Zuclopenthixol: egenskaper och biverkningar av detta läkemedel

Antipsykotiska läkemedel har använts i årtionden som en behandling för schizofreni och psykotiska symtom och har utvecklats genom åren.

Den första generationen av dessa läkemedel, de typiska neuroleptika, lindrade de positiva symtomen på psykos (t.ex. vanföreställningar och hallucinationer), men inte så mycket när det gäller negativa symtom (anhedonia, apati eller tråkighet affektiv). Ett exempel på denna grupp läkemedel är zuclopenthixol, som vi kommer att prata om i hela artikeln.

Här förklarar vi vilka egenskaper och medicinska användningar av zuclopenthixol, dess verkningsmekanism, de viktigaste biverkningarna och kontraindikationerna, och dess kliniska effekt jämfört med gruppen av andra generationens antipsykotika.

• Relaterad artikel: "Typer av antipsykotika (eller neuroleptika)"

Zuclopenthixol: egenskaper och medicinska användningar

Zuclopenthixol är ett läkemedel från gruppen av typiska antipsykotika, härrörande från tioxanten, som används vid behandling av schizofreni och andra psykoser. Detta läkemedel introducerades på marknaden 1978 och finns för närvarande i olika former, främst intramuskulära injektioner och tabletter.

Under åren har flera generationer av neuroleptiska läkemedel utvecklats och marknadsförts; Den första av dessa, känd som typiska antipsykotika, inkluderar zuclopentixol (från grupp av fenotiaziner) och andra klassiska neuroleptika såsom haloperidol och klorpromazin.

Denna första generation av läkemedel för behandling av psykos låg efter och ersattes av andra generationens atypiska antipsykotika (såsom olanzapin eller risperidon), med färre biverkningar och större effekt markerade på de negativa symtomen på sjukdomar som schizofreni (symtom inklusive anhedonia, abulia eller affektiv slöhet).

För närvarande är zuclopentixol Det marknadsförs i Spanien under namnet Clopixol, i injicerbara lösningar, ampuller, orala droppar och tabletter. Det är indicerat för schizofrena patienter med akuta attacker, särskilt med symtom på agitation och / eller depression. Normalt är den mest använda administreringsvägen injektion, eftersom den långsamt frigör den aktiva principen och förhindrar att psykotiska symtom uppträder igen hos patienten. Det administreras vanligtvis var 1-4 veckor.

Handlingsmekanism

Verkningsmekanismen för zuclopenthixol liknar den hos de allra flesta typiska antipsykotika. Detta läkemedel utövar en antagonistisk verkan på dopaminreceptorerna D1 och D2, även om det verkar företrädesvis på det senare. Det har också hög affinitet för al-adrenerga receptorer och 5-HT2-serotoninreceptorer.

Dessutom har zuclopenthixol mild histamin-H1-receptorblockerande aktivitet, och även dålig affinitet för muskariniska kolinerga och α2-adrenerga receptorer. Cytokrom P450 2D6 är känt för att vara ansvarig för att metabolisera detta läkemedel, förutom många andra vanliga läkemedel.

Den orala biotillgängligheten för zuclopenthixol är 40% och når sin maximala koncentration i blodplasma efter 4 timmar. Det ska noteras att intag av mat stör inte dess upptagning. Vid intramuskulär injektion inträffar den maximala plasmakoncentrationen efter 24-48 timmar (i acetatform) och efter 3-7 dagar (i dess dekanoatform).

• Du kanske är intresserad: "Typer av psykotropa läkemedel: användningar och biverkningar"

Kontraindikationer

Konsumtionen av zuclopentixol är kontraindicerad vid akut berusning med alkohol, barbiturater och opiater, komatos, cirkulationskollaps, överkänslighet mot tioxantener, depression i centrala nervsystemet, bloddiskrasi eller depression medullär, feokromocytom, porfyri, glaukom, risk för urinretention hos uretroprostatiska personer och leversvikt och / eller njur.

Patienter med hjärt-kärlsjukdomar bör vara särskilt försiktigaeftersom användning av zuclopenthixol kan orsaka hypotoni och arytmier. Hos personer med andningsproblem eller astma kan detta läkemedel ha depressiva effekter på andningsfunktionen. Epileptiska patienter bör också vara försiktiga, eftersom detta läkemedel kan sänka anfallströskeln, särskilt hos högriskpersoner.

