Пімавансерин (антипсихотик): показання, застосування та побічні ефекти

Психотичні симптоми з'являються не тільки при психотичних розладах, таких як шизофренія або маревний розлад. Вони також часто з'являються при деяких деменціях, таких як Деменція Паркінсона і Деменція Альцгеймера.

Пімавансерин — антипсихотичний засіб третього покоління, схвалений у 2016 році для лікування психозів при хворобі Паркінсона.. Інші ефекти, які він може мати для лікування таких симптомів, як збудження та неспокій, ще досліджуються. депресія при хворобі Альцгеймера, наприклад.

У цій статті ми дізнаємося про його характеристики, механізм дії, використання та побічні ефекти, а також результати клінічних випробувань, проведених із цим препаратом, який нещодавно з’явився.

• Рекомендована стаття: «Що таке психоз? Причини, симптоми і лікування»

Пімавансерін: що це таке і для чого він ефективний?

Пімавансерин є недавнім антипсихотиком, зокрема атиповим антипсихотиком, і вважається третім поколінням.. Він продається під назвою Nuplazid і синтезується лабораторіями Acadia Pharmaceuticals.

Це нещодавно виявлений препарат, який може полегшити психотичні симптоми у людей із хворобою Альцгеймера, не викликаючи звичайних побічних ефектів інших

антипсихотики, як-от ризик рецидиву, інсульту або смерті.

Однак на даний момент його використання схвалено лише для лікування психозів, які виникають у пацієнтів із деменцією Паркінсона.

Зі свого боку, хвороба Паркінсона є патологією, яка може закінчитися розвитком деменції (і це в багатьох випадках); Зазвичай ми дізнаємося про це за руховими симптомами (тремтіння, ригідність...), але в багатьох випадках у пацієнтів із хворобою Паркінсона також з’являються помітні психотичні симптоми, такі як марення та/або галюцинації.

Прикладні дослідження

Цей ефект пімавансерину для лікування психотичних симптомів у пацієнтів з хворобою Альцгеймера було продемонстровано в дослідженні. Крім того, інше дослідження (клінічне випробування), проведене з пімавансерином, показало, як цей препарат також був ефективний у полегшенні психотичних симптомів у людей з деменцією, спричиненою цією хворобою Паркінсон.

Схвалення FDA

Цей останній висновок дозволив FDA (урядова установа Сполучених Штатів, відповідальна за регулювання лікарських засобів та інших продуктів) схвалив пімавансерин для таких показань у квітні 2016.

Слід зазначити, що авторизація пімавансерину ґрунтувалася на результатах одного плацебо-контрольованого дослідження, яке тривало 6 тижнів і у якому брали участь 199 пацієнтів із хворобою Паркінсона, усі вони мали симптоми галюцинацій та/або марення (симптоми психотичний).

Ще один важливий факт полягає в тому, що пацієнти, які брали участь у клінічному дослідженні пімавансерину, не погіршили свої первинні рухові симптоми.

інноваційна терапія

FDA назвала пімавансерин проривною терапією; таким чином, його схвалення як лікування психозів у пацієнтів з деменцією Паркінсона було логічним.

Позначення «інноваційної терапії», надане FDA, присвоюється тим препаратам, які згідно з за попередніми клінічними даними, вони можуть покращити симптоми пацієнтів із серйозними захворюваннями, а також чудовий.

Механізм дії

З іншого боку, пімавансерин має інший механізм дії, ніж звичайний у класичних антипсихотичних препаратах; він блокує специфічний серотонінергічний нервовий рецептор, так званий THT2A або 5HT2A.

Цей рецептор був пов'язаний з процесами пам'яті, когнітивними функціями та іншими органічними функціями; вважається, що він відіграє в них посередницьку роль.

характеристики

Як ми бачили, пімавансерин є атиповим антипсихотиком, який схвалений як показання до лікування психотичних симптомів, пов’язаних із деменцією Паркінсона (продається під назвою «Нуплазид»).

