Lofepramin (antidepresan): kullanımlar, endikasyonlar ve yan etkiler

bu trisiklik antidepresanlar depresif belirtilerin tedavisinde kullanılan bir ilaç grubudur.

Lofepramin bunlardan biridir: Bu ilaç, başta norepinefrin ve serotonin olmak üzere birçok nörotransmiterin inhibisyonu yoluyla ruh hali üzerindeki terapötik etkisini gösterir. Ancak trisiklik antidepresanların büyük çoğunluğu gibi, olumsuz reaksiyonlardan ve yan etkilerden muaf değildir.

Bu yazıda lofepraminin ne olduğunu ve nasıl çalıştığını açıklıyoruz., hangi tıbbi kullanımları vardır, ana yan etkileri ve kontrendikasyonları nelerdir ve ayrıca diğer benzer antidepresanlara kıyasla klinik etkinliği.

• Önerilen makale: "Depresyon türleri: belirtileri, nedenleri ve özellikleri"

Lofepramin: özellikleri ve klinik kullanımları

Lofepramin, trisiklik antidepresanlar grubuna ait bir ilaçtır. İsveçli bir ilaç şirketi olan Leo Pharmaceuticals tarafından geliştirilmiş ve yıllar içinde pazarlanmıştır. Gamanil, Lomont, Tymelyt ticari isimleri altında bir depresyon tedavisi olarak seksenlerde diğerleri.

Trisiklik antidepresanlar, duygudurum bozukluklarını ve depresif belirtileri gidermek için onlarca yıldır kullanılmaktadır, ancak şimdi bunların yerini almıştır. seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'ler) ve serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörleri gibi daha az yan etkiye sahip başka bir antidepresan sınıfı (IRSN).

Lofepraminin büyük ölçüde bir ön ilaç (bir kez metabolize edildiğinde geri alımını inhibe ederek etki gösteren başka bir trisiklik antidepresan ilaç olan desipraminin aktif maddesi). norepinefrin. Trisiklik antidepresanların büyük çoğunluğunda olduğu gibi, monoamin geri alım inhibisyonu (serotonin, dopamin, norepinefrin vb.) terapötik etkilerini gösterdikleri yoldur.

Lofepraminin başlangıç ​​terapötik dozu genellikle günde iki kez 70 mg'dır.. Bununla birlikte, genel olarak doz kademeli olarak artırılır ve hasta günde 140 mg ile 210 mg arasında alabilir. Bu ilacın diğer trisiklik antidepresanlar (örn. Örneğin amineptin) ve sedasyona neden olmaz. Lofepramin tedavisinin erken dönemlerinde bazı aktive edici etkiler yaşanabilir, bu bazı depresif hastaların rahatsız edici bulduğu bir şeydir.

Hareket mekanizması

Lofepramin, geri alımın güçlü ve seçici bir inhibitörüdür. norepinefrin ve orta düzeyde bir serotonin geri alım inhibitörü. Aynı zamanda, asetilkolin reseptörlerinin zayıf bir antagonisti olarak işlev görür. (muskarinik tip olanlar). Bu ilaç, klasik trisiklik antidepresanlardan biri olan amitriptilinden daha az antikolinerjik ve antihistaminik özelliklere sahiptir.

Daha önce tartıştığımız gibi, lofepramin büyük ölçüde desipramine metabolize edilir; ancak, bu antidepresan bir etki gösterdiğinden, bu gerçeğin genel etkilerinde önemli bir rol oynaması olası değildir. klinik etkinliği korurken desipramine göre daha düşük toksisite ve antikolinerjik yan etkiler eş değer.

Oral uygulamayı takiben, ilaç hızla emilir ve lofepramin ve desipramin doruk plazma konsantrasyonlarına sırasıyla 1 saat ve 4 saatte ulaşılır. Bu antidepresanın plazma eliminasyon yarı ömrü oldukça kısadır; ancak, desipraminin uzun eliminasyon yarılanma ömrü (12 ila 24 saat) aşağıdakilere yol açabilir: İlacın tekrarlanan uygulama ile birikmesi, tedaviye başlarken dikkate alınması gereken bir husustur. tedavi.

Yan etkiler

Trisiklik antidepresanların kullanımından sonra en sık görülen yan etkiler şunlardır: anksiyete, ajitasyon, uykusuzluk, anormal duyumlar veya parestezi, düşük kan basıncı, baş dönmesi, sinirlilik ve kafa karışıklığı.

Bu semptomlar, aşağıdaki yan etkilere de neden olabilen lofepramin tarafından paylaşılmaktadır (sıklığı kesin olarak bilinmemektedir).

1. sindirim etkileri

En yaygın sindirim etkileri arasında kabızlık, ishal, ağız kuruluğu, mide bulantısı, tat veya koku alma duyusunda değişiklikler ve kusma yer alır.

