Tramadol: egenskaper och biverkningar av detta smärtstillande medel

Många människor lider av smärta i sina vardagliga liv, oavsett om det beror på en sjukdom, en psykogen orsak, dåliga ställningar eller andra orsaker. När smärtan är intensiv och inte avtar med andra typer av läkemedel är tramadol vanligtvis indicerat, ett smärtstillande läkemedel av opioidtyp (det ska alltid ordineras av läkare).

I den här artikeln kommer vi att se vilka är de mest relevanta egenskaperna och egenskaperna hos tramadol, såväl som dess sammansättning, format, indikationer, kontraindikationer, verkningsmekanism och eventuella negativa effekter.

• Relaterad artikel: "Nociceptorer (smärtreceptorer): definition och typer"

Tramadol: vad är det och vad används det för?

Tramadol är ett smärtstillande läkemedel av opioidtyp som ordineras allmänt inom primärvården och på akutmottagningar. Smärta, särskilt när ibuprofen, paracetamol, nolotil eller andra smärtstillande läkemedel är otillräcklig.

denna drog har flera handelsnamn, eftersom den har mer än 70 olika presentationer. Några av dessa namn är: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...

Låt oss för sin del komma ihåg att opioider är en grupp smärtstillande läkemedel (detta betyder att de lindrar smärta), som verkar genom att interagera med opioidreceptorerna i cellerna.

Således lindrar tramadol smärta och utövar en effekt av att minska dess uppfattning.; det gör det genom sin verkan på nervceller i hjärnan och ryggmärgen. Dess verkan sker på hastigheten för överföringen av den smärtsamma signalen, såväl som på dess intensitet, vilket leder till en lägre uppfattning om smärta hos patienten.

Dess effekter varar mellan 6 och 8 timmar (beroende på dess koncentration och dess frisättningshastighet). Om vi ​​jämför det med en annan opioid, som morfin, är tramadols beteende ganska atypiskt.

• Du kanske är intresserad av: "Typer av mediciner (beroende på deras användning och biverkningar)"

Sammansättning och format av detta läkemedel

Den aktiva beståndsdelen i vilket läkemedel som helst är den väsentliga substansen i läkemedlet, som är nödvändig för att det ska ge sina terapeutiska effekter. Det vill säga, det tillåter den att utöva sin farmakologiska verkan som den är designad för. När det gäller tramadol är dess aktiva ingrediens tramadolhydroklorid.

Å andra sidan har tramadol olika format: i kapslar, injicerbara, i droppar, i brustabletter... och deras koncentrationer varierar också; 50, 100, 150, 200 mg...

I allmänhet, när dess koncentration är hög, förlängs dess frisättning (även kallad retard); detta innebär att dess effekt varar längre i tiden. Tramadol med förlängd frisättning är speciellt indicerat för att kontrollera en typ av intensiv, kontinuerlig och ihållande smärta.

Detta format tas vanligtvis var 12:e timme (alltid under medicinsk övervakning), tills smärtan minskar.

Egenskaper och egenskaper som analgetikum

Vi kommer att känna till de mest enastående egenskaperna hos tramadol, och alltid klargöra farmakologiska koncept som kan väcka tvivel.

Först och främst, hur fungerar tramadol när det tas? Om det administreras oralt (i tablett- eller pillerformat) överstiger dess absorption 40 % av dosen. Detta är fallet även om andra mediciner tas samtidigt. Å andra sidan är biotillgängligheten för tramadol 20 %. Kom ihåg att biotillgängligheten av ett läkemedel hänvisar till procentandel av den administrerade dosen av läkemedlet som når blodomloppet.

Å andra sidan, som en egenskap för att framhäva tramadol, har den en stor muskulär affinitet, vilket innebär att den binder upp till 20 % till plasmaproteiner. Dess koncentration i plasma är maximal när läkemedlet har administrerats i 3 timmar.

