Guanfacine (medicin): vad det är och egenskaperna hos detta läkemedel

Guanfacine är ett antihypertensivt läkemedel som används för behandling av ADHD. (Attention Deficit Hyperactivity Disorder) och för fall av högt blodtryck. Det är en selektiv adrenerg receptoragonist.

I den här artikeln kommer vi att känna till egenskaperna hos detta läkemedel (format, administrering, mekanism för åtgärder...), dess indikationer, skadliga effekter, studier och försiktighetsåtgärder som ska beaktas för dess utnyttjande.

• Relaterad artikel: "Typer av ADHD (egenskaper, orsaker och symtom)"

Guanfacin: allmänna egenskaper

Guanfacine är ett antihypertensivt läkemedel, med handelsnamnet "Intuniv". På kemisk nivå härrör det från fenylacetylguanidin. Dess verkningsmekanism är baserad på selektiv adrenerg (adrenalin) agonism för alfa 2A (α2A) receptorer.

Effekterna av guanfacin är att sänka blodtrycket. Som det gör? Aktiverar receptorer som finns i hjärnstammen och hämmar aktiviteten hos det sympatiska systemet (detta Systemet är en del av det autonoma nervsystemet (ANS) och är relaterat till aktivering och förberedelse av organismen för kamp).

Allt detta leder till en minskning av nervimpulser från hjärtat och blodkärlen; det vill säga vad guanfacine gör är att slappna av det senare, även sänka blodtrycket och förbättra blodflödet.

• Du kanske är intresserad av: "Typer av psykoaktiva droger: användningsområden och biverkningar"

Handlingsmekanism

Således består verkningsmekanismen för guanfacin, som vi sa, i att producera en selektiv agonisteffekt på alfa 2A adrenerga receptorer.

Vid administrering av guanfacin för Attention Deficit Disorder med hyperaktivitet (ADHD), som vi kommer att se senare, är den exakta mekanismen som ger effekterna okänd terapeutisk; prekliniska studier tyder dock på effekter i den prefrontala cortexen och i de basala ganglierna. Dessa handlingar är relaterade till interventionen på noradrenalin i de tidigare nämnda receptorerna.

Administrering

Guanfacine administreras oralt (i tablettform). Din rekommenderade startdos är vanligtvis en gång om dagen; helst på morgonen eller på kvällen. Guanfacine, liksom många andra läkemedel, kan tas med eller utan mat. Å andra sidan, något att notera är att det inte rekommenderas att ta det med mat rik på fett, eller med grapefruktjuice.

Dess tabletter har förlängd frisättning och motsvarar följande mängder: 1 mg, 2 mg, 3 mg eller 4 mg.

Indikationer

Indikationerna för guanfacin inkluderar fall av arteriell hypertoni och Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD), och det har godkänts för båda typerna av patologier. Vid arteriell hypertoni används guanfacin i allmänhet i kombination med andra mediciner för att minska denna spänning.

Å andra sidan, i fallet med ADHD, upprättas en serie specifikationer för administrering av guanfacin: Det kommer endast att användas av barn och ungdomar mellan 17 och 17 år., och i fall där stimulantia har använts tidigare och inte har gett bra resultat, inte tolererats eller visat sig vara ineffektiva.

Dessutom, i detta andra fall, bör den användas som en del av en omfattande ADHD-behandling som även innefattar psykologisk behandling och pedagogiska och sociala åtgärder.

Överväganden och försiktighetsåtgärder

Den enda kontraindikationen som guanfacin uppvisar är att visa en överkänslighet mot det. När det gäller försiktighetsåtgärder, i fall av leversvikt kommer det ibland att vara nödvändigt att minska din dos.

Å andra sidan, i relation till graviditet och amningDet rekommenderas inte att ta guanfacin när du är gravid, inte heller om du är kvinna, är i fertil ålder och inte använder någon preventivmetod.

Under amningsperioden är det inte känt exakt om guanfacin (eller dess metaboliter) utsöndras i bröstmjölk, men djurstudier tyder på att så är det. Därför bör ammande kvinnor utvärdera riskerna och fördelarna med deras fall och bedöma det bästa alternativet (antingen avbryta amningen eller avbryta behandlingen med guanfacin).

En annan aspekt att ta hänsyn till är att vi inte plötsligt ska sluta ta guanfacin, eftersom detta kan orsaka ett ökat blodtryck. Slutligen borde det undvik att ta guanfacin när du måste köra bil, eller när du måste göra en uppgift som kräver hög vakenhet.

Används vid ADHD

Den farmakologiska behandlingen som vanligtvis används för Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) är stimulantia. Guanfacin har dock också använts för dessa fall, även om det inte är ett stimulerande medel. Den exakta verkningsmekanismen för guanfacin vid ADHD är okänd, men det är känt att interagerar med hjärnområden involverade i uppmärksamhet och impulser.

Specifikt har guanfacin med fördröjd frisättning (eller förlängd frisättning) använts för detta, vilket visat sig vara ett effektivt behandlingsalternativ med god tolerans för patienter. Faktum är att den är FDA-godkänd för barn med ADHD i åldern 6 och uppåt. FDA är den amerikanska statliga myndigheten som ansvarar för att reglera läkemedel och andra typer av produkter (kosmetika, medicintekniska produkter, biologiska produkter...).

1. Biverkningar vid ADHD

De negativa effekterna som har upptäckts vid administrering av guanfacin för ADHD har varit, från mer till mindre frekventa: dåsighet, trötthet och/eller trötthet (i 40 % av fallen), huvudvärk (25 %) och buksmärtor (mindre frekvent, endast i 10 % av fallen).

Å andra sidan förbättras symtomen på dåsighet när guanfacin med fördröjd frisättning administreras tillsammans med någon typ av stimulantia, som t.ex. metylfenidat (varunamn: rubifen, medikinet eller concerta) eller lisdexamfetamin (elvanse). Således ger guanfacin associerat med stimulantia ett bättre terapeutiskt svar än när det administreras ensamt, eftersom det lindrar dess negativa effekter.

2. Studier

Även om guanfacin har visat sig vara effektivt i vissa fall av ADHD, finns det inte tillräckligt med forskning för att veta effekter av långvarig (används i flera år) förlängd frisättning av guanfacin hos barn från 6 år och uppåt år. Det är därför vi måste vara försiktiga.

Bieffekter

Några av de biverkningar som produceras av guanfacin är: sedering, yrsel, hypotoni, mardrömmar, förstoppning, illamående, kräkningar, diarré, emotionell labilitet, ångest, depression, minskad aptit eller viktökning och buksmärtor.

Dessutom är det känt att alkoholkonsumtion medan du tar guanfacin kan leda till en ökning av vissa av dessa biverkningar.

I förhållande till guanfacins negativa effekter på hjärtat finner vi: lågt blodtryck, långsam puls och andra förändringar i hjärtrytmen. Dessa effekter är tillräckligt allvarliga för att kräva medicinsk övervakning (och övervakning).