2. kardiyovasküler etkiler

Lofepramin aldıktan sonra kalp üzerindeki etkiler şunları içerebilir: aritmiler, elektrokardiyogramda değişiklikler (grafik gösterimi) zamanın bir fonksiyonu olarak kalbin elektriksel aktivitesi), anormal kalp ritmi, kalp bloğu, ani kardiyak ölüm ve kalp hızı yüksek.

3. Kan hastalıkları

Bu kan bozukluklarının sıklığı bilinmemekle birlikte, anormal kan hücresi sayımları, şeker değişiklikleri ve düşük kan sodyum seviyeleri meydana gelebilir.

4. meme etkileri

Sürekli lofepramin kullanımı erkeklerde bile meme büyümesine neden olabilir. Ek olarak, emzirme veya gebelikle ilgili olmayan spontan anne sütü salgılanması da olabilir.

5. Cilt üzerindeki etkiler

Lofepramin kullanımı ayrıca anormal veya aşırı terleme, saç dökülmesi, kurdeşen, kaşıntı, ışığa karşı artan hassasiyet ve kızarıklıklar gibi cilt bozukluklarına neden olabilir.

6. Bilişsel ve psikiyatrik değişiklikler

Zihinsel etkiler arasında halüsinasyonlar, sanrılar, migrenler, mani ve hipomani, nöbetler ve intihar davranışı yer alır.

7. diğer etkiler

Diğer advers reaksiyonlar şunları içerir: iştah değişiklikleri, bulanık görme, mesaneyi boşaltmada zorluk, geveleyerek konuşma (olmadığı zaman) kelimeleri telaffuz etmek için gerekli kasları hareket ettirebilme), karaciğer sorunları, kulak çınlaması (kulak çınlaması), cinsel işlev bozukluğu (P. Örneğin iktidarsızlık), şişlik ve kilo değişiklikleri.

kontrendikasyonlar

Lofepramini dikkatli kullanmak için aşağıdaki kontrendikasyonlara dikkat edilmesi önerilir:

• Kardiyovasküler hastalıklar

• dar açılı glokom

• Böbrek veya karaciğer yetmezliği

• Miyokard enfarktüsü sonrası iyileşme döneminde

• Aritmilerde (özellikle kalp bloğu)

• çılgınlık

• Amiodaron veya terfenadin ile tedavi edilen kişiler

klinik etkinlik

Klinik çalışmalarda, lofepraminin etkili bir antidepresan olduğu gösterilmiştir. Farklı tipteki hastalara günde 210 mg'a kadar dozlarda uygulandığında 2 haftadan daha az etki depresyon.

Çift kör kontrollü çalışmalar göstermiştir ki genel antidepresan etkinliği, plasebodan önemli ölçüde daha fazladırve imipramin, amitriptilin, klomipramin, maprotilin ve mianserin ile karşılaştırılabilir.

Depresyonlu hastaları içeren 6 hafta boyunca gerçekleştirilen üç çalışmada lofepramin, depresyon ölçeği puanlarında düşüşler sağlamıştır. İmipramin ve amitriptilin tarafından üretilenlere benzer ve imipramin ve amitriptilin tarafından üretilenlerden daha büyük olan yaklaşık %60'lık Hamilton depresyonu klomipramin. Ayrıca 4 haftada gerçekleştirilen karşılaştırmalı olmayan çok merkezli iki çalışmanın sonuçları, lofepraminin özelliklerine ek olarak önemli anksiyolitik etkinliğe sahip olduğu sonucuna varmıştır. antidepresanlar.

Son olarak, paroksetinin lofepramin ile 138 hastayı karşılaştırdığı 6 haftalık çift-kör randomize bir çalışmaya dikkat çekmekte fayda var. majör depresif bozukluk. Sonuçlar, lofepraminin antidepresan etkinliğinin, hastaların tedavisinde paroksetin ile karşılaştırılabilir olduğunu göstermiştir. için Montgomery-Asberg ölçeği toplam puan ortalamalarında her iki grupta depresif ve benzer düzelmeler elde edildi. depresyon.

Bibliyografik referanslar:

• Lancaster, S. G., & Gonzalez, J. Q. (1989). Lofepramin. İlaçlar, 37(2), 123-140.

• Ay, Ç. A. ve Vince, M. (1996). Genel uygulamada majör depresyon tedavisi: paroksetin ve lofepraminin çift kör karşılaştırması. İngiliz klinik uygulama dergisi, 50(5), 240-244.

• Robertson, M. M., Abou-Saleh, M. T., Harrison, D. A., Nairac, B. L., Edwards, D. R. L., Kilit, T.,... & Katona, C. L. VE. (1994). Majör depresif hastalıkta fluoksetin ve lofepraminin çift kör, kontrollü bir karşılaştırması. Psikofarmakoloji Dergisi, 8(2), 98-103.

• Siwers, B., Borg, S., d'Elia, G., Lundin, G., Forshell, G. P., Raotma, H. ve Roman, G. (1977). Lofepramin ve imipraminin karşılaştırmalı klinik değerlendirmesi: farmakolojik yönler. Acta Psychiatrica Scandinavica, 55(1), 21-31.