Å andra sidan varierar dess livslängd mellan 6 och 8 timmar. (Hållbarheten för ett läkemedel är den tid som läkemedlet bibehåller sin styrka på 90 % eller mer, utan att dess kemiska och fysikaliska egenskaper ändras).

När det gäller dess halveringstid är den cirka 6 timmar (halveringstiden för ett läkemedel är den tid det tar att förlora hälften av sin farmakologiska aktivitet).

metabolism och eliminering

På metabolisk nivå metaboliseras tramadol i levern. Denna process sker tack vare två isoenzymer (en typ av enzym), som är: CYP3A4 och CYP2D6.

När det gäller dess eliminering elimineras både tramadol och dess metaboliter praktiskt taget i sin helhet (upp till 90%) via njurarna (njurarna).

farmakodynamik

Hur fungerar tramadol i vår kropp? Vad är din handlingsmekanism? Det är en icke-selektiv ren agonistsubstans som verkar på tre typer av opioidreceptorer, vilka är: µ, 5 (delta) och K (kappa). Dess högsta affinitet sker med µ-receptorer.

Detta är dess huvudsakliga verkningsmekanism, även om det också har andra, som förklarar dess smärtstillande effekt, och vilka är det hämning av noradrenalinåterupptag och förstärkning av serotoninfrisättning.

Dessa två signalsubstanser (noradrenalin [NA] och serotonin [SA]) är nära besläktade med humör (specifikt är deras brist relaterad till depressiva tillstånd).

Indikationer

Vad är tramadol indicerat för? Främst för behandling av smärta, när den har en måttlig till svår intensitet.

Det används också ibland för att behandla ländryggssmärta.. Ländryggssmärta innebär smärta som sitter i nedre delen av ryggen; Dess ursprung är i allmänhet relaterat till förändringar i ryggradens muskuloskeletala struktur.

Det är värt att nämna, i det här avsnittet, att tramadol inte har antiinflammatoriska effekter, som till exempel andra läkemedel, såsom ibuprofen, skulle. Detta innebär att det inte förhindrar eller minskar vävnadsinflammation, så det bör inte användas för detta ändamål.

kontraindikationer

Tramadol, som alla andra droger, har en rad kontraindikationer; detta innebär att personer med någon av dessa egenskaper, bör du inte ta tramadol i nästan alla fall:

• Människor med överkänslighet mot det.
• Personer som har varit berusade (akut) av alkohol, hypnotika, opioider, psykotropa, smärtstillande medel.
• Människor som behandlas med MAO-hämmare (MAO-hämmare; en klass av antidepressiva läkemedel).
• Personer med epilepsi som inte kontrolleras av någon behandling.
• Människor som behandlas för ett morfinabstinenssyndrom (morfin).
• Personer under 12 år.
• Personer med njur- eller leversvikt (i det här fallet är användningen tillåten, men under medicinsk övervakning).

Laktation

Hos kvinnor, när de är ammande, är det känt att cirka 0,1 % av tramadoldosen utsöndras i mjölk, så det rekommenderas att inte administrera tramadol under denna period.

Om en engångsdos ges är det inte nödvändigt att sluta amma (även om du alltid bör rådfråga din läkare). Å andra sidan, om det administreras upprepade gånger och/eller under flera dagar (mer än 2/3 dagar), bör amningen avbrytas.

Bieffekter

Som alla droger har tramadol också biverkningar. De vanligaste i det här fallet är: kräkningar, yrsel, illamående, dåsighet, muntorrhet, huvudvärk, svettning, förstoppning, trötthet och förvirring.

Bibliografiska referenser:

Hollingshead, J., Dühmke, R.M. & Cornblath, D.R. (2006). Tramadol mot neuropatisk smärta. Scott, L.J. & Perry, C.M. (2000). Tramadol. Droger, 60: 139–176. Stahl, S.M. (2002). Essentiell psykofarmakologi. Neurovetenskapliga grunder och kliniska tillämpningar. Barcelona: Ariel. Vademecum. (2018). Tramadol.