Proklorperazin (Antipsikotik): Kullanımlar, Endikasyonlar ve Yan Etkiler

[Antipsikotik ilaçlar](antipsikotik ilaçlar) esas olarak tedavi etmek için kullanılır gibi bazı ruhsal bozukluklara özgü psikotik belirtiler [şizofreni]/klinik/şizofreni). Bununla birlikte, belirtileri çok daha ileri gider ve bazen kimyasal özellikleri diğer semptomların hafifletilmesine izin verir.

Aynı zamanda antiemetik etkileri ve antivertigo aktivitesi olan klasik bir antipsikotik ilaç olan Proklorperazin ile olan da budur.. Bir grup antipsikotik olan bir tür piperazin fenotiyazindir. Bu yazıda özelliklerini, etki mekanizmasını, kullanımlarını, endikasyonlarını ve yan etkilerini bileceğiz.

Proklorperazin: özellikler

Proklorperazin, birinci kuşak bir antipsikotik ilaçtır (tipik antipsikotik veya klasik), şizofreniyi tedavi etmek için kullanılabilir (gerçi daha sonra göreceğimiz gibi kullanımı daha fazla değildir). sık).

Etki mekanizması, dopamin D₂ reseptörünü antagonize etmektir., bu maddenin konsantrasyonunda bir azalmaya yol açar. Proklorperazinin ticari adı: Stemetil'dir.

Öte yandan şizofreni hastalarında dopaminin yüksek konsantrasyonlarda bulunduğu bilinmektedir. Bu nedenle Proklorperazin bu hastalıkta kullanılabilecek bir ilaçtır, çünkü söz konusu konsantrasyonları azaltmaya yardımcı olur.

dopamin.

fenotiyazinler

Kimyasal düzeyde, Proklorperazin, bir tür trisiklik nöroleptik (antipsikotikler) olan piperazinfenotiazinden (veya Piperazin Fenotiyazinlerden) türemiştir. Fenotiyazinler bir grup antipsikotiktir; özellikle psikotik bozuklukların tedavisinde ilk kullanılanlar ve semptomlarını hafifletmede olumlu sonuçlar alınan ilkler.

Fenotiyazinlerin psikofarmakoloji çağını başlattığı söylenebilir.. Şu anda psikotik semptomları hafifletmek için, aynı zamanda mide bulantısı ve kusmayı önlemek için kullanılıyorlar. (antiemetiklerdir), hipertansiyonu azaltır (antihipertansifler) ve alerjik semptomları hafifletir (antihistaminikler). Ek olarak, diğer terapötik kullanımlar için kullanılırlar.

Piperazin fenotiyazinler

Piperazin fenotiyazinler, Proklorperazinin türetildiği fenotiyazinlerin bir alt tipidir. Başka bir deyişle Proklorperazin, piperazin yapısına sahip bir fenotiyazindir. Kimyasal ve moleküler düzeyde, piperazin fenotiyazinler, yan zincirlerinde bir piperazin veya piperazinil grubuna sahiptir.

Fenotiyazinlerin bu alt türü, piperazin fenotiyazinler, fenotiyazinlerin en güçlüsüdür. Şizofreni hastalarında uzun süreli tedavi (kronik tedavi) için kullanılmasına olanak sağlayan özelliklere sahiptirler.

Yan etkiler düzeyinde, piperazin fenotiazinler ekstrapiramidal bozukluklar (hareket ile ilgili) gösterir. Olumlu tarafı, çok az yatıştırıcı etkiye neden olan hızlı etkili ilaçlardır.

Öte yandan, Proklorperazin ve genel olarak piperazin fenotiazinlerin bir diğer avantajı da ortostatik hipotansiyona neden olmamalarıdır (ya da neden olurlarsa çok az derecede). Ortostatik hipotansiyon, kan basıncında bir düşüş gerektirir; Spesifik olarak, vücudun kan basıncını hızlı bir şekilde düzenleyememesidir.

Klasik veya tipik antipsikotikler

Nöroleptikler olarak da adlandırılan antipsikotikler iki tür olabilir: klasik (birinci nesil veya tipik) ve atipik (ikinci nesil). İlk keşfedilenler klasik veya tipiktir. Gördüğümüz gibi, Proklorperazin birinci gruba aittir.

Bu iki grup antipsikotik arasındaki en önemli fark, atipik olanların, psikotik bozuklukların pozitif belirtileri üzerinde etkili olmasının yanında, (halüsinasyonlar, sanrılar, dezorganize davranışlar...), negatif belirtiler (ilgisizlik, düzleşme) üzerinde de (daha az ölçüde de olsa) etkili olma avantajına sahiptir. duygulanım, ilgisizlik…). Diğer bir önemli fark, atipiklerin ekstrapiramidal semptomlara (tipik antipsikotiklerin yaptığı semptomlar) neden olmamasıdır.

