Etoperidon: kullanımlar, özellikler ve yan etkiler

Etoperidon atipik bir antidepresandır.veya ikinci nesil trisiklik, depresif bozuklukları tedavi etmek için kullanılan ve onlarca yıl önce geliştirilen, ancak şu anda kullanımdan kaldırılmıştır. Şu anda, bu ilacın ailesindeki ilaçlardan daha az yan etkiye sahip olan diğer yeni nesil antidepresanlar kullanılmaktadır.

Bu yazıda etoperidonun ne olduğunu ve hangi etkileri ürettiğini, etki mekanizmasının ve etki mekanizmasının ne olduğunu açıklıyoruz. trisiklik antidepresanlar, hangi yan etkilere neden olur ve kullanılacaksa başlıca kontrendikasyonları nelerdir? ilaç.

• İlgili yazı: "Antidepresan türleri: özellikleri ve etkileri"

Etoperidon nedir ve hangi etkilere neden olur?

Etoperidon, atipik antidepresanlar (ikinci nesil trisiklik) grubundan bir ilaçtır. 1970'lerde İtalyan ilaç şirketi Angelini tarafından geliştirildi ve bugün artık kullanılmıyor. pazarlar.

Fenilpiperazin grubuna aittir.ve trazodon ve nefazodon gibi diğer ilaçlara benzer bir kimyasal yapıya sahiptir ve her ikisi de antidepresandır. anksiyolitik ile serotonin geri alımının antagonistleri ve inhibitörleri olarak hareket eden ikinci nesil hipnotik.

Etoperidon belirli yatıştırıcı etkilere sahip olsa da, diğer küçük sakinleştiricilerden bazı temel açılardan farklıdır: ana serebral aminlerle etkileşimi; antikonvülsan etkilerin yokluğu ile; ve yüksek dozlarda tüketildiğinde davranışsal düzeyde farklı etki spektrumundadır.

Ancak etoperidon, bazı açılardan nöroleptik ilaçlara benzer (psikozları ve aşırı ajitasyon durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlar), düşük dozlarda analjezik ve yatıştırıcı etkiler ürettiği için klorpromazin gibi; ancak bunlardan farklı olarak merkezi düzeyde dopaminerjik reseptörleri bloke etmez.

Bu ilaç nasıl çalışır?

Etoperidon şu şekilde davranır: serotonin ve adrenerjik reseptörler için olanlar da dahil olmak üzere birkaç reseptörü antagonize eden bir ilaç. Ayrıca dopamin, histamin ve asetilkolin (muskarinik tip) reseptörlerini bloke etmek için hafif bir afiniteye sahip gibi görünmektedir.

Bu reseptörleri bloke etmenin yanı sıra, bu ilacın monoamin taşıyıcıları için de zayıf bir afinitesi vardır: serotonin, norepinefrin ve dopamin. Bu tip antidepresanların akut fazda uygulanması, özellikle noradrenalinin ve bir dereceye kadar 5-HT'nin mevcudiyeti, bunun geri alımını bloke ederek sinaptik yarık

Uzun süreli kullanım, postsinaptik zardaki alfa-adrenerjik reseptörleri negatif olarak düzenler., bu ilaçların antidepresan aktivitesinin olası bir nihai ortak yolu.

Öte yandan, etoperidon metabolizasyonunda mCPP adı verilen ve muhtemelen serotonerjik etkilerden sorumlu olan bir madde veya aktif metabolit üretir; bu antidepresanı tüketen veya tüketen kişilerde istenmeyen ve hoş olmayan etkilere neden olabilen bir madde.

• İlginizi çekebilir: "Psikoaktif ilaç türleri: kullanımları ve yan etkileri"

İkinci nesil trisiklik veya atipik antidepresanlar

Etoperidon atipik veya trisiklik antidepresanlar grubuna aittir ve sıklıkla majör depresyondan mustarip olan ve ilaca yanıt veren hastalarda kullanılır. seçici serotonin geri alım inhibitörü antidepresanlar ile birinci basamak tedavi sırasında uygunsuz veya kalıcı dayanılmaz yan etkiler.

Trisiklik antidepresanlar onlarca yıldır kullanılmaktadır ve fenotiyazinlere biraz kimyasal ve daha az ölçüde farmakolojik benzerlik, ciddi zihinsel ve duygusal bozuklukları tedavi etmek için kullanılır. Başlangıçta bu tip antidepresanların antihistaminik olarak yararlı olduğu düşünülse de zamanla kullanımları depresyon ve benzeri diğer patolojilerin tedavisi ile sınırlı kalmıştır.