Крім того, недавнє дослідження також виявило, що пімавансерин може полегшити психоз у пацієнтів з іншими типами деменції, деменція Альцгеймера, хоча дослідження все ще тривають, і остаточних тверджень чи остаточних висновків зробити поки що неможливо. Зокрема, пімавансерин може зменшити частоту та інтенсивність психотичних симптомів при деменції (зазвичай галюцинації та марення).

Таким чином, пімавансерин в даний час знаходиться на стадії розробки (дослідження) щодо можливості лікування випадки психозу, шизофренії, ажитації та великого депресивного розладу у пацієнтів із деменцією через хвороба Альцгеймера.

формат і приймає

Пімавансерин приймають всередину, у формі «таблеток». Як правило, графік його введення один раз на день; Його можна приймати незалежно від прийому їжі. Рекомендується приймати його щодня в один і той же час, як і інші препарати.

На відміну від попередніх нейролептиків

Як ми вже передбачали, механізм дії пімавансерину відрізняється від звичайного механізму в нейролептики, які блокують рецептори дофаміну D2 в головному мозку (є антагоністами дофамінергічний).

У випадку пімавансерину він є зворотним агоністом і антагоністом серотонінових рецепторів 5-HT2A; Має високу спорідненість зв'язування з ними (майже ідеально підходить).

Пімавансерин є добре переносимим і досить безпечним антипсихотиком., як продемонстрували різні клінічні випробування, проведені до його комерціалізації.

Побічні ефекти

Щодо побічних ефектів (ПД) пімавансерину, вищезазначені клінічні випробування показали, наскільки вони схожі на умови плацебо. Зокрема, це були: сплутаність свідомості та периферичний набряк. Ці побічні ефекти були виявлені принаймні у 5% пацієнтів у дослідженнях.

Важливим застереженням щодо використання пімавансерину, яке ви повинні знати, є те, що, як і всі антипсихотик, може збільшити смертність у літніх пацієнтів із психотичними симптомами, пов’язаними з його слабоумство. Це побічні ефекти, які були виявлені під час клінічних випробувань, але також пов’язані інші, такі як: нудота та набряки (в руках, ногах або щиколотках). Щодо серйозних побічних ефектів пімавансерину говорять про: галюцинації, висипання, труднощі при ходьбі, сплутаність свідомості, кропив’янка, стиснення в горлі, задишка та набряк мова.

Важливо звернутися до лікаря невідкладної допомоги у разі виникнення будь-якого з останніх згаданих побічних ефектів.

висновки

Пімавансерин є порівняно новим препаратом із антипсихотичною дією, який, як було показано, ефективний при деменції Паркінсона для лікування асоційованого психозу. однак, Ми повинні бути обережними, тому що, незважаючи на те, що пімавансерин уже є на ринку, він все ще досліджується.

З іншого боку, хоча симптоми, про які ми найбільше усвідомлюємо у пацієнтів із хворобою Паркінсона, є руховими (і когнітивними). у випадку хвороби Альцгеймера) психотичні симптоми також з’являються при цих патологіях, а також при відносних частота. Крім того, вони завдають значного дискомфорту цим пацієнтам і людям, які їх оточують.

Ці симптоми значно заважають повсякденній життєдіяльності цих пацієнтів. Ось чому пімавансерин може бути обнадійливим препаратом, який допомагає покращити якість життя цих людей, зменшуючи їхнє емоційне погіршення та покращуючи їхнє психологічне благополуччя.

Бібліографічні посилання:

• Баллард К., Баністер К., Хан З., Каммінгс Дж., Демос Г., Коут Б. та ін. (2018). Пімавансерин, можлива альтернатива для полегшення психозу деменції. The Lancet Neurology, 17: 213-222.

• Кітен, А.К., Геллоуелл, С.А., Саклад, С.Р., Евой К.Е. (2018). Пімавансерин: новий препарат, схвалений для лікування психозу при хворобі Паркінсона. Innov Clin Neurosci, 15 (1-2): 16-22.

• MedLinePlus. (2019). Пімавансерін.