Трамадол: характеристики и побочные эффекты этого обезболивающего

Многие люди страдают от боли в повседневной жизни, будь то болезнь, психогенная причина, неправильная осанка или другие причины. Когда боль интенсивна и не утихает при применении других видов препаратов, обычно назначают трамадол, анальгетик опиоидного ряда (его всегда должен назначать врач).

В этой статье мы увидим каковы наиболее важные свойства и характеристики трамадола, а также его состав, формат, показания, противопоказания, механизм действия и возможные побочные эффекты.

• Статья по теме: "Ноцицепторы (болевые рецепторы): определение и виды"

Трамадол: что это такое и для чего он используется?

Трамадол является анальгетиком опиоидного типа, который широко назначают в отделениях первичной медико-санитарной помощи и отделениях неотложной помощи. Боль, особенно при приеме ибупрофена, парацетамола, нолотила или других обезболивающих препаратов. недостаточный.

этот наркотик имеет несколько торговых названий, так как имеет более 70 различных презентаций. Некоторые из этих названий: Тионер (Гебро Фарма), Цепаридин (Арафарма), Адолонта (Грюненталь), Зитрам (Мундифарма), Гельпар, Долотрадол (Феррер), Традонал (Меда Фарма)...

Со своей стороны, вспомним, что опиоиды представляют собой группу обезболивающих препаратов (это означает, что они снимают боль), которые действуют путем взаимодействия с опиоидными рецепторами клеток.

Таким образом, трамадол снимает боль, оказывая эффект снижения ее восприятия.; он делает это за счет своего воздействия на нервные клетки головного и спинного мозга. Его действие происходит на скорость передачи болевого сигнала, а также на его интенсивность, что выражается в снижении восприятия боли у больного.

Его эффекты длятся от 6 до 8 часов (в зависимости от его концентрации и скорости высвобождения). Если сравнивать его с другим опиоидом, например морфином, поведение трамадола совершенно нетипично.

• Вам может быть интересно: "Виды лекарств (в соответствии с их применением и побочными эффектами)"

Состав и формат этого препарата

Активным началом любого лекарства является то основное вещество этого лекарства, которое необходимо для его терапевтического действия. То есть он позволяет ему проявлять свое фармакологическое действие, для которого он был разработан. В случае трамадола его активным ингредиентом является гидрохлорид трамадола.

С другой стороны, трамадол имеет разные форматы: в капсулах, для инъекций, в каплях, в шипучих таблетках... и их концентрации также различаются; 50, 100, 150, 200 мг...

Как правило, когда его концентрация высока, его высвобождение продлевается. (также называемый ретард); это означает, что его эффект длится дольше во времени. Трамадол с пролонгированным высвобождением особенно показан для контроля интенсивной, постоянной и постоянной боли.

Этот формат обычно принимают каждые 12 часов (всегда под наблюдением врача), пока боль не уменьшится.

Свойства и характеристики в качестве анальгетика

Мы познакомимся с наиболее выдающимися свойствами трамадола, разъяснив во все времена фармакологические понятия, которые могут вызывать сомнения.

Прежде всего, как действует трамадол после приема? При пероральном введении (в форме таблеток или пилюль) его абсорбция превышает 40% дозы. Это происходит даже при одновременном приеме других лекарств. С другой стороны, биодоступность трамадола составляет 20%. Помните, что биодоступность лекарственного средства относится к процент введенной дозы препарата, достигшей кровотока.

С другой стороны, отличительной чертой трамадола является его сильное мышечное сродство, что означает, что он связывается до 20% с белками плазмы. Его концентрация в плазме максимальна при приеме препарата в течение 3 часов.

С другой стороны, срок его полезного использования составляет от 6 до 8 часов. (Срок годности лекарственного средства — это время, в течение которого лекарственное средство сохраняет свою эффективность на уровне 90% или более без изменения его химических и физических свойств).

Что касается периода полувыведения, то он составляет примерно 6 часов (период полувыведения лекарственного средства — это время, за которое теряется половина его фармакологической активности).

метаболизм и элиминация

На метаболическом уровне трамадол метаболизируется в печени. Этот процесс происходит благодаря двум изоферментам (типу фермента): CYP3A4 и CYP2D6.

Что касается его выведения, то как трамадол, так и его метаболиты практически полностью (до 90%) выводятся через почки (почки).

фармакодинамика

Как работает трамадол в нашем организме? Каков ваш механизм действия? Это неселективный чистый агонист, который действует на три типа опиоидных рецепторов., а именно: µ, δ (дельта) и κ (каппа). Его наивысшее сродство происходит с µ-рецепторами.

Это его основной механизм действия, хотя у него есть и другие, которые объясняют его обезболивающее действие и которые ингибирование обратного захвата норадреналина и потенцирование высвобождения серотонина.

Эти два нейротрансмиттера (норадреналин [NA] и серотонин [SA]) тесно связаны с настроением (в частности, их дефицит связан с депрессивными состояниями).

Показания

Для чего показан трамадол? В основном, для лечения боли, когда она имеет умеренную или сильную интенсивность.

Он также иногда используется для лечения болей в пояснице.. Боль в пояснице связана с болью в нижней части спины; Его происхождение, как правило, связано с изменениями в скелетно-мышечной структуре позвоночника.

В этом разделе стоит упомянуть, что трамадол не обладает противовоспалительным действием, как, например, другие препараты, такие как ибупрофен. Это означает, что он не предотвращает и не уменьшает воспаление тканей, поэтому его не следует использовать для этой цели.

противопоказания

Трамадол, как и любой другой препарат, имеет ряд противопоказаний; это значит, что Людям с любой из этих характеристик трамадол не следует принимать практически ни в коем случае.:

• Люди с повышенной чувствительностью к нему.
• Люди в состоянии опьянения (острой) алкоголем, снотворными, опиоидами, психотропными средствами, анальгетиками.
• Люди, получающие лечение ингибиторами МАО (ИМАО; класс антидепрессантов).
• Люди с эпилепсией, не контролируемой никаким лечением.
• Людей, лечившихся от синдрома отмены морфина (морфина).
• Люди до 12 лет.
• Людям с почечной или печеночной недостаточностью (в этом случае его применение разрешено, хотя и под наблюдением врача).

Кормление грудью

Известно, что у женщин в период лактации примерно 0,1% дозы трамадола секретируется в молоко, поэтому в этот период не рекомендуется принимать трамадол.

Если вводится однократная доза, прекращать грудное вскармливание не нужно (хотя всегда следует проконсультироваться с врачом). С другой стороны, при повторном введении и/или в течение нескольких дней (более 2/3 дней) лактацию следует прервать.

Побочные эффекты

Как и любое лекарство, трамадол также имеет побочные эффекты. Наиболее частыми в этом случае являются: рвота, головокружение, тошнота, сонливость, сухость во рту, головная боль, потливость, запор, усталость и спутанность сознания.

Библиографические ссылки:

Холлингсхед, Дж., Дюмке, Р.М. и Корнблат, Д.Р. (2006). Трамадол при нейропатической боли. Скотт, Л.Дж. и Перри, К.М. (2000). Трамадол. Наркотики, 60: 139–176. Шталь, С.М. (2002). Эссенциальная психофармакология. Нейронаучные основы и клинические приложения. Барселона: Ариэль. Вадемекум. (2018). Трамадол.