Bu tür antidepresanlar oldukça etkilidir., ürettikleri yan etkilerin sayısı nedeniyle, genellikle tedaviye düşük dozla başlanması ve duruma bağlı olarak kademeli olarak artırılması önerilir. mümkün olan en yüksek etkinlik ile en az etki miktarı arasında bir denge bulana kadar, her hastanın sahip olduğu tolerans ve elde edilen antidepresan etki ikincil.

Sakinleştirici profili göz önüne alındığında, bu tür bir ilaç da kullanılabilir. yüksek düzeyde kaygı ile başvuran depresyonlu hastaları tedavi etmek için, genellikle belirli durumlarda ortaya çıkan sinirlilik ve ajitasyon tablosunu sakinleştirmelerine yardımcı olur.

Şu anda, bu tür antidepresan daha az yan etki ile yeni nesil olanlarla değiştirilmiştir. ve venlafaksin veya mirtazapin, iki serotonin ve norepinefrin geri alım inhibitörü gibi daha spesifik ve seçici bir etki mekanizması.

Yan etkiler

En yaygın yan etkiler Etoperidon gibi atipik veya heterosiklik antidepresanlar grubundan ilaçlar tüketildiğinde, somatik düzeyde bir dizi etki içerirler, örneğin:

• Mide bulantısı
• Tükenmişlik
• Sinirlilik
• kuru ağız
• baş dönmesi
• İshal
• baş ağrısı
• Uykusuzluk hastalığı

kontrendikasyonlar

Bu tür antidepresan ilaçların geliştirildiği zamanlarda etkili olmalarına rağmen, günümüzde giderek daha az kullanılmaktadırlar. aşırı dozları zehirlidir ve en modern antidepresanlardan daha fazla yan etkileri vardır.. Bu yan etkiler esas olarak muskarinik ve histamin blokajına ve alfa-adrenerjik etkilere bağlıdır.

Atipik antidepresanların çoğu, güçlü antikolinerjik özelliklere sahiptir ve bu nedenle, yaşlılar veya iyi huylu prostat hipertrofisi, glokom veya kabızlığı olan hastalar kronik. Ayrıca, bu tür ilaçların büyük çoğunluğu nöbet eşiğini düşürür ve bunun sonucunda tehlike oluşur. Nöbetlere eğilimli insanlar için.

Etoperidon kullanımına özel kontrendikasyonlar aşağıdakileri içerir:

• Etoperidon, trazodon veya diğer fenilpiperazinlere karşı alerji.
• Bipolar bozukluklar ve manik durumlar: Bu ilaç, hipomanik veya manik faza geçişi hızlandırabilir ve mani ile depresyon arasında hızlı ve tersine çevrilebilir bir döngüyü indükleyebilir.
• Kardiyovasküler bozukluklar: aritmi, konjestif kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü veya kardiyovasküler kaza riskini artırır.
• Şizofreni ve psikoz: psikotik rahatsızlık riskini artırabilir.
• Hipertiroidizm: Kardiyovasküler toksisite riskinden dolayı.
• Karaciğer yetmezliği: Esas olarak karaciğerde metabolize edildiğinden, dozaj her hastanın hepatik fonksiyonel düzeyine göre ayarlanmalıdır.
• Böbrek yetmezliği: İlaç esas olarak böbrekler yoluyla atıldığı için, dozaj böbrek fonksiyon düzeyine göre ayarlanmalıdır.

Bibliyografik referanslar:

• Herlein A. Antidepresanlar. İçinde: Heerlein A (ed): Klinik Psikiyatri. Santiago de Chile, Society of Neurology, Psychiatry and Neurosurgery Editions, 2000
• Raffa, RB; Shank, R.P.; Vaught, JL (1992). "Etoperidon, trazodon ve MCPP: serotonin 5-HT1A (antagonistik) aktivitesinin in vitro ve in vivo tanımlaması". Psikofarmakoloji. 108(3): 320–6
• Rodriguez, N. H. (2015). Klasik serotonin geri alım inhibitörlerine kıyasla atipik antidepresanlar ve serotonin ve norepinefrin geri alım inhibitörlerinin etkinliği. PHARMACIENCIA, 3(1), 39-42.
• Tordera RM, Monge A, Del Rio J, Lasheras B. 5-HT(1A) reseptörlerinde yüksek afiniteye sahip bir serotonin geri alım inhibitörü olan VN2222'nin antidepresan benzeri aktivitesi. Eur J Pharmacol 2002; 442(1-2):63-71