Мепробамат: використання та побічні ефекти цього препарату

Висока поширеність проблем, пов’язаних із тривогою, означає, що різні дисципліни прагнуть розробити різні способи їх вирішення. Серед них ми можемо знайти фармакологію, яка протягом історії відкривала та розробляла різні речовини, які дозволяють лікувати цей тип проблеми.

Багато з них є високоефективними, хоча деякі з них, особливо перші покоління анксіолітиків, показали, що, незважаючи на це, вони також можуть викликати небезпечні побічні ефекти. У деяких випадках препарат навіть рекомендувався і навіть був вилучений у більшості країн світу. Відносно недавній випадок мепробамат, про який ми будемо говорити в цій статті.

• Пов'язана стаття: "Види анксіолітиків: препарати, що борються з тривогою"

Що таке мепробамат?

Назва мепробамат відноситься до анксіолітик або транквілізатор, який завдяки своїй дії на організм генерує полегшення від тривоги та хвилювання. У складі анксіолітиків він входить до групи пропандіолів і карбоматів.

Це один із найстаріших типів транквілізаторів або анксіолітиків, народжений у 1950 році та застосовуваний як психотропний засіб з 1955 року. Він замінив барбітурати (з якими він поділяє фармакологічні властивості), але

з появою бензодіазепінів їх використання зменшилося значною мірою замінено цими.

Цей препарат має міорелаксуючий, снодійний і седативний ефект, а його ефективність і період напіввиведення становить від шести до сімнадцяти годин. (хоча може спостерігатися накопичення та подовження цього при тривалому лікуванні в надлишку), подібно до дії барбітуратів проміжний. Його використання зазвичай призначене для короткочасного лікування тривоги, оскільки ця речовина має високий потенціал звикання та небезпечні побічні ефекти. Він метаболізується в печінці та виводиться через нирки, і він випускається у формі таблеток, таблеток і розчину для перорального та внутрішньовенного введення.

Але хоча він і має певний рівень ефективності, він також має дуже вузький запас безпеки між терапевтичними дозами та токсичний, відносно легко піддається мимовільному передозуванню, яке може призвести до серйозних наслідків і навіть смерті. смерть. З цієї причини та враховуючи існування набагато безпечніших терапевтичних альтернатив, у 2012 році Агентство з Лікарські засоби Європейського Союзу рекомендували його вилучити, і сьогодні він вилучений у значній частині повітряна куля.

Механізм дії цього психотропного засобу

Мепробамат працює в організмі, викликаючи зміни у функціонуванні нервової системи, хоча спосіб, яким він це робить, загалом погано вивчений. Це препарат, який пригнічує нервову функцію та знижує нейрональну активацію та активність у різних ядрах мозку.

Таким чином, відомо, що він діє, спричиняючи депресію в центральній нервовій системі ядер, таких як лімбічна система та таламус (те, що сприяє зменшенню тривоги), крім впливу на також на спинний мозок (те, що пов’язано з його дією як м’язового релаксанта), впливаючи, серед іншого, на інтернейрони, які з’єднують різні нейрони, які є частиною системи двигун.

• Вас може зацікавити: "Частини людського мозку (і функції)"

Які у вас показання?

Як седативно-снодійний анксіолітик мепробамат мав як основні показання до короткочасного лікування симптоми тривоги і нервового збудження.

На додаток до цього, ще одним із звичайних показань до цього препарату є лікування захворювань пов’язаний зі спастичностю та ригідністю м’язів, враховуючи, що, як ми вже сказали, це позитивно впливає на розслаблення мускулатура. Незважаючи на те, що він не входить до числа показань, він має протисудомну дію, що може допомогти контролювати напади, типові для різних розладів.

Це також було вказівкою лікування первинної інсомнії, але в цьому аспекті його ефективність досить обмежена. І останнє, але не менш важливе, слід зазначити, що його використовували для лікування таких станів, як високий кров'яний тиск, оскільки він сильно впливає на його зниження.

