Propofol: caracteristici și efecte secundare ale acestui medicament

Medicamentele sedative și anestezice sunt unul dintre instrumentele de bază în multe săli de operație și spații de terapie intensivă.

Sedarea și inducerea anesteziei sunt necesare în multe acte medicale și intervenții chirurgicale, deoarece blochează sensibilitatea tactilă și dureroasă a pacienților și facilitează munca profesioniști. În acest sens, unul dintre cele mai utilizate medicamente este propofolul, un sedativ puternic, cu acțiune rapidă, utilizat ca anestezic.

În acest articol vă explicăm ce este propofolul, care sunt utilizările sale clinice, mecanismul său de acțiune, precum și cele mai frecvente efecte secundare cauzate de acest medicament.

• Articol asociat: "Tipuri de medicamente psihotrope: utilizări și efecte secundare"

Propofol: caracteristici și utilizări clinice

Propofolul este un medicament din grupul sedativ-hipnoticelor cu acțiune rapidă care se administrează de obicei intravenos. A fost descoperit în 1977 și aprobat pentru comercializare în 1989 și este considerat în prezent un medicament sigur și eficient. În unele țări este cunoscut sub numele de „lapte de amnezie”, datorită inducerii rapide a somnului și a anesteziei pe care o produce.

Acest medicament este utilizat pentru inițierea și menținerea sedării în îngrijirea anestezică monitorizată, în sedarea combinată și anestezie locală, în inducerea anesteziei generale și în terapie intensivă atunci când pacienții intubați sau ventilați trebuie să fie sedați mecanica. Propofolul funcționează rapid; Efectul său de vârf durează aproximativ două minute pentru a se produce și durează în general cinci până la zece minute.

Cu totul, au fost raportate abuzuri de propofol în scopuri recreative și alte scopuri inadecvate, care au dus la decese și alte răni. Au fost raportate și cazuri de autoadministrare de propofol de către profesioniștii din domeniul sănătății, cu episoade similare. Propofolul a fost folosit și în execuțiile deținuților condamnați la moarte, deși utilizarea acestuia în acest scop a fost interzisă în 2013.

Efecte și mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al propofolului, așa cum se întâmplă cu marea majoritate a medicamentelor anestezice, este necunoscut; cu toate acestea, s-a sugerat că acest medicament produce efectele sale sedative și anestezice prin modulare funcția inhibitoare pozitivă a neurotransmițătorului GABA, prin receptorii GABAa activați de ligand.

Proprietățile farmacodinamice ale propofolului depind de concentrațiile medicamentului din sânge. La pacienții care mențin ventilația spontană, principalul efect cardiovascular al propofolului este hipertensiunea arterială, cu modificări mici sau deloc ale ritmului cardiac, și fără o scădere apreciabilă a debitului cardiac; cu toate acestea, dacă ventilația este asistată, există o creștere a incidenței și a gradului de depresie a debitului cardiac.

Studiile au arătat că efectele propofolului asupra inducerii anesteziei sunt în general mai pronunțate decât cele ale altor medicamente de inducție intravenoasă. Inducerea anesteziei cu propofol este frecvent asociată cu apnee, atât la adulți, cât și la copii și adolescenți. În timpul menținerii anesteziei, propofolul determină o scădere a ventilației spontane minute, în general asociată cu o creștere a tensiunii dioxidului de carbon.

În timpul sedării, cu îngrijire anestezică monitorizată, pot apărea hipotensiune arterială, desaturare cu oxihemoglobină, apnee și obstrucție a căilor respiratorii. La pacienții vârstnici și debilitați, trebuie să se facă o precauție specială, deoarece dozarea este descurajată. bolus (doză unică administrată pe o perioadă scurtă de timp) pentru sedare în îngrijirea anestezică monitorizat.

• S-ar putea să vă intereseze: "GABA (neurotransmițător): ce este și ce rol joacă în creier"

Efecte secundare

Utilizarea clinică a propofolului poate duce la o serie de riscuri și posibile efecte adverse demne de luat în considerare. Unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale propofolului este durerea la locul injectării, mai ales atunci când se face în venele mai mici; Această durere apare din activarea receptorului de durere TRPA1, situat în nervii senzoriali.

Când propofolul este utilizat în anestezie sau în îngrijirea anestezică monitorizată, cele mai frecvente efecte secundare includ: bradicardie, tahicardie, aritmie, hipertensiune arterială, arsură sau usturime la mișcare, durere la locul injectării, apnee, erupție pe piele și mâncărime.

În cazurile în care propofolul este utilizat pentru sedare în unitățile de terapie intensivă, cele mai frecvente simptome sunt: ​​bradicardie, scăderea debitului cardiac, hipotensiune arterială, hiperlipidemie (prezența unor niveluri ridicate de lipide în sânge) și acidoză respiratorie (creșterea concentrației de dioxid de carbon în plasma sanguină și o scădere a pH-ului în sânge).

Deși propofolul este utilizat în mod obișnuit în cadrul terapiei intensive pentru adulți, s-a pus un accent special pe efectele secundare care afectează copiii pediatrici, deoarece în anii 1990 au fost raportate mai multe decese ale copiilor legate de sedarea acestui medicament hipnotic și sedativ. În cele din urmă, trebuie remarcat faptul că efectele respiratorii ale propofolului cresc dacă este administrat împreună cu alte medicamente depresive (inclusiv benzodiazepine).

Sindromul perfuziei cu propofol

Sindromul de perfuzie cu propofol este o tulburare rară care afectează unii pacienți. urmând un tratament pe termen lung cu doze mari de acest medicament anestezic și sedativ. Acest sindrom apare frecvent la copii, iar pacienții cu afecțiuni critice care primesc catecolamine și glucocorticoizi prezintă un risc crescut pentru acesta.

Această tulburare poate duce la insuficiență cardiacă, rabdomioliză (o boală cauzată de necroză musculară), acidoză metabolică și insuficiență renală și este adesea fatală. De asemenea, poate provoca hiperkaliemie, creșterea trigliceridelor în sânge și mărirea ficatului, consecințe care ar putea se datorează inhibării directe a lanțului respirator mitocondrial sau metabolismului acizilor grași mitocondriale deteriorat.

Recunoașterea timpurie a sindromului și întreruperea perfuziei cu propofol sunt criticedeoarece reduce considerabil morbiditatea și mortalitatea. Tratamentul constă în furnizarea de sprijin cardiopulmonar cu inotropice (medicamente care cresc contracția cardiacă), vasopresori și ventilație mecanică. Bradicardia nu răspunde de obicei la perfuzia de catecolamină și stimulatorul cardiac extern.

Pentru eliminarea propofolului și a metaboliților săi, se recomandă hemodializă și hemofiltrare. Unii pacienți pot necesita asistență de oxigenare a membranei extracorporale. Tratamentul pentru rabdomioliză include menținerea volumului intravascular și susținerea funcției renale. Și dacă apare acidoză lactică, se recomandă un tratament agresiv bazat pe hemodializă.

Referințe bibliografice:

• Kang, T. M. (2002). Sindromul de perfuzie cu propofol la pacienții cu boli critice. Analele farmacoterapiei, 36 (9), 1453-1456.
• Mackenzie, N. și Grant, I. S. (1987). Propofol pentru sedarea intravenoasă. Anestezie, 42 (1), 3-6.
• Tan, C. H. și Onsiong, M. K. (1998). Durere la injectarea de propofol. Anestezie, 53 (5), 468-476.