Bieffekter

Användningen av zuclopenthixol kan leda till ett antal biverkningar och biverkningar som måste beaktas. Bland de mest oroande är: malignt neuroleptiskt syndrom, som kännetecknas av psykiska störningar, muskelstyvhet, hypertermi och symtom på hyperaktivitet i det autonoma nervsystemet; och det extrapyramidala syndromet, som påverkar patientens motoriska färdigheter och orsakar flera karakteristiska symtom.

Låt oss se nedan vilka är de viktigaste organiska och psykiatriska störningarna som är förknippade med konsumtionen av zuclopentixol.

Neurologiska störningar

Ofta (mer än 10%) kan det finnas skakningar, muskelstelhet, parkinsonism, akatisi, dystoni och yrsel. Ibland (mindre än 10%) kan parestesi, dyskinesi, tardiv dyskinesi och huvudvärk förekomma.

Psykologiska / psykiatriska störningar

Ofta användningen av zuclopenthixol kan leda till sömnstörningar, som sömnighetsproblem; och ibland störningar såsom asteni och mental förvirring.

Matsmältningsproblem

Ett av de vanligaste matsmältningssymptomen är muntorrhet. Dessutom och ibland kan patienter som använder zuclopenthixol drabbas av dyspepsi, illamående och förstoppning efter konsumtion.

Kardiovaskulära störningar

Konsumtion av zuclopenthixol kan ibland orsaka takykardi och hypotoni.

Ögonstörningar

Ibland kan användningen av detta läkemedel orsaka störningar i ögonen.

Andra ändringar

Användningen av zuclopenthixol ibland leder till urinretention, och även hos vissa patienter kan överdriven svettning förekomma.

Klinisk effekt

Som vi nämnde i början tillhör zuclopentixol gruppen av typiska antipsykotika, den första generering av läkemedel som används för behandling av psykotiska symtom hos patienter med schizofreni, huvudsakligen. Sedan uppkomsten på marknaden av andra generationens antipsykotika, receptet på typiska neuroleptika för schizofrena patienter har minskat avsevärt.

I en genomgång av flera studier som jämför den kliniska effekten av typiska antipsykotika (TA) kontra atypisk eller andra generationen (AA), fann man att AA inte var överlägsen AT vad gäller effekt eller tolerabilitet. I en annan metaanalys observerades att AT som användes i optimala doser inte hade högre risk att orsaka extrapyramidala symtom än AA, även om en lägre effekt observerades.

I CATIE-studien, som utvärderade effekten av antipsykotiska behandlingar (med AT och AA) hos 1 493 patienter med schizofreni visades att dessa läkemedel hade relativt måttlig effekt vid behandling av detta sjukdom. Dessutom orsakade bristen på effekt eller uppkomsten av biverkningar 74% av patienterna att lämna studien innan den slutade.

Studieförfattarna drog slutsatsen att olanzapin (AA) var det mest effektiva antipsykotiska av de studerade och att det inte fanns några skillnader mellan resten (zuclopenthixol ingår här). Ändå, den större effekten av olanzapin motverkades av en ökning av metaboliska biverkningar. I vilket fall som helst visar den höga abstinensgränsen begränsningarna av antipsykotika (antingen AT eller AA) när det gäller effekt och säkerhet vid behandling av schizofreni.

Bibliografiska referenser:

• Arango, C., Bombín, I., González-Salvador, T., García-Cabeza, I., & Bobes, J. (2006). Slumpmässig klinisk prövning som jämför orala och depotformuleringar av zuclopenthixol hos patienter med schizofreni och tidigare våld. Europeisk psykiatri, 21 (1), 34-40.
• Bermejo, J. C., & Rodicio, S. G. (2007). Typiska antipsykotika. Atypiska antipsykotika.
• Jerling, M., Dahl, M. L., Åberg - Wistedt, A., Liljenberg, B., Landell, N. E., Bertilsson, L., & Sjöqvist, F. (1996). CYP2D6-genotypen förutsäger oral clearance av de neuroleptiska medlen perfenazin och zuclopenthixol. Klinisk farmakologi och terapi, 59 (4), 423-428.