Пароксетин: "лек против стидљивости"

Пароксетин је орални лек који је дизајниран за борити се против депресије. Технички, он је типа селективног инхибитора поновног узимања. серотонин (ССРИ), неуротрансмитер који учествује у стварању позитивних стања расположења; међутим, пароксетин је познатији из сасвим другог разлога.

Због своје историје, постало је популарно третирати класу анксиозност познат као социјални анксиозни поремећај или социјална фобија, што је у то време тумачено као знак екстремне стидљивости, па је из тог разлога познат и као лек против стидљивости.

Историја пароксетина

Пароксетин је дошао на тржиште 1992. године. од северноамеричког фармацеутског гиганта ГлакоСмитхКлине (ГСК) под трговачким именом Пакил. Његова продаја је била много нижа у поређењу са другим антидепресивима као што су Прозац или ЗолофтТако је компанија осмислила моћну рекламну кампању 1999. да би ово променила.

Оглашавање се фокусирало на другачију употребу пароксетина. Компанија је била задужена за оглашавање нова врста анксиозности која је тек почела да се проучава, позната као социјални анксиозни поремећај

, које су повезивали са оним људима који показују стидљивост. Све то, јер је његов лек био једини на тржишту за који је клинички доказано да се носи са овом врстом анксиозности.

Захваљујући томе, његова продаја је побољшана у односу на претходне године; претварање пароксетина у лек против стидљивости показало се веома исплативим.

Контроверза рекламне кампање

Данас знамо да се социјална фобија генерише код стидљивих људи, али немају сви стидљиви људи ову врсту анксиозности. Стидљивост није поремећај, али особина личности, и може се превазићи придржавањем неких смерницабез потребе за лековима.

Контроверза у причи у основи има везе са рекламном кампањом за пароксетин, која подстиче дебату о томе колико је фармацеутска индустрија способна. да извуку корист од својих производа, у овом случају "популаризујући" анксиозни поремећај који је почео да се проучава у то време, у њиховој жељи да надмаше компетентност... и упркос чињеници да би то могло да изазове конфузију и стигматизацију људи који су стидљиви због своје личности.

Механизам деловања

Пароксетин је антидепресив који делује на рецепторе за поновно преузимање серотонина, спречавајући њихову функцију да продуже присуство неуротрансмитера у мозгу. синаптички јаз у којој је пуштен. У депресија Видело се да има низак ниво серотонина, супстанца укључена у стварање позитивних стања расположења, тако да задржавањем малог ослобађања серотонина помаже у продужењу његових ефеката.

Даље, у ин витро студијама на мозгу пацова, примећено је да ефекат пароксетина неколико пута је већи од сертралина (Золофт) и значајно јачи од флуоксетина (Прозац).

Фармакокинетика психоактивног лека

Пароксетин се узима орално као таблета, суспензија (течност) или капсуле, уз потпуну апсорпцију у нашем систему за варење. Унутар тела је широко распрострањен, укључујући и ЦНС (може проћи крвно-мождану баријеру), где фиксираће се на серотонинске рецепторе неурона.

Полувреме елиминације лека у телу одрасле особе је 21 сат, време које се мора узети у обзир због његових интеракција са другим лековима. Пароксетин се у јетри метаболише у различите метаболите, а уочено је да ниједан не делује на организам, односно да је безопасан.

Његов излазак из тела се врши углавном преко бубрега (62%) кроз урин, а остатак се излучује фецесом у облику жучи. Из ових разлога, као и код многих лекова, Не препоручује се самолечење овим леком ако патите од отказивања јетре или бубрега.

Терапеутске индикације

Пароксетин је индикован за лечење првенствено великих депресивних епизода, посебно када су други антидепресиви типа ССРИ нису били ефикасни, јер је уочено да овај лек има већу потентност од других његов разред. Друге употребе у лечењу су у следећим случајевима:

• опсесивно компулзивни поремећај
• Панични поремећај са или без агорафобије
• Социјални анксиозни поремећај или социјална фобија.
• Панични поремећај.
• Пост трауматски стресни поремећај.