Bununla birlikte, etkinlik açısından, her iki antipsikotik türü de eşit derecede etkilidir. Önemli olan hastanın özelliklerine en uygun antipsikotik bulmaktır. ve patolojisi.

Hareket mekanizması

Bu nedenle, özellikle Proklorperazin tipik bir antipsikotiktir. Bu nedenle, bu tip antipsikotiklerin özelliklerini sunar.

Nasıl hareket eder? Dopamin D₂ reseptörlerini bloke etmek. Bu abluka, dopaminin önemli bir rol oynadığı dört ana beyin yolunu etkiler:

1. Mezolimbik yol bloğu

Proklorperazinin terapötik etkileri ile ilgili en önemli bloktur (ve genel olarak klasik antipsikotikler), çünkü pozitif belirtilerin azalması anlamına gelir. şizofreni. Yani ilacın terapötik etkisi, beynin mezolimbik yolunun bloke edilmesi sayesinde gerçekleşir.

2. Nigrostriatal yolun tıkanması

Bu nedenle, tüm klasik antipsikotikler gibi Proklorperazin de hareket bozukluklarına (Ekstrapiramidal Sendrom [EPS] olarak adlandırılan) yol açan nigrostriatal yolu bloke eder. Bu değişiklikler, Proklorperazin tarafından üretilen dopaminin azalması nedeniyle ortaya çıkar.

3. mezokortikal yol bloğu

Üçüncü yol olan mezokortikal blokaj kayda değer bir etki yaratmaz. Buna karşılık, atipik antipsikotikler söz konusu olduğunda, bu yolu bloke etmek şizofreninin negatif semptomlarını iyileştirir.

4. Tuberoinfundibular yolun tıkanması

Son olarak, çok sayıda dopamin D₂ reseptörü içeren başka bir yol olan tuberoinfundibular yolda Proklorperazin tarafından üretilen blokaj, bir dizi etki üretir: en dikkate değer olanı, jinekomastiye neden olan prolaktin konsantrasyonundaki artıştır (artan meme büyüklüğü [hem erkeklerde hem de kadınlarda "göğüsler büyür"]) ve galaktore (meme yoluyla artan süt üretimi) göğüsler). Tüm bunlar, azalan dopamin konsantrasyonundan kaynaklanmaktadır.

Endikasyonlar ve diğer kullanımlar

Proklorperazin, şizofreni tedavisi için endike olmasına rağmen, bir antipsikotik kadar sık ​​kullanılmaz; Yine de, evet özellikle bulantı ve kusmayı azaltmak ve hafifletmek için antiemetik bir ilaç olarak kullanılır (antipsikotikten daha düşük dozlarda). Öte yandan Proklorperazin, baş dönmesi ve sözde "şiddetli labirent bozuklukları" tedavisinde de sıklıkla kullanılır.

Ek olarak, Proklorperazin baş ağrılarını ve akut migreni tedavi etmek için kullanılır (bu resmi veya yetkili bir endikasyon olmamasına rağmen; bu kavram "etiket dışı" olarak adlandırılır).

Son olarak, Proklorperazinin de "yatıştırıcı" bir etkiye sahip olduğu ve ağrılı semptomları azalttığı görülmektedir; Spesifik olarak, etkisinin hidromorfondan (bir analjezik ilaç) daha büyük olduğu görülmüştür. morfin) intravenöz olarak verildiğinde, difenhidramin (bir tür antihistamin).

Yan etkiler

Proklorperazin, klasik antipsikotiklerin geri kalanı gibi (ilgili nüanslarıyla birlikte), bir dizi yan veya yan etki taşır.kabızlık, baş ağrısı (migren), ağız kuruluğu, bulanık görme, baş dönmesi, dengesizlik ve/veya dengenizi koruyamama hissi, mide bulantısı ve burun tıkanıklığı gibi.

Sebep olabileceği diğer belirtiler şunlardır: iştah artışı (kilo alımına yol açar), idrara çıkmada güçlük, gözbebeklerinde genişleme veya daralma, ajitasyon ve/veya sinirlilik, uykuya dalma veya uykuyu sürdürmede güçlük (uykusuzluk), salya akması, kontrol edilemeyen titreme, jinekomasti ve galaktore (daha önce açıklanmıştır), diğerleri arasında.

Bunlar, Proklorperazin alırken ortaya çıkabilecek semptomlardan sadece birkaçıdır, ancak başka birçokları da vardır; ayrıca bunlar bir hastadan diğerine değişir. Alınan Proklorperazin dozu ve alım sıklığı, yan etkilerin tezahürlerini değiştirebilir.

Bibliyografik referanslar:

• Stahl, SM (2002). Temel Psikofarmakoloji. Nörobilimsel temeller ve klinik uygulamalar. Barselona: Ariel.

• Malgor, L. ve Valsecia, M. (2008). Psikofarmakoloji. Bölüm 3: Nöroleptikler, antipsikotikler veya büyük sakinleştiriciler: 24-36. tıbbi farmakoloji.