schizofreniei.

Referințe bibliografice:

• Arango, C., Bombín, I., González-Salvador, T., García-Cabeza, I., și Bobes, J. (2006). Studiu clinic randomizat care a comparat formulări orale versus depozite de zuclopentixol la pacienții cu schizofrenie și violență anterioară. Psihiatrie europeană, 21 (1), 34-40.
• Bermejo, J. C. și Rodicio, S. G. (2007). Antipsihotice tipice. Antipsihotice atipice.
• Jerling, M., Dahl, M. L., Åberg - Wistedt, A., Liljenberg, B., Landell, N. E., Bertilsson, L. și Sjöqvist, F. (1996). Genotipul CYP2D6 prezice eliminarea orală a agenților neuroleptici perfenazină și zuclopentixol. Farmacologie clinică și terapie, 59 (4), 423-428.