Такође постоји низ пароксетин капсула, под трговачким именом Брисделле, који се користи као нехормонски лек за лечење валунга код жена које пролазе кроз менопаузу. У последњем случају, механизам који лек користи за спречавање валунга није познат.

нежељени ефекти пароксетина

Лечење пароксетином може изазвати нежељене реакције, као и велика већина лекова. Будући да је супстанца која делује на месинџер једнако важан као серотонин, његова листа нежељених ефеката је прилично дуга:

• Повећан ниво холестерола, смањен апетит.
• Поспаност, несаница, агресивност, абнормални снови.
• Смањена концентрација, вртоглавица, тремор, главобоља.
• Замагљен вид.
• Мучнина, затвор, дијареја, сува уста.
• знојење.
• сексуална дисфункција.
• Астенија, повећање телесне тежине.

Треба напоменути да је током клиничких испитивања овог лека примећено да је у краткотрајним испитивањима спроведеним код деце и адолесцената повећано самоубилачко, самоповређивање и непријатељско понашање, па се не препоручује за ове узрасте.

контраиндикације

Главна контраиндикација коју представља пароксетин (као и остали ССРИ) има везе са не узимајте га заједно са другим антидепресивним леком типа инхибитора моноамино оксидазе (МАОИ).

Разлог за то је што се серотонин разлаже ензимом моноамин оксидазом А. Ако је ензим деактивиран, концентрације серотонина расту и чак могу изазвати серотонински синдром, клиничка слика која може бити фатална. Стога, увек морате да сачекате период између третмана МАОИ и ССРИ.

Друга контраиндикација за пароксетин је узимање заједно са другим трицикличним антидепресивима., пошто лек инхибира ензим јетре који је одговоран за елиминацију трицикличних антидепресива из тела. Дејство пароксетина на овај ензим може да траје и до недељу дана након престанка лечења, тако да се мора водити рачуна о промени лекова. Главни нежељени ефекат ове интеракције је симптом токсичности, иако је у неким случајевима дошло до изненадне смрти.

Пароксетин се такође не препоручује особама које су преосетљиве на њега, као и ако имају историју маније. То је зато што сви антидепресиви могу трансформисати депресију у манију код људи који су предиспонирани на то.

Осим тога, Лечење овим леком је потпуно забрањено код трудница., пошто је уочено да генерише малформације у кардиоваскуларном систему фетуса у првим месецима развоја или разних проблема код новорођенчади ако сте узимали лекове током последњих месеци трудноће са пароксетин. У случају лактације, његово излучивање кроз млеко је у принципу минимално, али дечак или девојчица се морају посматрати ради веће безбедности.

Коначно, употреба пароксетина може изазвати поспаност или вртоглавицу, као што смо видели, па се не препоручује обављање потенцијално опасних активности, као што су вожња или руковање тешким машинама.

Пароксетин и стидљивост

Пароксетин је антидепресив који је као део маркетиншке кампање постао популаран због његове употребе за помоћ социјални анксиозни поремећај од којег пате неки стидљиви људи, иако се чини да се проширио ради његове употребе у превазилажењу стидљивост. Међу медицинском заједницом постоји дебата о томе да ли заиста функционише или не.

Лекари који се противе употреби лекова за лечење ове врсте анксиозности тврде да тренутни третмани не не доводе до стварне промене код пацијента, односно да се након престанка узимања лека враћају да прикажу анксиозност. Чак је примећен и ефекат одбијања, што додатно повећава анксиозност коју трпе када покушавају да се друже.

Други аргументи на које се ослањају недостатак знања о дугорочним ефектима актуелних лекова који се користе за ову сврху, јер су релативно нови. Уз ово, дуга листа познатих нежељених ефеката које пароксетин изазива изазива забринутост.