• Пов'язана стаття: "Що таке тривога: як її розпізнати і що робити"

Побічні ефекти

Мепробамат є препаратом, який може мати певну ефективність, але споживання якого може нести значний ризик генерації дратують і навіть небезпечні побічні ефекти, аж до того, що їх було вилучено з багатьох країн через його низький рівень безпеки.

Деякі відносно часті побічні ефекти седативний ефект, відчуття втоми, головний біль, запаморочення та порушення координації рухів. Також можливі блювота та діарея, анорексія або втрата апетиту. Інші більш серйозні та потребують медичної допомоги - це незрозуміла кровотеча, проблеми та зниження здатності дихати та спілкуватися, тахікардія та аритмії.

Крім того, слід зазначити, що він викликає гіпотонію, те, що, хоча воно стало використовуватися в медицині, може бути проблематичним і небезпечним залежно від категорії населення. Це також може спричинити когнітивні порушення та епізоди сплутаності свідомості, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм або труднощі з сечовипусканням. Це також може викликати проблеми з рівнем крові, включаючи анемію, агранулоцитоз, лейкопенію та тромбоцитопенію.

Серед цих побічних ефектів підкреслює його потенціал звикання, те, що він значною мірою поділяє з барбітуратами і що це може призвести до фізичної та психологічної залежності від цієї речовини та до зловживання, на додаток до синдрому відмова після припинення, що може спричинити судоми, галюцинації, тривогу, блювоту, втрату апетиту та млявість. У разі передозування це може призвести навіть до летальної зупинки дихання або коми.

протипоказання

Хоча це вилучений препарат, також цікаво знати, які верстви населення його мають протипоказаний, оскільки в деяких випадках його споживання небезпечно і підвищується ймовірність виникнення проблем зі здоров'ям серйозний.

В першу чергу, він протипоказаний людям, які страждають алергією на цей препарат або його компоненти або на препарати групи карбаматів. Це теж протипоказано для тих, хто має вихідну артеріальну гіпотензію, а також для тих, хто страждає на печінкову або ниркову недостатність або недостатність або для тих, хто страждає на порфірію (це може погіршити цей стан). У хворих на епілепсію може викликати судоми.

Протипоказаний (крім випадків необхідності) вагітним і годуючим жінкам, оскільки препарат є здатний проникати через плаценту або передаватися через грудне молоко і здатний викликати аномалії. Слід бути обережними хворим на цукровий діабет, літнім людям і дітям. Суб'єктам з депресією та історією спроб суїциду він також протипоказаний, а також людям з історією залежності від будь-яких речовин. Його не можна змішувати з алкоголем або іншими депресантами, а також з антидепресантами, м’язовими релаксантами, протисудомними засобами або наркотиками тощо.

Бібліографічні посилання:

• Американське товариство фармацевтів системи охорони здоров'я (2017). Мепробамат. Medline Plus [онлайн]. Доступний у: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a682077-es.html#special-dietary.
• Європейське агентство з лікарських засобів (2012). Питання та відповіді щодо призупинення дії посвідчень на продаж лікарських засобів, що містять мепробамат для перорального застосування. Результат процедури відповідно до статті 107 Директиви 2001/83/CE. [Он-лайн]. Доступний у: https://www.ema.europa.eu/en/documents/referral/questions-answers-suspension-marketing-authorisations-oral-meprobamate-containing-medicines_es.pdf.
• Гарсіа, А., Фаріньяс, А.Т. & Gálvez, A.M. (2002). Застосування мепробамату в лікуванні артеріальної гіпертензії. Економічні наслідки. Rev Cubana Farm v.36 n.3 Місто Гавана.
• Столерман, І.П. (2010). Історія психофармакології. Енциклопедія психофармакології. Берлін, Гейдельберг: Springer-Verlag Berlin Heidelberg.